Farmakodinamika.

TIP I PREGLED DII LZ. VIDI FARMAKOTERAPIJU. HRONOFARMAKOLOGIJA.

Vruća meta zauzeta. Formuliranje izjave o glavnim zakonitostima farmakodinamike, principima doziranja, stepenu pažljivosti lijeka u obliku doze, fiziološkom stanju organizma medicinski oblik. Vivchiti vidi doze, majka izjave o širini terapijskog raspona i terapijskog indeksa. Formulirajte učenikovu izjavu o promjeni mišljenja i značenju kombiniranog zasosuvannya medicinski proizvodi. Sastaviti iskaze o racionalnim i iracionalnim kombinacijama lijekova, principima savijanja racionalnih kombinacija. Pazite na glavne opcije za medicinske interakcije. Formirati izjavu učenika o reakciji organizma na ponovno uvođenje problema s drogom, o nuspojavama problema s drogom, glavnim principima pomoći u slučaju akutnih problema s drogom. Pazite na nuspojave koje se razvijaju kao rezultat funkcionalnih. strukturne promjene u organima i sistemima.

Specifični ciljevi zapošljavanja

Student je dužan da zna:

Glavne vrste farmakoterapije;

Glavne vrste medicinske njege;

Glavni mehanizmi medicinske njege;

Clitinní tsili di í̈ likarskih zasobív;

Receptorski mehanizam za upotrebu droga;

Vidi terapeutske i toksične doze;

Određivanje širine terapijske prakse;

Principi doziranja ljekovitih sredstava u ugaru u doba bolesti, pratećih bolesti i u;

Principi i mogući rezultati kombinovane terapije lekovima;

Glavni pogled farmakokinetičke interakcije;

Glavne vrste farmakodinamičkih interakcija.

- klasifikacija nuspojava upotrebe droga;

Glavni simptomi akutne i kronične zloupotrebe droga;

Metode prevencije i liječenja toksičnih bolesti u slučaju ponovnog uvođenja lijekova;

Učenik je dužan da umre:

· prepisati dozu vode na ugar za bolesnu osobu;

· utvrditi značaj narušavanja funkcija eliminacionih organa za zdravstvenu zaštitu;

· revitalizirati glavu kuće sa strane;

· odrediti značenje lijeka za dnevnu medicinu;

· karakterizirati moguće farmakokinetičke i farmakodinamičke aspekte interakcije između različitih grupa bolesti lijekova u slučaju kronične kongestije;

· Birajte racionalne kombinacije lica.

· Restauracija glave kuće sa strane;

· vodite računa o tome šta da opustite ili koristite nuspojave lekovitih lekova;

· odabrati najefikasniji protivotrov u slučaju povrede medicinskim tretmanom i pružiti prvu pomoć žrtvi.

Kontrolišite ishranu

1. Šta je farmakodinamika.

2. Razumijevanje farmakoterapije.

3. Razumijevanje primarnih i sekundarnih farmakoloških reakcija.

4. Tipi di í̈ likarskih zasobív.

5. Vidi di í̈ líkarskih zasobív. Uglavnom to rame uz rame medicinski materijal.

6. Međusobne interakcije između lijekova i tkanina. Clitinní tsili di í̈ likarskih zasobív.

7. Razumijevanje receptora, glasnika, jonskih kanala.

8. Razumijevanje "doze".

9. Vrste terapijskih doza: minimalne, srednje (jednokratne i dodatne), visoke (jednokratne i dodatne), kursne, šok, subdualne.

10. Utjecaj medicinskih koristi po dozi.

11. Pogledajte krivulje doza-efekat.

12. Razumijevanje “terapijske širine” i “terapijskog indeksa”.

13. Doziranje LZ u ugaru pred bolestima i postaću organizam.

14. Kombinacija zastosuvannya medicinskih prednosti Ciljevi i vrste kombinovane terapije.

15. Pogledajte medicinsku interakciju.

16. Farmaceutska interakcija.

17. Farmakokinetička interakcija LZ (u procesu inokulacije, vezivanje za proteine ​​plazme, metabolizam i izlučivanje).

18. Farmakodinamička interakcija lijekova (u procesu ostvarivanja farmakološkog efekta).

19. Vidi sinergizam, antagonizam.

20. Razumijevanje kronofarmakologije.

21. Fenomeni od kojih se treba čuvati u slučaju ponovljene upotrebe droga: kumulacija, zvonjenje, tahifilaksa, senzibilizacija, stagnacija lijeka. Dajte termin koži da razumije.

22. Hajde prevencija ovih pojava.

23. Komplikovano, uvećano genetskim enzimopatijama.

24. Negativno dejstvo lekovitih svojstava: medicinsko dejstvo, ulcerogeno, embriotoksično, teratogeno, fetotoksično, mutageno, kancerogeno.

25. Alergijske reakcije. Disbakterioza.

26. Toxic diamedicinski proizvodi.

27. Glavni sindromi neprijateljskih akni

28. Metode njihove prevencije i liječenja.

Farmakodinamika - podijeljena farmakologija, koja pokazuje lokalizaciju, mehanizme djelovanja, efekte i vidi vrste ljekovitih govora na tijelu.

Farmakološki efekti - Mijenjaju funkcije organa i sistema tijela, koje se nazivaju ljekovitim govorom.

Lokalizacija aktivnosti - mjesto od velikog značaja za brigu o zdravlju u tijelu.

Primarna farmakološka reakcija ê vzaimodiêyu s citoreceptorima - biomakromolekulama, genetski determiniranim za vzaimodíí̈ z biološki aktivnim govorom, uključujući z líkarskimi zabom.

Sekundarna farmakološka reakcija - Razne sekundarne promjene u organizmu kao rezultat primarne farmakološke reakcije.

Pogledajte farmakoterapiju:

· etiotropna- vrsta farmakoterapije koja usmjerava upotrebu uzroka bolesti.

· patogenetski - direktno usunennya chi davi mehanizme razvoja bolesti.

· simptomatično - ispravljen na usunennya ili obezhennya okremih kliničke manifestacije bolesti.

· zamjenska terapija vikoristovuêtsya za prepoznavanje nedostatka prirodnih biološki aktivnih govora.

· preventivnu terapiju sprovedeno metodom lečenja bolesti.

Vidi díí̈ LZ

Zastoj zbog lokalizacije farmakoloških efekata:

· Místseva diya - slijed promjena za koje se okrivljuje oblast primjene medicinske zaštite;

· resorptivno djelovanje – nastavak promjena, za koje se okrivljuje utapanje ljekovitog govora u krv i širenje tijela;

Podložno zbog mehanizma opravdanja efekata:

· direct diya- zdravstveni učinci liječenja lijekovima i efekti u području kontakta lijekova sa klitinima različitih ciljnih organa;

· indirektna (sekundarna) diya - zgrada medicinskog zasobív viklikati efekt organí naslídok ínshí organ.

Privatni vpadkom indirektno í̈ í̈ ê refleksno djelovanje- proces koji se razvija uzastopno u interakciji medicinskog govora sa osjetljivim nervnim završecima.

Za specifičnost injekcije na okremí organ i tkivo:

· viborcha diya - zdatníst líkarskogo zabu vzaêmodíyati lishe z nim receptor chi enzima;

· neviborcha diya - Vídsutníst vídsutníst líkarskogo zasobu spetsifichní̈ í̈ íí̈.

Za kliničku manifestaciju:

· glavni (glavni) diya - terapeutski efekat;

· rame uz rame - Dodatni farmakološki efekti.

Ovi drugi farmakološki efekti, jedan te isti, mogu biti glavne nuspojave u slučaju raznih bolesti. Dakle, kod zaustavljanja bronhospazma, glavni efekat adrenalina je bronhodilatatorski, a kod hipoglikemijske kome - hiperglikemijski. Nuspojave mogu biti nepovoljne (neprijateljske), loše (prijateljske) i ravnodušne.

za vukodlake:

· Vukodlak - vezan za postavljanje nemačkih fizičkih i hemijskih veza sa citoreceptorima, karakterističnih za većinu medicinskih bolesti;

· neopozivo - kriv kao rezultat uspostavljanja kovalentnih veza miokarda sa citoreceptorima, koje su karakteristične za medicinske lijekove visoke toksičnosti.

Farmakološki efekti - Promene u opsegu pevačkih organa i sistema, pozivanje lekovitim govorima.

termin "mehanizam díí̈" označava načine na koje medicinski govor otkriva taj drugi farmakološki efekat.

Različite lekovite prednosti ostvaruju se u njihovoj interakciji sa tipovima receptora sing, na jonskim kanalima, enzimima, transportnim sistemima i dr.

Meta infuzija ljekovitih govora- da li postoji biološki supstrat, sa nekim međusobnim modalitetom govora leka, sa farmakološkim dejstvom (receptori, nereceptorske ciljne molekule citoplazmatske membrane - jonski kanali, nespecifični proteini membrane; imunoglobulini, enzimi, anorganske supstance itd.).

Specifični receptor- Aktivno grupisanje makromolekula uz identifikaciju endogenog liganda, što osigurava razvoj raznovrsnog medicinskog govora.

Vrste receptora:

1) receptori povezani sa regulatorima G-proteini;

2) receptori vezani enzimima;

3) receptori povezani sa jonskim kanalima;

4) receptori koji regulišu transkripciju DNK.

Prva tri tipa receptora su membranski, četvrti - intracelularni.

Receptori koji stupaju u interakciju sa G-proteini. G -proteini, tako da su GTP-vezujući proteini lokalizovani u ćelijskoj membrani i presavijeni u α-,β-,γ-podjedinice. U slučaju interakcije medicinskog govora sa receptorom G -proteini prenose informacije iz post-akutnog regulatornog domena do efektorskog sistema, vikorna energija GTP-a. Efekti se ostvaruju kroz sistem tzv. drugi glasnici.Sekundarni glasnici (posrednici) - interno klitinozni biološki aktivan govor, koji kada se probude receptori učestvuje u integraciji zvučnih signala. Najveći događaji: cAMP, cGMP, Ca2+ , inozitol trifosfat (ITP), diacilglicerol (DAG), NO . Važna uloga u sprovođenju farmakoloških aktivnosti adenilil ciklaza, pa pretvaram ATP u drugi messenger cAMP. Receptori se mogu aktivirati ( RS), tako i ingibuvati ( Ri) Čini se da adenilil ciklaza povećava ili smanjuje proizvodnju cAMP. FosfolipazaZ katalizira hidrolizu fosfatidilinozitol difosfata. Produkti reakcije su drugi prenosioci inozitol trifosfat i diacilglicerol. Inozitol trifosfat proizvodi za ekscitaciju kalcijevih jona iz endoplazmatskog retikuluma, diacilglicerol, aktivirajući protein kinazu Z, pojačava neurotransmitere, hormone, egzokrine sekrecije, stimuliše rast i upalu.

Prije receptori koji se vezuju za enzime, inzulinskih receptora, vide se citokini. Receptori imaju subćelijski domen za interakciju sa egzogenim govorom i unutrašnji ćelijski domen - kinazu. Kada je uzbuđen, dolazi do fosforilacije regulatornih i strukturnih ćelijskih proteina.

Receptori povezani sa jonskim kanalima, lokalizirane u sinapsama, koje karakterizira ionska selektivnost i osjetljivost na neurotransmitere.

Jonski kanali plazma membrane ispunjavaju pore, kroz koje elektrohemijskim gradijentom mogu prodrijeti u klitinu. Djelovanje lijekova koji otvaraju jonske kanale, posredovano promjenom unutrašnje koncentracije jona. Povećana penetracija za proizvodnju jona natrijuma i kalcija

do depolarizacije postsinaptičke membrane i efekta buđenja, do ekscitacije hloridnih kanala - do hiperpolarizacije membrane i efekta galvanizacije.

Na intracelularne receptore vide se receptori za kortikosteroide i državne hormone. Nakon povezivanja glukokortikoida sa citoplazmatskim receptorima, kompleks glukokortikoid-receptor prodire u nukleus i utiče na ekspresiju drugih gena.

Za karakterizaciju međuodnosa narkotičkog govora sa vikorističkim receptorom, takvi termini se koriste kao afinitet i interna aktivnost.

