Upute za instalaciju:

Acetilsalicilna kiselina ima lekovito dejstvo sa izraženim antiinflamatornim, antipiretičkim, analgetskim i antiagregacionim dejstvom (menja proces adhezije trombocita).

Farmakološka aktivnost

Mehanizam za razvoj acetilsalicilne kiseline i ispiranje mozga íí̈ zadatnístyu rekonstruiše sintezu prostaglandina, koji igraju glavnu ulogu u razvoju upalnih procesa, groznice i boli.

Promjene u broju prostaglandina u centru termoregulacije dovode do širenja krvnih žila i povećanja znojenja, što uzrokuje antipiretički učinak lijeka. Osim toga, zastosuvannya acetilsalicilna kiselina vam omogućava da promijenite osjetljivost nervnih završetaka na medijatore boli u rachunka, mijenjajući priliv prostaglandina na njih. Kada se uzima interno, maksimalna koncentracija acetilsalicilne kiseline u krvi može se predvidjeti nakon 10-20 minuta, a salicilata, koji se taložio kao rezultat metabolizma, nakon 0,3-2 godine. Acetilsalicilna kiselina se daje kroz nirks, period infuzije je 20 minuta, period infuzije salicilata je 2 godine.

Indikacija prije infuzije acetilsalicilne kiseline

Acetilsalicilna kiselina, indicirana do te mjere da postane svjestan njenog autoriteta, propisana je za:

• akutna reumatska groznica, perikarditis (upala serozne membrane srca), reumatoidni artritis (povreda zdravog tkiva i drugih krvnih sudova), reumatska koreja (koja se manifestuje mimičnim kontrakcijama sluzokože), Dresslerov sindrom (nakon perikarditisa sa upalom);
• sindrom boli, blagog i blagog intenziteta: migrena, glava bíl, zubna bijela, bol tokom menstruacije, osteoartritis, neuralgija, bol u kuglicama, m'yazakh;
• bolesti grebena koje su praćene sindromom boli: ishias, lumbago, osteohondroza;
• sindrom groznice;
• potreba za formiranjem tolerancije na protuupalne lijekove kod pacijenata s aspirinskom trijadom (slijed bronhijalne astme, nazalnih polipa i netolerancije na acetilsalicilnu kiselinu) ili aspirinske astme;
• prevencija razvoja infarkta miokarda s ishemijskom bolešću srca ili sa prevencijom relapsa;
• prisustvo faktora rizika za bezbolnu ishemiju miokarda, ishemijsku bolest srca, nestabilna angina pektoris;
• prevencija tromboembolije (začepljenje žile krvnim ugruškom), valvularnih mitralnih srčanih defekata, prolapsa (poremećene funkcije) mitralne valvule, militantnih aritmija (sinhrono iscrpljivanje m'ulcernih vlakana atrijuma srca);
• akutni tromboflebitis (upala zida vene i krvni ugrušak koji se zatvara u lumenu), infarkt legenije (začepljenje žile krvnim ugruškom, da živi noga), rekurentna tromboembolija legenske arterije.

Upute za uzimanje acetilsalicilne kiseline

Tablete acetilsalicilne kiseline su indicirane za gutanje, preporučljivo je uzeti ih kasnije, isprati mlijekom, čistom mineralnom vodom.

Uputa preporučuje uzimanje acetilsalicilne kiseline 3-4 puta po dozi, 1-2 tablete (500-1000 mg), uz to maksimalna doza je 6 tableta (3 g). Maksimalno trajanje infuzije acetilsalicilne kiseline je 14 dana.

Kao metodu smanjenja reološke moći krvi, kao i inhibitora aglutinacije trombocita, prepisati ½ tablete acetilsalicilne kiseline na duži period od nekoliko mjeseci. U slučaju infarkta miokarda, za prevenciju sekundarnog infarkta miokarda, preporučuje se uzimanje acetilsalicilne kiseline u dozi od 250 mg. Dinamički poremećaji cerebralne cirkulacije i cerebralna tromboembolija se primjenjuju uzimanjem ½ tablete acetilsalicilne kiseline uz postupno prilagođavanje doze na 2 tablete po dozi.

Acetilsalicilna kiselina se propisuje za djecu u pojedinačnim dozama: starijoj od 2 godine - 100 mg, 3. godine života - 150 mg, chotiriric - 200 mg, starijoj od 5 godina - 250 mg. Preporučuje se uzimanje acetilsalicilne kiseline za djecu 3-4 puta dnevno.

Pobichna diya

Acetilsalicilna kiselina, snažno zastosuvana, ali je drogirana, može izazvati takve nuspojave, kao što su:

• povraćanje, mučnina, anoreksija, bol u trbuhu, dijareja, oštećena funkcija jetre;
• oštećenje jutra, bol u glavi, aseptični meningitis, šum u ušima, konfuzija;
• anemija, trombocitopenija;
• čekajući čas krvarenja, hemoragijski sindrom;
• poremećaj funkcije niroka, nefrotski sindrom, gostra nirkova insuficijencija;
• bronhospazam, angioedem. shkirny visip, "aspirinska trijada";
• Reyeov sindrom; pogoršanje simptoma zatajenja srca kronične prirode.