Afinitet (kontroverza) - formiranje govora se povezuje sa receptorom, rezultat je uspostavljanje kompleksa "govor - receptor".

Interna aktivnost - zdatnist govora u interakciji sa stimulusnim receptorom í̈ i takav rang vibrantnosti sevni efekta.

Pali u prisustvu ili u prisustvu ovih ovlašćenja, medicinski govori se dele na:

· agonisti (mimetici) - soobi, scho volodyat afinitet i visoka unutrašnja aktivnost, pogoršanje djelovanja povezano je s direktnom stimulacijom ili povećanom funkcionalnom aktivnošću receptora;

· antagonisti (blokatori) - govor, koji može imati visok afinitet, ali i pomaže unutrašnjoj aktivnosti, mijenja specifične agoniste.

· međupozicije zauzimaju agonist-antagonist i parcijalna agonija.

Antagonizam može biti konkurentne i nekonkurentne . U slučaju kompetitivnog antagonizma govora droge, on na konkurentskom nivou ulazi u prirodni regulator (medijator) za vrijeme trajanja vezivanja za specifične receptore. Blokada receptora uzrokovana kompetitivnim antagonistom može se liječiti većim dozama agonista ili prirodnog medijatora.Nekonkurentni antagonizam se razvija ako antagonist zauzme poziciju kao alosterično vezno mjesto na receptorima (produžetak makromolekula koji nema mjesta vezivanja agonista, već reguliše aktivnost receptora). Nekonkurentni antagonisti mijenjaju konformaciju receptora na takav način da stupaju u interakciju s agonistima. Uz bilo kakvo povećanje koncentracije agonista, učinak se ne može dovesti do potpunog oporavka.

Chronopharmacology - podijeljena farmakologija, koja pokazuje varijabilnost farmakodinamičkih i kinetičkih indikacija u zavisnosti od sata uvođenja testa lijeka (period dobyja, sezone sudbine, zatim).

Svrha kronofarmakologije - Optimizacija farmakoterapijenačin smanjenja jednokratnih, dopunskih, kursnih doza lijekova, promjene virulencije nuspojave za rahunok urahuvannya sat zastosuvannya likív.

Osnovni pojmovi kronofarmakologije

Biološki ritmovi - periodično ponavljajuće promjene u prirodi i intenzitetu bioloških procesa.

Akrofaza - sat, ako je funkcija dostignuta i proces dostiže svoje maksimalne vrijednosti; batifaza - sat, ako je funkcija dostignuta ili proces dostiže svoje minimalne vrijednosti; amplituda - stepen zapažanja posmatranog indikatora na strani koja je povredila u sredini; mezor (tip lat. m esos - sredina, prvo slovo riječi ritam) - srednja vrijednost ritma, tobto. prosječna vrijednost dosljedzhuvanny indikatora istezanjem doby.

Periodi bioloških ritmova su povezani sa satom pesme, na primer, cirkadijani - sa periodom od 20-28 godina; kratkoročni - sa periodom od 3-20 godina; ínfradianní – sa periodom od 28–96 godina; blizu-tizhnevi - sa periodom od 4-10 deb; bliske četvrti - sa periodom od 25-35 decibela itd.

Osnovne chotirijeve metode kronofarmakologije - imitacija, profilaktička, nametanje pravilnog ritma, označavajući hronosenzitivnost.

Metoda imitacije - omogućava vam da imitirate normalne procese razmjene u tijelu, kao da je bolest prekinula ili učinila nedovoljno aktivnom.

Metoda se zasniva na utvrđenim zakonitostima promjene koncentracije pjevačkih govora u krvi i tkivima, u zavisnosti od bioritma karakterističnog za zdravu osobu. Ova metoda uspješno pobjeđuje pod satom terapije raznim hormonskim preparatima.

Profilaktička (preventivna) metoda - osnova metode je otkriće da se maksimalna efikasnost medicinskih preparata razvija sa akrofazom (sat maksimalne vrednosti) indikacija. Ovaj fenomen se zasniva na zakonima J. Wildera (1962), što znači da je funkcija manje stimulisana i lakše prihvata, a više aktivirana. Optimizacija termina za uvođenje lekova se zasniva na satu potrebnom za razvoj maksimalne koncentracije leka u krvi za sat razvoja pesme.

Metoda nametanja ritmova - blokiranje preko noći patoloških, "pogrešnih" ritmova (desinhronoza), nastalih bolešću, koja za dodatnu pomoć formira ritmove koji su bliski normalnim. Na osnovu toga je osnovana tzv. pulsna terapija za različite kronične bolesti. Tse zastosuvannya likív u tačno pravim dozama u ne manje nego tačno u pravom ritmu, koji imitira ispravne procese razmene, promovišući kvalitet života obolelog.

Metoda vremenske osetljivosti

Guza - imenovanje hronosenzitivnosti na antihipertenzivni lijek: Propisuje se u različitoj dobi za kliničko i farmakološko praćenje nekoliko dana kako bi se odredio optimalni sat za uzimanje lijeka. Kod pacijenata sa uznapredovalim arterijskim pritiskom, ne samo tokom dana, već i noću, može doći do jasnog povećanja pripreme forme, što može produžiti dejstvo.

DOZIRANJE LIKARSKE POTRAŽNJE.

PRINCIPI INDIVIDUALNOG DOZIRANJA.

Doza(Ukucajte grčki. dosis-porcija) - količina lijeka koja se unosi u organizam. Doze su naznačene za vaše jedinice volumena chi. Također, doze se mogu mijenjati kao količina govora na 1 kg tjelesne težine (kod djece), ili 1 m2 tjelesne površine (na primjer, 1 mg/kg, 1 mg/m2).

Rídkí likarsky zabíb dozirane supenim kašikama (15 ml), desertnim (10 ml) ili čajnim (5 ml) kašikama, kao i kapi (1 ml vodene ruže = 20 kapi, 1 ml razlika u alkoholu= 40 kapi). Doze određenih antibiotika i hormona variraju u pojedinačnim dozama (OD).

Sa povećanjem doze lijeka, farmakološki učinak postaje jači, a nakon jednog sata dostiže maksimalnu (konstantnu) vrijednost (Emax). Stoga, prema aritmetičkoj skali doza, “efekat doze” ima hiperbolički karakter (postupno nakupljanje). Iza logaritamske skale doza, ustajalost se manifestuje kao S-slična kriva (slika 4).

Rice. 4. Ovisnost učinka doze na različitim skalama doze.

A - sa aritmetičkom skalom doza (hiperbolička ustajalost):

B-sa logaritamskom skalom doza ( S - Figurativno ustajalost).

Za veličinu doze, koja rezultira efektom veličine pjevanja, suditi aktivnost govori. Za ove svrhe, na rasporedu doza-efekat, izaberite dozu koja ukazuje na efekat, koja je 50% od maksimuma, i navedite í̈e kao ED50 (ED50). Takve doze lijekova vikoriste za izjednačavanje njihove aktivnosti. Manje od ED50, više govorne aktivnosti (kao ED50 govora A 10 puta manje, niže ED50 govora, govor A 10 puta aktivniji).

Krím aktivnost likarski zasobi porívnyuyut za efikasnost(Određuje se vrijednošću maksimalnog efekta, Emax). Dakle, maksimalni efekat govora A je 2 puta veći od maksimalnog efekta govora B, govor A je 2 puta efikasniji.

Víd dozuvannya leže efikasnost likuvannya i sigurnost bolesnika. Prosječne terapijske doze se propisuju za više oboljenja, a individualna osjetljivost na pad zbog faktora kao što su stanje, starost, težina tijela, brzina metabolizma, duct-intestinal tract, krovobígu, jetra, nirok, načini uvođenja, zaliha i količina í̈zhi, jednosatni zastosuvannya drugih preparata

Odvojite se terapijske, toksične i smrtonosne doze.

Terapijske doze : minimalno iscrpljujuće, srednje terapijsko i više terapeutsko.

Minimalna doza doziranja (Granična doza) označava minimalni terapeutski učinak. Zvuči 2-3 puta manje od prosječne terapeutske doze.

Prosječna terapijska doza je raspon doza, u kojima lijek treba biti optimalno profilaktički ili likuvalna diya većina njih ima bolesti;

Maksimalna terapijska doza - maksimalan broj lijekova, koji nemaju toksično djelovanje.

Prosječna terapijska doza može imati više bolesti kojima je potrebna farmakoterapijska akcija.

pojedinačna doza- količina lekovitog govora za jednu dozu, dodatna doza - količina lekovitog govora, kao i tegobe, uzimajte sa natezanjem.

Doza punjenja- Doza koja premašuje prosječnu terapijsku dozu. Počnite s antimikrobnim mjerama (antibiotici, sulfanilamidi) kako biste stvorili visoku koncentraciju govora u krvi. Ako je propisano postizanje terapijskog efekta pjevanja pojačane doze.

kursna doza- Doza za tok lečenja (sa drastičnim zastosuvanní likarskogo zabu).

Druge terapeutske doze - granične doze, čije prekomjerno izlaganje može dovesti do razvoja toksičnih učinaka. Njih propisuju, kao rezultat stosuvannya prosječne doze ne maê bazhanoí̈ dií̈. Za propalice, to je jako lepršavi govori Zakonodavac je utvrdio nekoliko jednokratnih i drugih dodatnih doza.

Toksične doze - Doze koje mogu biti toksične za tijelo.

Smrtonosne doze(Vid lat. letum- Smrt) - dosi, koji proziva rezultat smrti.

Širina terapeutskog područja - Raspon doza od minimalnih do maksimalnih terapijskih. Zašto postoji više, sigurnije zastosuvannya LZ.

Terapijski indeks - Promjena efektivne doze ED50 u smrtonosnu dozu DL50.

Optimizacija doziranja ljekovitih govora

Da bi se postigao optimalan terapijski učinak lijeka, potrebno je održavati stalnu terapijsku koncentraciju u krvi, na što ukazuje stacionarna koncentracija(Sss) . Najjednostavniji način za postizanje stacionarne koncentracije medicinskog govora je uvođenje intravenozno.

Zaštitni zvuk govora propisuje se u malim dozama u pravilnim intervalima od sat vremena (uglavnom interno). U takvim slučajevima koncentracija govora u krvi ne stagnira, već se mijenja kao stacionarni nivo, a nivo koliacije nije odgovoran za izlazak iz raspona terapijskih koncentracija. Stoga je prepoznavanje doze od interesa, koja osigurava postizanje stacionarne terapeutske koncentracije, davanje manje od veličine inkrementalne doze, usmjerene na sigurnost samo malih količina koncentracije govora u krvi na u isto vrijeme kao i stacionarni terapeutski prostor. Navantage i podtremuyuyu doze medicinske njege za određenu kožnu bolest mogu se razviti pomoću formula:

Početna doza (doza punjenja) određuje se u zavisnosti od obaveznog rozpodílu i klirensa, koji se daje, : ND = Vd x Clt, de Vd - Hajde da to uradimo, Clt - visok klirens.

Povećajte dozu kako biste postali dio nove terapeutske doze, jer se ona eliminira istezanjem dobyja. Omogućava vam da sačuvate koncentraciju lijekova u krvi na konstantnom nivou, bez obzira na kumulaciju.

Osim toga, uvođenjem govora, interno zaštitite njihovu bioraspoloživost.

Osobenosti doziranja kod ljetnih ljudi

· za pacijente starije od 60 godina, doza lijekova koji utiču na centralni nervni sistem, kao i na srčane glikozide i sehoginalne bolesti, mijenja se na 1/2 ukupne doze za odraslu osobu.

· doze drugih jako potentnih lijekova trebaju biti 2/3 doze propisanih za tegobe srednjih godina. Zatim postepeno povećavajte dozu dok se ne postigne potreban terapijski učinak, nakon čega će se smanjiti na osjetnu, tako da je nazovite nižu, nižu za pacijente srednjih godina.

· sled vrakhovuvati također virazheníní funktíoníní zmín stari organízmu, nasampere píníkí nirok, índivídídualny porterívíí̈ í podložnost ínshoy lijeku.

! Doze za osobe slabe i starije životne dobi provodi liječnik pojedinačno.

Osobitosti doziranja u pedijatrijskoj praksi. U pedijatrijskoj praksi, za prepoznavanje različitih preparata, uobičajeno je da se doziraju po 1 kg mase, po 1 m2 površine tijela i životu djeteta. Suverena farmakopeja preporučuje rozrakhovuvat doze za djecu s obzirom na dob. Doza lica za odraslog se uzima kao jedinica, a djetetu se daje samo djelić doze odraslog. Djeci do 1 godine starosti propisuje se 1/24-1/12 doze za odrasle, za 1 godinu - 1/12, za 2 godine - 1/8, za 4 godine - 1/6, za 6 godina - 1 /4, za 7 godina - 1/3, 14 godina - 1/2, 15-16 godina - 3/4 doze zrelih.

Prilikom podizanja doze za djecu, gubitak težine je zagarantovan prema formuli G. Ivadija, 3. Dirner (1966): ako je težina djeteta do 20 kg, tada će se pomnožiti sa 2, ako je više od 20 kg, zatim se težini tijela izraženoj u kilogramima dodaje 20. Otrimanova vrijednost pokazuje koliko je doza odrasle osobe, uzeto kao 100%, znak djeteta. Međutim, potrebno je dati poticaj, koji se očekuje od predlaganja za cijeli sat metoda za podizanje dječjih doza, nećemo biti temeljiti. Ove metode mogu biti manje korisne pri odabiru doze medicinske njege za djecu.

KOMBINOVANI IZJAVE I INTERAKCIJE LIKARSKOG DRUŠTVA

Kombinacija liječenja lijekovima - jednosatno unošenje u organizam određenog broja lijekova, odnosno zastosuvannya ih jedan po jedan u kratkom intervalu od sat vremena.

Metoyu kombinovanog zastosuvannya likarskih zasobiv ê podvischennya effektivnosti i bezpeka likuvannya.

Kada se za kombinovanu terapiju između medicinskih praksi može okriviti obostrani modalitet koji menja krajnji farmakološki efekat. Kombinacije lijekova mogu ali racionalno, iracionalno i potencijalno nesigurno. Kao rezultat racionalnih kombinacija povećava se efikasnost (kombinacija salbutamola sa eufilinom dovodi do povećanja bronhodilatatornog efekta) ili sigurnost terapije lijekovima (kombinacija acetilsalicilna kiselina i misoprostol smanjuju rizik od hrkanja cijevi. Kao rezultat neracionalnih kombinacija, efikasnost se smanjuje i/ili povećava učestalost razvoja nuspojava, često nesigurnih za život. Kombinacije koje dovode do povećanja rizika, razvoja neprijateljskih nuspojava, nazivaju se potencijalno nesigurno.

Medicinska interakcija - yakísna i kílkísna zmína do efekta jedne likarsky sobe pod uticajem druge.

Pogledajte medicinsku interakciju:

· Pharmaceutical

· Farmakokinetika

· Farmakodinamika

Farmaceutska interakcija krivac prije unošenja lijeka u organizam, zatim u fazama pripreme, čuvanja ili snabdijevanja lijekom u jednom špricu ili u jednom infuzijskom sistemu.

Kao rezultat toga dolazi do eliminacije neaktivnih, nestabilnih ili toksičnih bolesti, poboljšanja raznovrsnosti lijekova, koagulacije kolonskih sistema, ekspanzije emulzija, isteka i topljenja praškova i dr. Opsada je sređena, mijenja se boja, miris i konzistencija lizanja (tabela 6.1).

Tabela 6.1.Primijenite farmaceutske gluposti

Međusobna medicinska njega	Mehanizmi bez ludila
cijanokobalamin	Tiamin, riboflavin, piridoksin, nikotinska kiselina, folna kiselina i askorbinska kiselina
Heparin	Hidrokortizon	Postavljanje opsade na otvoru za injekcije
Antibiotici iz grupe penicilina	Kanamicin, gentamicin, linkomicin	Postavljanje opsade na otvoru za injekcije

Farmakokinetički tip interakcije vinikaê u fazama upijanja, rozpodílu, metabolizam i uvođenje ljekovitog zabív. Kao rezultat farmakokinetičkih interakcija, mijenja se koncentracija aktivnog oblika govora lijeka u krvi i tkivima i, u krajnjem slučaju, konačni farmakološki učinak.

Farmakokinetičke interakcije na istom nivou

Sa jednosatnim znakhodzhenní kílkoh líkarskih zabív na prosvjetljenje puža koji tanko crijevo koraci se mogu mijenjati i swidk_st vmoktuvannya ili vrijeđati razmetanje odjednom.

Rezolucija kelatnog spoluka

Promjena pH vrijednosti shlunkovoy inmistu

Injekcija u normalnu mikrofloru crijeva

Poshkodennya sluznice crijeva

Promjena motiliteta SHKT

Utjecaj na aktivnost glikoproteina-P

Farmakokinetička interakcija medicinskih lijekova u jednakom vezivanju sa proteinima plazme. Može biti klinički značajno kod depresije, ako medicinski zasíb može napasti moć: a) Maliy obsyag ruža (manje od 35 l); b) povezanost sa proteinima plazme veća od 90%.

Farmakokinetička interakcija LZ u procesu biotransformacije

U tijelu je većina LZ podvrgnuta nespecifičnoj oksidaciji, što je najvažnije enzimima P-450 sistema. Funkcionalnoj stanici sistema dodaju se sljedeći faktori:

Postani, vík;

- logor navkolishny sredine;

- yak_sny i kolk_sny skladište í̈zhí;

Chicken tyutyunu zastosuvannya alkohol;

- zastosuvannya likarskih zabív - íngíbítorív chi ínuktorív citokrom R450.

Farmakokinetičke interakcije na jednakoj osnovi

Nirks su najvažnije tijelo koje su promatrali medicinski specijalisti.Stoga, za izlučivanje bogatih ljekovitih proizvoda, važnu ulogu igra pH presjeka. Nivo pH određuje nivo reapsorpcije slabih kiselina i baza u nirk tubulima. Pri niskim pH vrijednostima (u kiseloj sredini) pojava govora niskog lumena je pojačana, pa su oslabljeni i kratki. Pri pH vrijednostima poprečnog presjeka, koje su slične lokvičnom mediju, unošenje slabih kiselina je brže i njihovo djelovanje je smanjeno. Na taj način govori, koji mijenjaju pH sekcije, mogu povećati težinu unošenja slabo kiselih i slabo ljekovitih lijekova u tijelo. Sredstva za govor, kao što su natrijum bikarbonat i amonijum hlorid, treba da se koriste za ubrzanje eliminacije slabih kiselina i slabih baza iz organizma (tabela 6.2).

Tabela 6.2.Medicinska njega, čija se tubularna reapsorpcija uzima u obzir prilikom promjene pH poprečnog presjeka

prikazano je kao izgradnja medicinskog zasobív vzaimodiyati na jednak mehanizam dií̈ i farmakoloških efekata. Postoje dvije glavne vrste farmakodinamičke interakcije - sinergizam i antagonizam.

Sinergija- jednosmjerno djelovanje dva ili više lijekova, kod kojih se farmakološki efekat razvija više izražaja, manje u kožnom govoru okremo.

Pogledajte sinergiju:

senzibilizirajući diy

aditivno djelovanje

sumiranje

potenciju.

Senzibilizujuće dejstvo - u kombinaciji sa dva lekovita svojstva, sa kojima jedno od svojstava povećava osetljivost organizma na drugačije i snažnije dejstvo (vitamin C + preparati pljuvačke = povećana koncentracija pljuvačke u krvi).

Aditivni efekat - međusobna interakcija dva lekovita svojstva, kod kojih je efekat kombinovanih lekova manji, manji zbir pojedinačnih efekata kožne medicinske bolesti, a veći, niži dermalni efekti istih su odvojeni.

Sumacija - međuzavisnost lekovitih lekova, koja ima izražen efekat kombinovanog predoziranja lekom u većem zbiru efekata drugih lekova.

Potencija -vzaimodiya dvh líkarskih zabív, u kom slučaju je efekat díí̈ díí̈ dvíh rhechins veći za zbir efekata dermalnog s ríchovina (diya preparati A+> díí̈ lijek A+ díí̈ lijek B).

Antagonizam- promjena ili promjena farmakološkog učinka jednog liječenja lijekom na druge u slučaju hroničnog poremećaja spavanja. Manifestacija antagonizma vikoristovuyut u slučaju uzbuđenja otruyen i usunennya nebazhanyh reakcija na LZ.

Vidite antagonizam:

fizički

· Hemijski

· fiziološki

receptor

Fizički antagonizam određuju se fizičkim snagama preparata i vinika kao rezultat njihove fizičke interakcije: adsorpcije jednog lijeka na površinu drugog, nakon čega se uspostavljaju neaktivni ili kompleksi koji su loše natopljeni.

Hemijski antagonizam zbog hemijskih reakcija između govora, čiji je rezultat neaktivna polovina kompleksa. Antagonizmi, koji su slični po rangu, dobili su naziv protuotrov. Na primjer, gutanje unithiola u slučaju predoziranja ili toksičnih srčanih glikozida.

Fiziološki i funkcionalni antagonizam razvija se uvođenjem dva preparata, što ukazuje na različito direktno dejstvo na istu vrstu fizioloških efekata.

Antagonizam receptora efekte zbog interakcije različitih lijekova na isti receptor. Kod ovog preparata efekti mogu biti različiti.

Antagonizam receptora je dva tipa:

· kompetitivni - vezivanje antagonista za aktivni centar i krajnji efekat leži u dozi agonista i antagonista;

· nekonkurentno - povezivanje antagonista sa primarnim receptorom za razmak, ali sa aktivnim centrom i konačni efekat zavisi od koncentracije antagonista.

Farmakodinamička interakcijamozda plijen direktno, akoprekršaja, likarski zasobi deyut na istoj biosupstratu i indirektno koji se provode uz uključivanje različitih biosupstrata. Manje radi uoči efektor klitina, tužilaštva i funkcionalnih sistema.

NEDAVNE TRAŽENJA LIKARSKE APLIKACIJE.

DODATNI I TOKSIČNI DIJALOG LIKARSKIH OBJEKATA.

U modernoj farmakoterapiji problem nemarne kongestije je od posebnog značaja.medicinski proizvodi. Prilikom ponovnih ulazakamedicinski proizvodimože doći do promjena u farmakološkom učinku.

Kumulacija - Akumulacija u tijelu lijekova ili efekti uzrokovani njima.

Kumulacija materijala - povećanje koncentracije L u krvi i/ili tkivima C nakon ponovnog unošenja u kožu, jednaka prethodnoj koncentraciji. Akumulacija s ponovljenim injekcijama može biti povezana s lijekovima, koji su općenito inaktivirani i obično se izlučuju iz tijela, kao i s lijekovima povezanim s lijekovima, koji mogu biti povezani s proteinima krvne plazme ili deponirani u tkivima.

Funkcionalna kumulacija - ublažavanje efekta medicinskih koristi ponovljenim injekcijama zbog svakodnevnog povećanja koncentracije joda u krvi i/ili tkivima. Za ovu vrstu kumulacije okrivljuje se, na primjer, ponovljeni unos alkohola. Sa razvojem alkoholne psihoze u tom času se razvijaju ludilo i halucinacije, ako se etil alkohol već metabolizira i ne pojavljuje u organizmu.

Zvikannya - Promjene u farmakološkom djelovanju lijeka u slučaju ponovljenih primjena iste doze. Prilikom razvoja poziva za postizanje kolosalnog učinka, potrebno je povećati dozu lijeka. Farmakokinetički i farmakodinamički mehanizmi su u osnovi potpunog sondiranja.

Farmakokinetički mehanizmi zvuka

- Oštećeno vlaženje

- Promjene u aktivnosti enzima u metabolizmu

Farmakodinamički mehanizmi zvuka

- Desenzibilizacija receptora:

- Smanjen broj receptora (smanjenje regulacije)

- Promijenjen vid neurotransmitera

- Smanjena budnost osjetljivih nervnih završetaka

- Unapređenje kompenzacijskih mehanizama regulacije

Takhífílaksíya je brz razvoj zvonjenja kada se lijek ponovo unese nakon kratkih intervala od sat vremena (10-15 min.). guza. Indirektni adrenomimetički efedrin visceralni norepinefrin iz granula u adrenergičkim sinapsama i galmuične neuronske upale. Prati ga iscrpljivanje granula i oslabljena hipertenzivna injekcija.

Likarska ustajalost (ovisnost) - neiscrpna potreba (vežbanje) za brzim ili periodično obnavljanim prijemom na pevački tretman ili grupu govora.

Psihička ovisnost o drogama - oštro pogoršanje raspoloženja i emocionalne nelagode, posebno kada se droga uzima (s kokainom, halucinogenim tvarima).

Fizičku ovisnost o drogama karakteriziraju i emocionalna nelagoda i apstinencijalni sindrom (opioidi, barbiturati).

sindrom ustezanja(lat. apstinencija - utrimannya) - kompleks psihopatoloških, neuroloških i somato-vegetativnih poremećaja u razvoju sindroma destrukcije (oštećenje funkcija proliferativnog vremena, što uzrokuje lijek).

Viddacha sindrom - superkompenzacija funkcija od akutnih oboljenja, inteligencija od galmovovuvannyam regulatornih procesa, ili nekoliko reakcija nakon primjene medicinskih pogodnosti, koje treba uzeti u obzir ovim procesima i reakcijama.

Vídmini sindrom - insuficijencija funkcija organa i klitina nakon prijema lijekova koji ove funkcije zanemaruju (nakon primjene glukokortikoida).

Idiosinkrazija (grč. idios - vlastiti, syncrasis - zmíshannya) - atipična reakcija na lijekove, zastoj u terapijskim dozama.

Do recesivnih defekata nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, u slučaju uzimanja lijeka snagom jakih oksidanata, koji se prenose eritrocitima, dovode do razvoja masivne hemolize i hemolitičke krize. Nebezbedni preparati uključuju anestetike, acetilsalicilnu kiselinu, paracetamol, sulfonamide, antimalarijske lekove kinin, hlorokin i sintetički vitamin K (vikasol). Nedostatak pseudoholinesteraze krv remeti hidrolizu mišićnog relaksanta ditilina. Sa ovom paralizom dyhal mišića, disfagija se produžava sa 6-8 minuta na 2-3 godine.

Nuspojave u slučaju zagušenja preparata, mogu se razviti kao rezultat funkcionalnih i strukturnih promjena u organima i fiziološkim sistemima. Komplikovana terapija u ovom slučaju, poboljšanje kvaliteta LZ, njegovih hemijskih i farmakoloških karakteristika, prateće bolesti, režim doziranja može biti kratkotrajan i trivijalan.

Nuspojava - postoji li negativan učinak farmaceutskog proizvoda koji se razvija pri većim dozama i izaziva farmakološki učinak.

Nebazhana sporedna reakcija shkidlivy i netransferirajući učinak nakon retencije lijeka u terapijskim dozama s metodom prevencije, liječenja, dijagnoze ili promjene fizioloških funkcija osobe .

Nebazhanova manifestacija - be-yaka neprijateljski podíya, scho krivi na pozadini zastosuvannya likarskogo zasobu da jak nije obov'yazkovo maê uzročno-nasljedni zv'yazok íz yogo zastosuvannyam.

Nuspojave su praktično uzrokovane svim vrstama zdravstvenih problema. U većini slučajeva, smrad je u obliku oka, a zvuči nakon uzimanja ili smanjenja doze (ili brzine primjene) lijeka.

Klasifikacija CPD-a od SZO

Tip A- NPR, obrazovan farmakološke vlasti ili na toksičnost upotrebe droga i/ili na yogo metabolite:

Deponovati u zavisnosti od koncentracije leka (doza-depozit) i/ili u zavisnosti od osetljivosti ciljnih molekula;

Perebachuvani;

Najveća ekspanzija (do 90% stope uspješnosti);

Moguće je kloniti se medicinske pomoći nakon korekcije doze.

Tip B- Reakcije preosjetljivosti (alergijske, pseudoalergijske, genetski uvjetovane):

Neizvršavajući;

Chi ne lažu u dosi;

Često postoje ozbiljne posljedice;

Ukažite na potrebu za pregledom kod ljekara.

U srži alergijske reakcije, koji je krivac za stagnaciju medicinskih bolesti, leže imunološki mehanizmi povezani sa nedovoljnim razvojem senzibilizacije. Líkarski zasobi in tsimu vipadku djeluju poput alergije. Alergijske reakcije se ne javljaju ovisno o dozi govora koja se primjenjuje, a različite su po prirodi i težini: od blagih manifestacija do anafilaktičkog šoka. U osnovi razvoja pseudoalergijskih reakcija ne postoji imunološki mehanizam, reakcije se razvijaju zbog razvoja lijeka zbog direktne degranulacije opasnih stanica i bazofila, aktiviraju sistem komplementa i in. idiosinkrazijaê atipične reakcije na bolesti lijekova, najčešće povezane s genetskim karakteristikama tijela (divan).

Tip C- Reakcije koje se razvijaju tokom ispitivanja terapije (bolest, ustajalost, apstinencijalni sindrom, apstinencijski sindrom).

TipD- napredni NPR (teratogenost, mutagenost, karcinogenost).

LZ, koji se prepisuju ženama tokom trudnoće, mogu negativno uticati na razvoj embriona ili fetusa. Sa stanovišta potencijalne opasnosti medicinske injekcije u embrion i fetus, postoji 5 kritičnih perioda:

- šta prije začeća;

- od trenutka začeća do 11 dana;

Od 11 dana do 3 dana;

3 4 do 9 otisaka;

Z 9 tyzh. do padina.

Embriotoksična bolest - oštećenje razvoja embrija nakon medicinskog uzroka za zigotu i blastocistu, koja se nalazi u lumenu jajovoda, kao i za proces implantacije embrija u matericu.

Teratogena diya (grčki: teras-virodok) - ushkodzhuê ubrizgavanje medicinske specijalnosti u diferencijaciju tkiva i klitina, što dovodi do rađanja djece s različitim anomalijama. Najnebezbednije je u periodu od 4 do 8 dana trudnoće (period formiranja skeleta i polaganja unutrašnjih organa).

Fetotoksično dejstvo je posledica uticaja medicinske nege na menstruaciju, ako su unutrašnji organi i fiziološki sistemi već formirani.

Mutagena diya (od lat. mutatio - promjena i grč. g enos - rid) - razvoj medicinske procedure za zamjenu genetskog aparata u ženskim i ljudskim stanicama u fazi njihovog formiranja u embrionalnim stanicama.

Karcinogeni dia (lat. kancer - rak) - uspostavljanje medicinske skrbi za razvoj zlih neoplazmi.

Toksičan za medicinsku negu razvija, u pravilu, na sat vremena ulazim u tijelo toksičnih doza govora (u slučaju predoziranja). U slučaju apsolutnog predoziranja (uvođenje medicinskih mjera opreza uz apsolutno predoziranje jednokratnim, dodatnim i kursnim dozama) stvaraju se super visoke koncentracije u krvnim tkivima. Toksičan je i u slučajevima predoziranja lijekovima, što je posljedica prepoznavanja prosječnih terapijskih doza bolesti, kod kojih je smanjena metabolička funkcija jetre ili se vidi funkcija oka, u slučaju predoziranja lijekom, zdatnii U tim slučajevima, medicinski govor se može toksično uliti na organe ili fiziološke sisteme.

TEST ZAHTJEVI

Dajte jedan tačan odgovor:

I. Odnos o kojem se ne može pregovarati između medicinskih govora i receptora je siguran

1) hidrofilne veze

2) van der Waalsove veze

3) kovalentne veze

4) jonske veze

II. Afinitet - tse

1) struktura govora je povezana sa specifičnim receptorima

2) doza govora koja izaziva specifičan efekat

3) zvučnost govora i uticaj interakcije sa receptorima

III. Govor, koji volodyat afinitet i unutrašnju aktivnost, poziv

1) agonisti

2) antagonisti

IV. Kvalitet govora je povezan sa specifičnim receptorima i označava se kao

1) agonizam

2) afinitet

3) interna aktivnost

V. Farmakodinamika

1) širenje govora u tijelu

2) vidi dií̈

3) biotransformacija

4) farmakološki efekti

5) lokalizacija aktivnosti

VII. Kako se određuje terapijski indeks za lijek

1) smrtonosne doze do efektivnih

2) postavke navantage doze za oduzimanje

3) mijenjanje minimalne terapijske doze u toksičnu

4) efektivne postavke doze do smrtonosne

VIII. Širina terapeutskog područja

1) raspon doza od šoka do visokih

2) od minimalnog do najvišeg

3) srednje do toksične

IX. Kursna doza ce

1) ukupna doza za cijeli period liječenja

2) brzo stvaraju visoku koncentraciju LZ u krvi

3) granica doze se uzima povlačenjem dobi

X. Mogu se vidjeti do farmakokinetičke vrste interakcija

1) "u jednom špricu"

2) ulivanje jednog vaučera za lijek za inokulaciju drugog

3) aditivnost

XI. Potentiyuvannya díí̈ LZ - tse

XII. Aditivna aktivnost- CE

1) kombinovani efekat dva govora je skuplji od zbira njihovih efekata

2) kombinovani efekat dva govora nadmašuje zbir njihovih efekata

XIII. Slabljenje efekta u slučaju propisivanja lijekova naziva se

1) antagonizam

2) idiosinkrazija

3) potenciju

4) teratogenost

5) mutagenost

XIV. Sinergija - CE

1) jednostavno zbrajanje efekata

2) međusobna snaga efekata

3) obostrano slabljenje efekata

4) slabljenje efekta jedne LZ na drugu

XV. Kombinujte medicinsku negu sa metodom

1) promena u ispoljavanju negativnih efekata lekova

2) ubrzano izbacivanje jednog od lekova iz organizma

3) poboljšanje efekta farmakoterapije

4) povećanje koncentracije jednog od lekovitih svojstava u krvi

XVI. Na farmakodinamičke tipove interakcija

biti stavljen

1) ulivanje jednog vaučera za lijek za inokulaciju drugog

2) uključivanje lijeka u metaboličku transformaciju drugih dobrobiti

3) "u jednom špricu"

4) potenciju

5) receptorski antagonizam

6) medijatorski antagonizam

XVII. Farmaceutska nedosljednost uzrokovana

1) rješavanje opsade

2) usvajanje neriješenih govora

3) poremećaj metabolizma

4) oštećen vid

5) poremećena apsorpcija u slučaju interakcije sa mukozno-crevnim traktom nekoliko medicinskih govora

XVIII.Najveći morbiditet teratogenih bolesti

Farmaceutski preparati u slučaju zagušenja

1) u ostatku mjeseca trudnoće

2) u prvom trimestru vaginje

3) između 3-4 mjeseca trudnoće

4) između 5-6 meseci trudnoće

5) između 5-6 meseci trudnoće

6) u periodu dojenja

XIX. Akumulacija govora U ORGANIZACIJAMA sa ponavljanim

ulazi

1) potenciju

2) tahifilaksa

3) idiosinkrazija

4) kumulacija

XX. Beznačajna reakcija na prvo uvođenje lijeka

Rechovini

1) idiosinkrazija

2) senzibilizacija

3) poziv

4) potenciju

5) tahifilaksa

XXI. Takhífílaksíya tse

1) shvidke zvikannya

2) nevidljiva reakcija na uvođenje govora

3) gomilanje govora u telu

4) povećanje osetljivosti na govor za ponovljene uvode

XXII. Ono što je tipično za nuspojave alergije

priroda:

1) vodnositsya prije farmakološko istraživanje medicinski govori

2) okrivljeni su za uvođenje govora u bilo kojoj dozi

3) kriv za bilo kakav način uvođenja

4) krivica pri prvom uvođenju medicinskog govora

5) okrivljeni za ponovno uvođenje medicinskog govora

Visoko stručno obrazovanje

„Država Nižnji Novgorod Medicinska akademija Federalna agencija za zdravstvenu zaštitu

i društveni razvoj"

Odjel za vanjske poslove klinička farmakologija

Metodički razvoj praktično zanimanje po temi:

Globalna farmakologija

iz discipline "Farmakologija"

(za studente)

METODOLOŠKI OPIS PO TEMI:

«ZAGALNA FARMAKOLOGIJA»

I

1. Budna priroda dííje - menjanje funkcija organa, sistema celog organizma uz naletu lekovitih govora na biku snage.

Mogući koraci opcije:

a) Stimulirajuća priroda aktivnosti: jačanje funkcija tijela pod prilivom medicinskih govora pod normom, ali u cjelini ima dovoljno podrške za život.

b) tonički karakter diy-a: jačanje funkcija organizma pod prilivom lekovitih govora na ravnopravan.

c) Budna priroda aktivnosti: razvoj funkcija organizma je veći od normalnog.

d) Karakteristična priroda bolesti: prekomjerna ekscitacija funkcija organa, struktura, tkiva, što će završiti funkcionalnom paralizom.

(2-fazna díí̈: 1. faza - buđenje, zatim 2. faza - depresija).

2.Priníchuyuchy karakter dií̈- Promene u funkcijama organa, sistema ili tela u celini pod uticajem lekovitih govora kod oslabljenog bolesnika.

Mogući koraci opcije:

a) Sedativna priroda bolesti: smanjenje naglo poboljšanih funkcija organa i sistema pod uticajem medicinskih govora, ali ne do normalnog stanja.

b) Normalizirajuća priroda aktivnosti: dovođenje naglo poboljšanih funkcija organa i sistema pod vodstvom medicinskih govora u normalno stanje.

c) Vlasne blagodatne prirode infuzije: smanjenje normalne funkcije organa tužilaštva i sistema pod prilivom ljekovitih govora je niže od normalnog.

d) Paralizirajuća priroda bolesti: smanjenje normalne funkcije tkivnih struktura, što završava funkcionalnom paralizom.

ІІ. Razumijevanje o likarskom govoru koji otrutu. Dozi. Klasifikacija doze.

Likarskaya govor- govor koji u dozi pjevanja poboljšava funkcije organa i sistema u slučaju njihovog oštećenja (bolesti)

Otruta- govor je hemijski aktivan, što dovodi do oštećenja funkcija i struktura različitih organa i sistema na različitim nivoima

Koncept "likarovog govora" i "izrezivanja govora" vukodlaki ugarski tip:

1) Doze - Paracelzus: "Sve je otruta, sve su lica, sve je ostavljeno u obliku doza."

2) Fizička i hemijska snaga.

3) Umovi i metode stosuvannya.

4) Postanite organizam.

Doza- pjevaju puno likarskog govora, koji poziva na promjenu funkcija organa i sistema

Klasifikacija doze:

1. Iza metode zastosuvannya: likuvalni

eksperimentalni

2. Za veličinu efekta:

1) terapeutski 2) toksično

Minimalno - minimalno

srednji - srednji

Maksimalno - smrtonosno

3. Prema šemi unošenja u organizam:

Doboví

Kursevi

Podrška

Širina terapeutskog područja: promjena s minimalne terapijske doze na minimalnu toksičnu dozu (raspon doza)

Kriterijumi za sigurnost tečnosti više ShTD, onda sigurnija lica.

Sh.

(A) Lokalizacijom farmakoloških efekata

1.Mistseve- razvoj koji se razvija na mjestu uvođenja lijeka

Butt: primjena masti, reakcija magle u dyhalnyh stazama tijekom udisanja ljetnih govora; kroz jak mišić koji draži srce, nemojte ubrizgavati glikozide pod kožu.

2.Resorptivni- dija medicinskih govora koji se razvijaju nakon inokulacije (resorpcije) ljekovitih govora u krvi.

Centralno - rezultat upijanja lekovitog govora, koji prodire kroz krvno-moždanu barijeru, do centralnog nervnog sistema.

Periferni - rezultat ubrizgavanja ljekovitih govora na periferne organe tkiva.

Refleks - za medicinski govor, na interoti eksteroreceptora refleksogenih zona i kroz refleksne lukove na različitim tkivnim organima.

Zadnjica: lobelin refleksno kroz zonu karotidnog sinusa zbudzhuê D.Ts. (Dikhalni centar);

amonijak refleksno, kroz stimulaciju receptora trodelni nerv na gornjim divljim putevima, koji zbudzhuê D.Ts. taj SDC.

(B) Iza mehanizma opravdanja efekata

1).Direktna diya (primarni)– neposredna infuzija lekovitog govora na organe i tkiva (sa žvačnim i resorptivnim poremećajima).

Guza: oksitocin stimulira mišiće materice;

Srčani glikozidi pospješuju brzi razvoj miokarda

2).Indirektna diya (sekundarna)- naslijeđe direktnih díí̈ likarskih govora

Promjena simptoma kao posljedica kardioloških bolesti srčanih glikozida

Usunennya nesanica, tahikardija kao rezultat direktnog djelovanja merkazolila na štitnjaču.

(C) Ugar kao uloga lijeka u procesu oporavka

ali ) je važnije- Najizraženije dejstvo medicinskih govora na jedan organ je slabo izraženo na drugim organima (sistemima).

Guza: važan je stimulativni efekat M,N - holinomimetika acetilholina na M-holinergičke receptore unutrašnjih organa u terapijskim dozama.

b) Viborche- díya likarskih rechovina manje na procesu pjevanja organa chi. U terapijskim dozama, injekcija u druge organe sistema možda neće utjecati ili pogoršati.

Primjer: vibraciono blokirajuće djelovanje mišićnih relaksansa na H-holinergičke receptore skeletnih mišića.

u) Etiotropno(Specifično) - govori diya likarsky o uzroku bolesti.

Butt: diya antibiotici, sulfanilamidi o problemu zaraznih bolesti

G) simptomatičnije(Palijativno) - utiče na simptome bolesti

Guza: antipiretik, analgetik za aspirin

e) više patogenetski- Uticaj na različite Lanke na patogenezu patološkog procesa.

Primjer: protizapalna dia glukokortikoid

(D) Zastoj zbog procijenjenog efekta.

1) bazhana - to je diya, zbog koje LH stagnira u slučaju ove bolesti.

2) nuspojave - drugi farmakološki efekti, grimizni bazhany u slučaju bolesti.

Golovnya díya - tse one koje leže u osnovi likuvalny chi profilaktičkog prepoznavanja lijeka. Pobichne- nebazhana, nesigurno za bolesno dijete LZ.

Obrnuto, neobrnuto.

Nakon što se konzumiraju u tijelu, ljekoviti govori stupaju u interakciju sa ovim klitinima, poput biološkog supstrata, građevna reakcija sa ovim govorom. Takva interakcija je da leži u obliku hemijske droge. Zv'yazuvannya likarskoy govor z vídpovídnym supstratom ê vukodlak yakscho smrad (podloga tog lica) zv'azyuyutsya jedan z jedan za svaki sat.

U nekim vipadkama meta vimage je terapeutska nepovratan isključivanje strukture iz funkcije. Na primjer, postoji više antimikrobnih, antitumorskih bolesti, kao što su zdatni utvoryvaty mitsn (kovalentne) veze s elementima heliksa DNK klitina ("poprečno povezivanje spirala") ili bakterijskih enzima, zbog kojih klitin troši do umnožavanja.

Direktno, posredovano (indirektno).

ravno Diya prenosi da bujni učinak deluzija bez posredne interakcije između lijeka i biosupstrata oboljelog organa i direktno dovodi do najgoreg oštećenja. Ako se funkcija organa (sistema) iznenada promijeni nakon direktnog ubrizgavanja lijeka u drugi organ, drugi sistem, takva funkcija se naziva posredovana (indirektna). Srčani glikozidi poboljšavaju kratkoću miokarda (izravno djelovanje) i, kao rezultat, poboljšavaju protok krvi u tijelu, što je praćeno smanjenjem diureze (indirektno djelovanje).

Privatni vipadkom posredkovanoí̈ díí̈ ê refleks diya. Na primjer, proširenje žile i polipsenija trofeja tkiva nakon zadirkivanja kraja osjetljivih živaca kože.

Viborče, nevibirkove.

Viborcha (selektivna) diya- ubrizgavanje terapijskih doza lijekova na specifične receptore. Na primjer, diya salbutamol na β2-adrenergičkim receptorima. Imajte na umu da je selektivnost lijekova očigledna, s različitim pomacima doza je poznata.

Mistevi, resorptivni.

Mistseve lijek se primjenjuje dok se ne navlaži u krvi (na primjer, masti).

Resorptivni(Sistemski) razvoj se razvija nakon što se lijek umiješa u krv. Takvom danu je važniji veći broj lajkova.

Opcija 8.

1 obrok. Farmakokinetički parametri.

Rozpodíl likarskogo zabu u organízmí z urakhuvannymi usíh faktorív, scho vplyvayut na tsey proces, karakteriziran farmakokinetičkim indikacijama. obavezan da rozpodílu- Vd (Volum distribucije). Ukupna količina urina potrebna za ravnomjernu distribuciju u novom medicinskom redu, koja se očituje u terapijskoj koncentraciji u plazmi nakon jedne intravenske injekcije, što je zbog formule

de V d - obsyag rozpodílu;

D - uvedena doza medicinskog govora,

Z 0 - koncentracija pochatkova u krvi.

Obim analize je dat o frakciji govora koja se nalazi u plazmi. Za lipofilne skrotume, koji lako prodiru kroz tkiva barijera i imaju široku distribuciju, karakteristična je visoka vrijednost V d. . Kako je važnije da govor cirkuliše u krvi, V d može biti nizak. Ovaj parametar je važan za optimalno doziranje govora.

Yakshcho za pametnu osobu tjelesne težine 70 kgV d \u003d 3 l (volumen krvne plazme), tse znači da je govor u krvnoj plazmi, ne prodire u oblik krvnog elementa i ne izlazi izvan krvotoka.

V d \u003d 15 l znači da se govor nalazi u krvnoj plazmi (3 l), u međućelijskom tkivu (12 l) i ne prodire u tkivo tkiva.

V d = 40 l ( Zagalna kílkíst rídini u organizmu) znači da je govor podijeljen na postklitin i unutrašnji rídin.

V d \u003d 400-600-1000 l znači da se govor taloži u perifernim tkivima i da je koncentracija u krvi niska. Na primjer, za imipramin (triciklički antidepresiv)V d = 1600 l. U kombinaciji sa cymom, koncentracija imipramina u krvi je također niska, a kada se liječi imipraminom, hemodijaliza nije efikasna.

Najznačajnija vrijednost koja karakterizira eliminaciju lica, ê sistemska, ili klirens medicinski govor (SL). Oslobodjenje - tse obsyag plazma, scho fluktuira u govoru u jednom satu (ml / hv ili l / godina). Pripisuje se formulama:

CL sistemski = CL nir. + CL jetra. + SL in

CL = 0,693 x Vd/T 1/2

de: V d - obsyag rozpodílu;

T 1/2 - period napívelíminacije

Za više liki, klirens - vrijednost konstante i íí̈ može se znati iz dovídniki. Klinički značaj - imenovanje umjerene doze koja omogućava postizanje jednako važne koncentracije u krvi.

Važan parametar je takođe period pisanja (t 1/2) - jedan sat, za koji se koncentracija ljekovitog govora u plazmi mijenja za 50%.

Period potrošnje (može se odrediti grafom "koncentracija-sat" variranjem intervala sata, iz nekog razloga se koncentracija govora na krivulji promijenila za pola. period - 75%, za tri perioda - 90% , za čotiri - 94%

T 1/2 \u003d 0,693 / K e l

de: T 1/2 - period napívelímínatsíí̈;

Up to el – konstanta eliminacije, ml/min; l/god

Konstanta eliminacije (K el) odražava brzinu razvoja govora u tijelu nakon metabolizma i izlučivanja (promjene koncentracije lycs u krvi po satu, godina -1, xv -1). Klinički značaj - izbor doze lijeka i učestalosti primjene.

Stacionarna koncentracija (C ss) - koncentracija, koja se obnavlja u krvi kada su tečnosti potrebne organizmu sa pevajućom tečnošću (likeri se daju istom tečnošću, koja se eliminiše). Klinički značaj - određivanje potrebne doze medicinskog govora.

Kumulacija - tse akumulacija govora u telu ( akumulacija materijala) ili efekti joge ( funkcionalna kumulacija). Ymovirnist materijal kumulacija je češća, češće se lijek inaktivira u tijelu i manje je vjerovatno da će se vezati za biosupstrat u tkivima. Kumulacija je uvijek nesigurna zbog povećanja broja i raznolikosti raznih stanja, toksičnih reakcija. Barbiturati, srčani glikozidi i drugi mogu imati najveću kumulaciju šilinga. S funkcionalnom kumulacijom, povećanje učinka alkohola, koje se može pretvoriti u intoksikaciju, nadvladava fizičku akumulaciju lijeka za sat vremena (može i ne mora biti). Dakle, kod alkoholizma, promjene u funkcijama centralnog nervnog sistema, koje se povećavaju, mogu dovesti do razvoja bijele groznice. Povremeno je govor (etilni alkohol) blago oksidiran i ne ometa tkiva. Manje vjerovatno da će biti neurotropni efekti.

Vídmini sindrom okrivljeni za nasilno gutanje LZ u takvim slučajevima:

nakon primjene značajne patogenetske farmakoterapije (na primjer, akutni IXC - nitrati, β-adrenergički blokatori);

uz primjenu LD, hroničnih bolesti i sindroma ustezanja (narkotički analgetici, sredstva za smirenje, psihostimulansi);

po završetku terapije LZ, ovi analozi se virobljaju u organizmima (glukokortikoidi, hormoni štitnjače); uzimanje ovih lijekova može dovesti do gušenja endogenih hormona, što je praćeno ovisnošću o drogama.

Ispred sindroma ustezanja može se obaviti samo uzimanjem lijeka.

sindrom "rikošeta"(Fenomen Viddacha) - je svojevrsna varijanta sindroma vida. Suština fenomena leži u rozgalmovuvanni regulatornom procesu ili okremoi reakciji, zanemarujući raniji medicinski govor. Kroz rat je jasno da se superkompenzaciji za proces naglo pogoršanih bolesti može suprotstaviti likujući jednak.

Najbolji način prevencije je i primjena lijeka korak po korak.

Opcija 9. (Netačno).

1 obrok. Razumijevanje predsistemske eliminacije.

Presistemska eliminacija - rušenje i eliminacija lekovitog govora, pre svega će se potrošiti do cilja (inzulin ne treba davati sredinu, onom koji upropaštavaju enzimi SHK). Dodati presistemskoj eliminaciji: uništavanje lekovitog govora enzimima sluzokože-intestinalnog trakta; Vykhodyachi s tsikh pokaznikív, shukati ínshí načini uvođenja lijeka u tijelo.

Predsistemska eliminacija - razvoj govora iz tijela prije nego što se prenese u sistem cirkulacije krvi. Tsya eliminacija se dešava tokom procesa prolaska govora kroz crevni zid, tokom prvog prolaska eliminacije kroz jetru te noge.

Intenzitet predsistemske eliminacije jedan je od parametara koji određuje količinu bioraspoloživosti ili biooporavka govora. Deyakí likarski zasobí platki svidko elíminuyut prije namakanja u krv, ih ili je apsolutno neracionalno davati kroz usta (lidokain), ili ga je potrebno primijeniti interno u dozi, koja je potpuno ista kao i kod parenteralne primjene (salbutamol, tarapril., terabutalín). U crijevnom zidu (kao i u legeniji, nirkovima i drugim tkivima) otkriveni su isti enzimski sistemi, kao iu jetri, samo što je njihova aktivnost znatno manja, niža kod njih.

Presistemska eliminacija, efekat "prvog" prolaska kroz jetru - aktivni metabolizam medicinskog sistema jetre, tobto. metabolizam do yogo suprahodencije u sistemskom krvotoku. Lijekovi koji su podložni presistemskoj eliminaciji mogu imati nisku bioraspoloživost kada se uzimaju interno i kada se uzimaju u potpunosti.

Ugar za namjene, puteve i okruženja za ljekovite preparate može se posmatrati različito u zavisnosti od različitih kriterijuma.

1. Ugar prema lokalizaciji lijeka se vidi:

ali) Místseva diya- Prikazi na mestu primene leka. Često vikoristovuêtsya za uzdizanje bolesti kože, orofarinksa, očiju. Misceva diya može imati drugačiji karakter - antimikrobna u slučaju lokalne infekcije, miscevoanestetička, protizapalna, peckanje i dr. Važno je zapamtiti da je glavna likuvalna karakteristika lykiva, kojima se pripisuje miscevo, koncentracija pahuljastog govora u novom. Kada vikoristanny místsevoí̈ díí̈ likív važno je minimizirati jogu natapanje krvi. U svrhu mjerenja, na primjer, distribucije lokalnih anestetika, adrenalinu dodajte hidrohlorid, koji, sudeći po zvučnosti, istovremeno mijenja natapanje u krvi, smanjuje negativan učinak anestetika na organizam i povećava trivalitet joge.

b) resorptivno djelovanje- manifestuje se nakon inokulacije tečnosti u krvi i manje-više ravnomerne distribucije u organizmu. Glavna karakteristika likera, koja je resorptivna, je doza.

Doza- tse kílkíst líkarskoy í̈ govorovini, jak uveden u tijelo da pokaže resorptivno djelovanje. Doze mogu biti razvijene, dopunske, kursne, terapeutske, toksične itd. hajde da pogodimo šo, napiši recept,

uvijek se fokusiramo na prosječnu terapijsku dozu lijeka, kao što možete znati od ljekara.

2. Ako se lica konzumiraju u tijelu, veliki broj ćelija i tkiva je u kontaktu s njima, te mogu različito reagirati na cikluse. Ugar u prisustvu sporidnennosti pevnim tkaninama i za jednaku živost pogledajte na ovaj način:

ali) viborcha diya- medicinski govor nije ograničen na jedan organ ili sistem, ali se ne lijepi za druga tkiva. Tse ídealny vípadok íí̈ likív, koji je praktičan zustrichaêtsya vrlo rijetko.

b) važan dan- díê kílka organív chi sistema, ali ê pevne perevagu jednog s organív chi tkiva. Najčešće korištena varijanta je di likiv. Slaba živost lica je osnova njihovih nuspojava.

u) zagalnoklitinna diya- likarski govor je isti na svim organima sistema, ma kako živio klitin. Preparati slični lijekovima propisuju se u pravilu lokalno. Guzica takvog dií̈ ê

efekat, koji se koristi, soli važnih metala, kiseline.

3. Pod rukovodstvom medicinske njege, funkcija organa ili tkiva može se drugačije mijenjati, pa se priroda promjene funkcije može vidjeti na sljedeći način:

ali) tonik- diya likarskoy govor pochinaêtsya na aphly smanjena funkcija, a píd íêyu lijek se neće pomaknuti, dolazi do normalno jednako. Stražnjica ovog dií̈ je stimulativno dejstvo holinomimetika kod atonije creva, što se često okrivljuje za postoperativni period tokom operacija na organima praznog želuca

b) budan- Diya likarskoy govor pochinaêtsya na lisne uši normalne funkcije i dovesti do jačanja funkcije organa sistema.

Stražnjica o slanom piercing govori, koji se često koristi za čišćenje crijeva prije operacije na organima trbušnog pražnjenja.

u) sedativ (sedativ) diya - likarsky zasib snižavanje nadzemaljske funkcije i njeno dovođenje u normalizaciju. Često pobjednički u neurološkoj i psihijatrijskoj praksi, posebno grupa preparati koji se nazivaju "sedativi".

G) ignoriranje diya- Lica počinju djelovati na lisne uši normalne funkcije i dovode do smanjenja aktivnosti. Na primjer, u stanju oslabiti funkcionalnu aktivnost centralnog nervnog sistema i omogućiti pacijentu
spavaj bolje.
e) paralytic diya- Dovesti lica do nivoa duboke degradacije funkcije organa, čak do tačke potpunog vezivanja. Na primjer, neophodan je za anesteziju, koja dovodi do timhazne paralize bogatstva centralnog nervnog sistema, broja važnih životnih centara.

4. Nedostatak na putu opravdanja farmakološkog dejstva leka se vidi:

ali) direct diya- rezultat neprekidnog ubrizgavanja lica na taj organ čija se funkcija mijenja. Srčani glikozidi jaka, fiksirajući se u ćelijama miokarda, utiču na procese razmene u srcu, što dovodi do terapijskog efekta kod zatajenja srca.

b) indirektno djelovanje- medicinski govor ulijeva organ, rezultat je posredovan, funkcija drugog organa se mijenja indirektno. Na primjer, srčani glikozidi, koji direktno djeluju na srce, osjećaju se bolje dihalna funkcija za rahunok znyatya zastíynykh avishch, povećanje diureze za rahunok íntensifíkatsíí̈ nirkovogo krovígu, nasledok znikayut zadishka, nabryaki, tsíanoz.

u) refleksno djelovanje- Lekoviti preparat, delujući na receptore, pokreće refleks koji menja funkciju organa ili sistema. Butt ê díya amonijak, koji u slučaju nenametljivih kampova, djeluje na mirisne receptore, refleksno stimulira dihalne i vaskularno-ručne centre u centralnom nervnom sistemu i budi svijest. Girčičniki su ubrzali proces paljenja u nogama zbog činjenice da eterična ulja, dražeći receptore pankreasa, pokreću sistem refleksnih reakcija, što dovodi do pojačane cirkulacije krvi u nogama.

5. Zaležno u očima patološkog procesa, na nekakvim licima, vide takve stvari, kako se nazivaju i vrste medicinske terapije:

ali) etiotropna terapija- Likarov govor bez obzira na razlog koji je izazvao bolest. Tipična guza - diya antimikrobni zasobív at zarazne bolesti. Tse bi, čini se, bio idealan vipadok, ali mi to ne zovemo tako. Završiti često bez srednjeg uzroka bolesti, pritisnuvši svoje djelovanje, izgubio je na važnosti, krhotine su pokrenule procese, koji nisu kontrolirani uzrokom bolesti. Na primjer, nakon teškog oštećenja koronarne cirkulacije, potrebno je ne ukloniti uzrok (tromb ili aterosklerotski plak), već normalizirati procese izmjene u miokardu i obnoviti pumpnu funkciju srca. Stoga, u praktičnoj medicini, najpobjedniji

b) patogenetsku terapiju- Medicinski govor je povezan sa patogenezom bolesti. Tsya deya se može učiniti dubinom, koja će bolesne dovesti do egzaltacije. Gubitak srčanih glikozida, kako se ne bi pljuvali na uzrok koji je izazvao zatajenje srca (kardiodistrofija), već da bi se normalizirali procesi razmjene u srcu na način da se simptomi srčane insuficijencije progresivno pojavljuju. Varijanta patogenetske terapije je nadomjesna terapija, na primjer, kada cirkulatorni dijabetes propisuje se inzulin koji će popuniti nedostatak hormona vlage.

u) simptomatska terapija- Ljekoviti govor pretočen je u pjesme simptoma bolesti, često ne dajući virišalnog prskanja u slomu bolesti. Guzica je protikashlyova i antipiretik diy, znyattya glava ili zubobolja. Međutim, simptomatska terapija može postati patogenetska. Na primjer, ublažavanje jakog bola u slučaju velikih trauma, ili opi- kas zapobígaê razvoj bolnog šoka, ublažavanje supra-visokog arterijski porok odgađajući mogućnost izazivanja infarkta miokarda ili moždanog udara.

6. Iz kliničkog pogleda može se vidjeti:

ali) bazhan diya- glavni likuvalni efekt, neka vrsta rozrakhovu likara, dodjeljuje pjevanje likarskog zasiba. Šteta, preko noći s njim, po pravilu, kriv

b) rame uz rame- Tse díya likív, yakí vypravlyayutsya jednosatnu z baganoy íêyu i priznate ih u terapijskim dozama.
Kao rezultat slabe vibracije u injekcijama antibiotika. Na primjer, bolesti protiv oticanja nastaju na način da se smrad najaktivnije izlijeva na stanice, koje se intenzivno razmnožavaju. U slučaju ovog, smrdljivog na debeljuškastu, smrad se ubrizgava i u ćelije krvi koje se intenzivno množe i krvna zrnca, nakon čega se uzima u obzir hematopoeza i sazrevanje ćelija stanja.

7. Iza dubine prskanja vide se lica na organima i tkivima:

ali) obrnuti dan- funkcija organa pod uticajem tečnosti menja timchasovo, slično davanju leka. Veći broj lica je takav.

b) neopoziv dan- mítsnísha vzaêmodíya likív i biološki supstrat. Kundak se može primijeniti na utjecaj organofosfornih spora na aktivnost holesteraze, koja je povezana sa cerebrospinalnim kompleksom. Kao rezultat toga, aktivnost enzima ovisi samo o sintezi novih molekula kolesteraze u jetri.

Diya govor, koji se okrivljuje u magli i íí̈n zastosuvannya, naziva se místsev. Na primjer, oštećenje omotača na sluznici, mijenjanje razvoja završetaka aferentnih živaca. U slučaju površinske anestezije, primjena lokalnog anestetika na sluznicu dovodi do začepljenja kraja osjetljivih živaca samo na mjestu primjene lijeka. Prote misceva diya plakati rijetko, krhotine govora mogu se ili pokvasiti cesto, ili dati refleksnu infuziju.

Govorni jezik koji se razvija nakon što se navlaži, gnoji do dubokog krvotoka, a zatim u tkivu, naziva se resorptivnim. Resorptivno je ležati na putu uvođenja medicinskih objekata i sposobnosti prodiranja kroz biološke barijere.

U slučaju místsevíy i resorptivnog díí̈ líkarskí zasobi chi direktna, chi refleksna injekcija. Prvo implementirano kod kuće bez posrednog kontakta govora s tkaninom. Refleksnom infuzijom govora ubrizgava se na ekstero- i interoceptore i efekat se manifestuje zmijolikim stanjem, bilo u obliku nervnih centara, bilo u drugim organima. Dakle, odabir girčičnika u patologiji organa respiratornog sistema refleksno poboljšava njegov trofizam (eterična girchichna oliya stimulira eksteroceptore kože). Lijek Lobelin, koji se primjenjuje intravenozno, može stimulirati hemoreceptore karotidnog glomerula, refleksno stimulirajući centar disanja, povećavajući učestalost disanja.

Glavni zadatak farmakodinamike je razumjeti, de i yakim kako bi se razvili lijekovi, koji otkrivaju ove druge efekte. Zavđaci potpuno metodičnih dodataka prehrani nisu samo sistemski i organski, već i klitin, subklitin, molekularni i submolekularni nivoi. Tako se kod neurotropnih bolesti uspostavljaju one strukture nervnog sistema čiji sinaptički rasporedi mogu biti osetljivi na ove prilike. Za govore koji doprinose metabolizmu, naznačena je lokalizacija enzima u različitim tkivima, klitinima i supćelijskim protezama, čija se aktivnost posebno mijenja u prisustvu. U svim vrstama ima oko tih bioloških supstrata – „meta“, sa nekim interakcijama medicinskog govora.

Receptori, jonski kanali, enzimi, transportni sistemi i geni služe kao "mete" u medicinske svrhe.

Receptori su aktivno grupiranje makromolekula supstrata, zbog interakcije govora. Receptori, koji su sigurni za razvoj različitih govora, nazivaju se specifičnim.

Principi ubrizgavanja agonista u procese kontrolisane receptorima. I - direktan uticaj na prodiranje jonskih kanala (H-holinergički receptori, GABA-receptori); II - posredovanje injekcija (preko G-proteina) na prodiranje jonskih kanala ili na aktivnost enzima koji regulišu uspostavljanje sekundarnih transmisija (M-holinergički receptori, adrenoreceptori); ÍÍ - direktan uticaj na aktivnost efektorskog enzima tirozin kinaze (inzulinski receptori, receptori niskog faktora rasta); IV - injekcija u transkripciju DNK (steroidni hormoni, tiroidni hormoni).

Vidite tako 4 vrste receptora

I. Receptori koji direktno kontrolišu funkciju jonskih kanala. H-holinergički receptori, GABA A-receptori i glutamatni receptori mogu se vidjeti na ovoj vrsti receptora, koji su direktno povezani sa jonskim kanalima.

II. Receptori povezani sa efektorom preko sistema G-proteina - sekundarnog prenosa ili G-proteina-jonskih kanala. Ovi receptori su za bogate hormone i medijatore (M-holinergički receptori, adrenoreceptori).

III. Receptori koji direktno kontrolišu funkciju efector enzima. Smrad je direktno povezan sa tirozin kinazom i reguliše fosforilaciju proteina. Iza ovog principa pokretanja insulinskih receptora raste niz faktora.

IV. Receptori kontrolišu transkripciju DNK. Na površini membranskih receptora tipa I-III, internih ćelijskih receptora (različiti citosolni ili nuklearni proteini). Ovi receptori su u interakciji sa steroidima i hormonima štitnjače.

Još kasnije se pojavio razvoj podtipova receptora (Tabela II.1) i efekti istih. Prva dostignuća ove vrste vide se u sintezi bogatih β-adrenergičkih blokatora, koji se široko koriste kod raznih bolesti. kardiovaskularni sistem. Tada su se pojavili blokatori histaminskih H2 receptora - efikasan rad za liječenje virazkove bolesti šljake i crijeva dvanaest prstiju. Nadal je sintetizovan bez ikakvih drugih lekova, koji se zasnivaju na različitim podtipovima a-adrenergičkih receptora, dopaminskih, opioidnih receptora i drugih. Tsí doslídzhennya je odigrao veliku ulogu u stvaranju novih grupa vibírkovo díyuchích likarskih rhechovina, yakí je znao wide zasosuvannya u medicinskoj praksi.

Gledajući govorne linije na postsinaptičkim receptorima, može se ukazati na mogućnost alosteričnog vezivanja govornih linija i endogenih (na primjer, glicin) i egzogenih (na primjer, anksiolitici serije benzodiazepina). Alosterična interakcija sa receptorom ne reaguje na "signal". Međutim, postoji modulacija glavnog efekta medijatora, koji se može ublažiti, pa se može opustiti. Stvaranje govora ovog tipa daje nove mogućnosti za regulaciju funkcija centralnog nervnog sistema. Osobitosti neuromodulatora alosterične transmisije i onih koji zaudaraju direktno na transmisiju glavnog medijatora, manje je vjerovatno da će se vidjeti u bazhany direktno.

Važnu ulogu u razvoju mehanizama regulacije sinaptičke transmisije odigrala je aktivacija presinaptičkih receptora (Tabela II.2). Razvili smo puteve homotropne autoregulacije (medijatorska funkcija, kao što se vidi, na presinaptičkim receptorima istog nervnog završetka) i heterotropne regulacije (presinaptička regulacija ravnoteže drugog medijatora), razvoj medijatora, što je omogućilo novi način tumačenje jezika Ovi rezultati su također poslužili kao osnova za ciljanu potragu za niskim lijekovima (na primjer, prazosin).

Tabela II.1 Primjenjivi receptori tih podtipova

receptori	Podtip
Adenozinski receptori	A 1, A 2A, A 2B, A 3
α1-Adrenoreceptori	α 1A , α 1B , α 1C
α 2 -Adrenoreceptori	α 2A , α 2B , α 2C
β-adrenoreceptori	β 1 , β 2 , β 3
Angiotenzinski receptori	AT 1, AT 2
Bradikininski receptori	B1, B2
GABA receptori	GABA A, GABA B, GABA C
Histaminski receptori	H1, H2, H3, H4
Dopaminski receptori	D1, D2, D3, D4, D5
Leukotrienski receptori	LTB 4, LTC 4, LTD 4
M-holinergički receptori	M 1, M 2, M 3, M 4
N-holinergički receptori	M'azov tip, neuronski tip
Opioidni receptori	µ, δ, κ
Prostanoidni receptori	DP, FP, IP, TP, EP 1 , EP 2 , EP 3
Purinski receptori R	P 2X , P 2Y , P 2Z , P 2T , P 2U
Receptori stimulativnih aminokiselina (jonotropni)	NMDA, AMPA, Cainatni
Neuropeptidni Y receptor	Y 1 , Y 2
Atrijalni natriuretski peptidni receptor	ANPA, ANPB
Serotoninski receptori	5-HT 1(A-F) , 5-HT 2(A-C) , 5-HT 3 , 5-HT 4 , 5-HT 5(A-B) , 5-HT 6 , 5-HT 7
Holecistokininski receptori	CCK A, CCK B

Tabela II.2 Primijeniti presinaptičku regulaciju medijatorskih holinergičkih i adrenergičkih završetaka

Sporidníníst govora na receptor, što dovodi do uspostavljanja kompleksa "govor-receptor" sa njim, označava se terminom "afinitet". Zvučnost govora u interakciji sa receptorom stimuliše jogu i izaziva onaj drugi efekat koji se naziva unutrašnja aktivnost.

Govor, koji u interakciji sa specifičnim receptorima doziva promjene na njima, koje dovode do biološkog efekta, nazivaju se agonisti (smrdi i može ometati unutarnju aktivnost). Stimulacija djelovanja agonista na receptor može dovesti do aktivacije ili inhibicije ćelijske funkcije. Kao agonist, u interakciji s receptorima, što rezultira maksimalnim efektom, naziva se totalni agonist. Na vídmínu víd ostanny, chastkoví agonistí u vzaêmodíí̈ z ovi receptori ne pokazuju maksimalan učinak. Govor koji se veže za receptore, ali ne poziva na njihovu stimulaciju, naziva se antagonisti. Unutrašnja aktivnost smrada po danu (jednako 0). Ovi farmakološki efekti su povezani sa antagonizmom sa endogenim ligandima (medijatorima, hormonima), kao i sa egzogenim agonistima govora.

Ako smrad okupira one receptore sa kojima je agonija u interakciji, onda idite konkurentski antagonisti, yakshcho - ínshí dílyanki makromolekule, shcho ne leže do određenog receptora, već su međusobno povezani s njim, zatim - oko nekonkurentni antagonisti. Kada se govori kao agonist za jednu podvrstu receptora i kao antagonist - za sledeću, označava se kao agonist-antagonist. Na primjer, analgetik pentazocin je antagonist µ- i δ- i κ-opioidnih receptora.

Viđeno i tzv nespecifičnih receptora nisu funkcionalno povezani sa određenim. Prije njih možete dodati proteine ​​krvne plazme, mukopolisaharide sa dobrim tkivom i ostalo, s čime su govori povezani, a da se ne naruše uobičajeni efekti. Takvi receptori se ponekad nazivaju "pokretnim" ili znače govore o "trošenju novca". Međutim, receptori ne nazivaju manje specifične receptore; nespecifični receptori su tačnije označeni kao mjesto nespecifičnog vezivanja.

Interakcija "govor-receptor" nastaje zbog interakcije međumolekularnih veza. Jedna od najvažnijih vrsta veze je kovalentna. Preporučuje se za mali broj lijekova (α-adrenergički blokator fenoksibenzamin, lijekovi protiv protioblastoma). Manja postojanost - proširena jonska veza, razvijena uz dodatnu elektrostatičku interakciju između govora i receptora. Ostalo je tipično za blokade ganglija, bolesti slične kurareu, acetilholin. Važnu ulogu igraju van der Waalsove sile, koje čine osnovu hidrofobnih interakcija, kao i vodene veze (Tabela II.3).

Tabela II.3 Vrste interakcije između govora i receptora

1 Može biti pod utjecajem interakcije nepolarnih molekula u vodenom mediju

* 0,7 kcal (3 kJ) po CH 2 grupi

U ugaru, veza "govor-receptor" je podijeljena na preokretnu (obično više govora) i nepovratnu (po pravilu, u vremenima kovalentne veze).

Budući da je govor zamjenjiv samo sa funkcionalno nedvosmislenim receptorima singl lokalizacije i ne teče u druge receptore, onda se takav govor smatra vibrirajućim. Dakle, deyakí kurarepodíbní zabí víbírkovo blok holínoretseptory íntsevih lamív, viklíkayuchi rozslalennya skeletnog m'yazív. U dozama koje mogu imati mioparalitički učinak, nije dovoljno dodati smrad drugim receptorima.

Osnova vibrantnosti govora je sporidnost (afinitet) govora prema receptoru. Vodi računa o prisustvu pevačkih funkcionalnih grupa, kao i klevetničkih strukturnu organizaciju govor, najadekvatnija interakcija sa cym receptorom, tobto. njihovu komplementarnost. Nije neuobičajeno da se termin "viborcha diya" sa cijelim svijetom zamijeni terminom "važna diya", fragmenti apsolutne živosti govora se praktički ne koriste.

Procjenjujući interakciju govora sa membranskim receptorima, koji prenosi signal sa vanjske površine membrane na unutrašnju, potrebno je zaštititi te proksimalne lanke, kao da povezuju receptor sa efektorom. Najvažnije komponente cíêí̈ sistema su G-proteini, grupa enzima (adenilat ciklaza, gvanilat ciklaza, fosfolipaza C) i sekundarni prijenos (cAMP, cGMP, IF 3 , DAG, Ca 2+). Unapređenje sekundarnih transmisija dovodi do aktivacije protein kinaza, čime se osigurava unutrašnja ćelijska fosforilacija važnih regulatornih proteina i razvoj različitih efekata.

Veći dio nabora ove preklopne kaskade može biti tačka zagušenja di íí̈ farmakoloških govora. Međutim, za sada, prijavite se za obavljanje obmezheniya. Dakle, za stotinu G-računa u prisustvu manje toksina, yakí zvyazyutsya s njima. Z G s - protein interplay toksin kolere vibrio, i s G i - protein - coli toksin kašalj.

Ê okremí rechovini, yakí direktno vplyvayut na enzime, scho u regulaciji biosinteze sekundarne transmisije. Na primjer, forskolin diterpenske kapljice rose, koji se proučava u eksperimentalnim studijama, stimulira adenilil ciklazu (direktno djelovanje). Fosfodiesterazu zanemaruju metilksantini. Kod oba tipa, koncentracija cAMP-a u srednjim ćelijama raste.

Jedna od najvažnijih "meta" za različite govore su jonski kanali. Napredak u ovoj galeriji sa značajnim svetom angažovanja od razvoja metoda za registrovanje funkcije četiri jonska kanala. Potaknuo je kao temeljno istraživanje, pripisano razvoju kinetike jonskih procesa, ali i doveo do stvaranja novih ljekovitih svojstava koja reguliraju ionsku strumu (Tabela II.4).

Već, na primjer, 1950-ih godina ustanovljeno je da medicinski anestetici blokiraju potencijalno taloženje Na+ kanala. Prije blokatora Na+-kanala, postoji mnogo protiaritmičkih efekata. Osim toga, pokazalo se da brojni protiepileptički agensi (difenin, karbamazepin) također blokiraju potencijalne naslage Na + -kanala i z cym, što može biti povezano sa anti-sudoma aktivnošću.

U preostalih 30 godina veliko poštovanje su davani blokatorima Ca 2+ kanala, koji ometaju ulazak jona Ca 2+ u sredinu ćelije kroz potencijalno taloženje Ca 2+ kanala. Interesovanje postoji za grupu govora sa značajnim svetom indikacija da ioni Ca 2+ učestvuju u različitim fiziološkim procesima: mukozne aritmije, sekretorna aktivnost klitina, neuromuskularni prenos, funkcija trombocita.

Mnogi lijekovi iz ove grupe pokazali su se još efikasnijim u liječenju tako raširenih bolesti, kao što su angina pektoris, srčane aritmije i arterijska hipertenzija. Nadaleko su poznati preparati kao što su verapamil, diltiazem, fenigidin i mnogi drugi.

Tabela II.4. Koshti, šta sipati na jonske kanale

LIGANDI Na + -CANALIV Blokatori Na+-kanala Razni anestetici (lidokain, novokain) Aktivatori Na+-kanala Veratridin (alkaloid, hipotenzivni lijek)

LIGANDI Ca 2+ -CANALIV Blokatori Ca 2+ kanala Antianginalne, protiaritmičke i antihipertenzivne bolesti (verapamil, fenihidin, diltiazem) aktivatori Ca2+-kanala Wow K 8644 (dihidropiridin, kardiotonični i vaskularni zvuk)

LIGANDI K + -KANALIV Blokatori K+ kanala Zasíb, sho olakšava neuromuskularni prijenos (pimadin) Antidijabetičke bolesti (butamid, glibenklamid) Aktivatori K+-kanala Antihipertenzivni pacijenti (minoksidil, diazoksid)

Pridajte poštovanje aktivatorima Ca 2+ -kanala, na primjer, slično dihidropiridinu. Sličan govor može biti poznat kao zastoj kao kardiotonična, vazokonstriktorna bolest, govor koji stimuliše razvoj hormona i medijatora, kao i CNS stimulansa. Za sada ne postoje takvi lijekovi za medicinsku upotrebu, ali su izgledi za njihovo stvaranje sasvim realni.

Posebno je interesantna potraga za blokatorima i aktivatorima Ca 2+ -kanala sa važnim dejstvom na srce, sudove u drugim oblastima (mozak, srce i drugo), CNS. Iz tog razloga, komadići Ca 2+ -kanala su heterogeni.

IN ostani kamenit Veliko poštovanje se pridaje govorima koji regulišu funkciju K+ kanala. Pokazalo se da su kalijevi kanali prilično različiti zbog svojih funkcionalnih karakteristika. S jedne strane, to komplikuje farmakološka istraživanja, s druge strane stvaram pravu promjenu mišljenja radi vibrirajućih govora. Vídomí yak aktivatori, i blokator kaliêvih kanalív.

Aktivatori kalijevih kanala sprejaju njihovu ekscitaciju i oslobađanje K+ jona iz ćelija. Kao što se dešava u glatkom mesu, razvija se hiperpolarizacija membrane i smanjuje se tonus kože. Ovaj mehanizam uzrokuju minoksidil i diazoksid, koji se javljaju kao hipotenzivne bolesti.

Blokatori potencijalno deponovanih kalijumskih kanala su od interesa kao protiaritmičke bolesti. Blokirajuća injekcija na kalijumove kanale, možda, možda amiodaron, ornid, sotalol.

Blokatori ATP-depozita kalijumskih kanala u potkožnoj šupljini potiču lučenje insulina. Iza ovog principa kriju se antidijabetički agensi grupe sulfonske kiseline (hlorpropamid, butamid itd.).

Stimulativni efekat aminopiridina na CNS i neuromuskularnu transmisiju je takođe povezan sa njihovim blokiranjem priliva na kalijum kanale.

Na ovaj način, izlivši se u jonske kanale, predstavlja osnovu raznovrsne medicinske nege.

Važna meta za govore su enzimi. Ranije je već ukazivana mogućnost enzima koji regulišu uspostavljanje sekundarnih transmisija (na primjer, cAMP). Utvrđeno je da je mehanizam nesteroidnih protuupalnih učinaka moždane inhibicije ciklooksigenaze i smanjene biosinteze prostaglandina. Kao antihipertenzivno sredstvo, zamjenska inhibicija enzima koji pretvara angiotenzin (kaptopril i dr.). Dobré vídomi anticholinesterazní zabob, scho blokira acetilholinesterazu i stabilizira acetilholin.

Protioblastomski zasib metotreksat (antagonist folne kiseline) blokira dihidrofolat reduktazu, oslobađajući tetrahidrofolat, koji je neophodan za sintezu timidilata purinskih nukleotida. Antiherpetički lijek aciklovir, koji se pretvara u aciklovir trifosfat, inhibira virusnu DNK polimerazu.

Druga moguća „meta“ za ubrizgavanje medicinskih proizvoda je transportni sistem za polarne molekule, jone i druge hidrofilne molekule. Poznato je da su takozvani transportni proteini koji prenose govor kroz klitinsku membranu. Smradovi mogu biti dijagnostički slučajevi za endogene govore i mogu biti u interakciji s medicinskim procedurama. Dakle, triciklički antidepresivi blokiraju neuronsko gutanje norepinefrina. Rezerpin blokira taloženje norepinefrina u vezikulama. Jedno od najznačajnijih dostignuća je stvaranje inhibitora protonske pumpe u sluzokoži sluzokože (omeprazol i dr.), koji su pokazali visoku efikasnost u liječenju virusnih oboljenja kanala i duodenalnog ulkusa, kao i kod hiperacidnog gastritisa. .

Ostatak sata na linku sa dešifrovanjem ljudskog genoma provode se intenzivna istraživanja vezana za varijantu mete Geniv. Bez sumnje, šta genska terapija je jedna od najvažnijih direktiva u modernoj i budućoj farmakologiji. Ideja ovakve terapije vezana je za regulaciju funkcije gena, a otkrivena je etiopatogenetska uloga istih. Glavni principi genske terapije su povećanje, promjena ili onemogućavanje ekspresije gena, kao i zamjena mutantnog gena.

Savršenstvo tsikh zavdana postalo je realna mogućnost kloniranja kopljanika iz date sekvence nukleotida. Uvođenje ovakvih modifikacija lanceta usmjereno je na normalizaciju sinteze proteina, primarnog uzroka patologije, te na obnovu poremećene funkcije klitina.

Centralni problem u uspješnom razvoju genske terapije je isporuka nukleinskih kiselina do cilja klitina. Nukleinske kiseline se moraju potrošiti iz ekstracelularnih prostora u plazmi, a zatim, prošavši kroz ćelijske membrane, prodrijeti u jezgro i ugraditi se u hromozom. Poput transportera, ili vektora, proponira se da koristi deyaki viruse (na primjer, retroviruse, adenoviruse). Za koje je uz pomoć genetskog inženjeringa dozvoljeno da se virusi-vektori nagomilaju do replikacije, tj. ih vídbuvaêtsya odobravanje novog viríonív. Propionisan u druge transportne sisteme - DNK komplekse sa liposomima, proteinima, plazmidnom DNK i drugim mikročesticama i mikrosferama.

Naravno, scho íincorporations gen može dosit tri sata, zatim. ekspresija gena može biti stabilna.

Potencijali genske terapije podlegao bogatstvu spadkovih bolesti. Poznato je da su imunodeficijencija, deyakí vidi patologiju jetre (uključujući hemofiliju), hemoglobinopatiju, bolest nogu (na primjer, cistična fibroza), m'yazovoy tkiva (m'yazova distrofija Duchenne) i ín.

Na širem planu, postoje izvještaji o potencijalnim putevima za otkrivanje genske terapije za liječenje bucmastih bolesti. Mogućnost blokiranja ekspresije onkogenih proteina; u aktivaciji gena, izgradnja za negovanje rasta paperja; na stimulaciju apsorpcije posebnih enzima u puhlinama, koji pretvaraju proteine ​​u toksične za bucmaste klitine; povećanje otpornosti cističnog malog mozga na bolest truljenja antiblastomskih bolesti; poboljšan imunitet protiv kancerogenih ćelija.

U vipadici, ako postoji potreba da se blokira ekspresija gena za pjevanje, treba koristiti posebnu tehnologiju za antisens (antisense) oligonukleotide. Preostale naizgled kratke nukleotidne lance (od 15-25 baza), koje su komplementarne ovoj zoni nukleinskih kiselina, gdje se nalazi ciljni gen. Kao rezultat interakcije sa antisens oligonukleotidom, ekspresija ovog gena je zanemarena. Cijeli princip je da postanete zainteresovani za liječenje virusnih, bucmastih i drugih bolesti. Stvoren je prvi lijek iz grupe antisens nukleotida, vitraven (fomivirzen), koji se može koristiti kod retinitisa uzrokovanog infekcijom citomegalovirusom. Postojali su preparati prve vrste za lečenje mijeloične leukemije i drugih bolesti krvi. Klinički se testiraju.

U ovom času, problem vikoristannya geneiv kao meta za farmakološka injekcija perebuvaê je važno u fazi osnovnih dostignuća. Samo jedan obećavajući govor ovog tipa treba pretklinički testirati i na osnovu kliničkih ispitivanja. Međutim, nema sumnje da će u ovom vijeku biti mnogo efikasnih lijekova za gensku terapiju, ne samo recesivnih, već i prepunih bolesti. Tse će biti fundamentalno nove pripreme za ukrašavanje puffina, virusne bolesti, stanja imunodeficijencije, poremećaji hematopoeze i krvotoka, ateroskleroza itd.

U takvom rangu, mogućnosti za usmjeravanje ubrizgavanja medicinskih beneficija su prilično različite.