Kontraindikacija prije uzimanja acetilsalicilne kiseline

Acetilsalicilna kiselina nije propisana za:

• intestinalno krvarenje;
• erozivno-virazkove lezije biljnog trakta u fazi upale;
• "aspirinska trijada";
• reakcije na uzimanje acetilsalicilne kiseline i drugih antiseptičkih lijekova kod rinitisa, sapi;
• hemoragijska dijateza (bolest krvnog sistema, koju karakterizira skaliranje do uznapredovalog krvarenja);
• hemofilija (povećan krvni ždrijelo i pojačano krvarenje);
• hipoprotrombinemija (prelazak do krvarenja zbog nedostatka protrombina u krvi);
• rozsharovuê aneurizma aorte (patološki dodatkovy mlečni lucidnost u zajedničkom zidu aorte);
• portalna hipertenzija;
• nedostatak vitamina K;
• nirk ili hepatična insuficijencija;
• nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
• Reyov sindrom (teško oštećenje jetre i mozga kod djece kao posljedica liječenja virusnih infekcija aspirinom).

Acetilsalicilna kiselina je kontraindicirana kod djece mlađe od 15 godina sa GRH, koja su preživjela virusne infekcije, kod žena u godinama, kao i kod trudnica u prvom i trećem trimestru.

Kako bi se spriječilo da lijek daje indikacije, acetilsalicilna kiselina se ne propisuje u slučaju povećane osjetljivosti na nju ili druge salicilate.

Dodatne informacije

Prema uputstvu, acetilsalicilna kiselina se ne može skladištiti na terenu, gdje temperatura može porasti iznad 25 °C. U suhim prostorima na sobnoj temperaturi, preparat će biti pomoćno natezanje 4 godine.

Sistematski (IUPAC) naziv: 2-acetoksibenzojeva kiselina
Pravni status: dozvoljeno samo od strane farmaceuta (S2) (Australija); dozvole za slobodnu prodaju (Velika Britanija); dostupno bez recepta (SAD).
U Australiji je lijek uključen do liste 2, zbog unutrašnje zagušenosti (u nekim slučajevima lijek je uključen do liste 4), a veterinarski ga je provjeravao (lista 5/6).
Gutanje: uglavnom oralno, također rektalno; lizin acetilsalicilat se može davati interno ili interno
Bioraspoloživost: 80-100%
Veza sa proteinima: 80-90%
Metabolizam: jetreni (CYP2C19 i eventualno CYP3A)
Razdoblje napívrozpadu ležati u dozi; 2-3 godine kada se uzimaju male doze i do 15-30 godina kada se uzimaju velike doze.
Vrste: rez (80-100%), ljubimac, slin, izmet
Sinonimi: 2-acetoksibenzojeva kiselina; acetilsalicilat;
acetilsalicilna kiselina; O-acetilsalicilna kiselina
Formula: C9H8O4
Movlyav. masa: 180,157 g/mol
Debljina: 1,40 g/cm³
Tačka topljenja: 136°C (277°F)
Tačka ključanja: 140 °C (284 °F) (jednokratno)
Tečnost u vodi: 3 mg/ml (20 °C)
Aspirin (acetilsalicilna kiselina) je salicilatni lijek koji djeluje kao analgetik za ublažavanje blagih bolova, kao i antipiretik i protuupalni lijek. Aspirin je također sredstvo protiv trombocita i inhibicija tromboksana, koji u normalnim umovima uzrokuje nakupljanje molekula trombocita na vrhu potkožnih zidova krvnih žila. Krhotine ovog flastera također mogu povećati i blokirati protok krvi, aspirin se također može koristiti za sprječavanje srčanog udara, moždanog udara i zgušnjavanja krvi. Aspirin, u malim dozama, prestaje ubrzo nakon srčanog udara kako bi se smanjio rizik od drugog napada ili oštećenja srčanog tkiva. Aspirin može biti efikasan način za prevenciju pojedinačnih karcinoma, posebno karcinoma debelog crijeva i rektuma. Glavni neželjeni efekti aspirina su: slunk krvarenje i buku u ušima (posebno u velikim dozama). Aspirin se ne preporučuje djeci i mladim odraslim osobama sa simptomima sličnim gripi ili virusnim infekcijama zbog razvoja Reyeovog sindroma. Aspirin je uključen prije grupe lijekova pod nazivom "nesteroidni protuupalni lijekovi" (NSAID), međutim, mogu postojati važniji mehanizmi za druge NSAIL. Iako aspirin i preparati s sličnom strukturom djeluju slično drugim nesteroidnim protuzapalnim sredstvima (proizvodeći žaroznižuvalnu, protivzapalnu, nebolivu djelovanje) i ingibiraju toj fermentnoj ciklooksigenazi (COX), aspirin djeluje od njih, što je nezvorno i na primjenu drugih preparata, više na COX-1, niže na COX-2.

Aktivni sastojak aspirin prvi je identificirao Edward Stone sa koledža Wedham u Oksfordu kod ospica vrbe 1763. godine. Lijek sadrži salicilnu kiselinu, aktivni metabolit aspirina. Aspirin je ranije sintetizirao Felix Hoffman, hemičar iz njemačke kompanije Bayer, 1897. godine. Aspirin je jedan od najčešće korištenih medicinski proizvodi u svijetu U svijetu je uskladišteno oko 40.000 tona aspirina. U Ukrajini, de aspirin je registrovani zaštitni znak kompanije Bayer, prodaje se generički - acetilsalicilna kiselina. Lijek je uvršten na listu nezamjenjivih medicinskih pomagala Svjetske zdravstvene organizacije.

Upotreba aspirina u medicini

Aspirin se koristi za liječenje niza simptoma, uključujući groznicu, leukoreju, reumatsku groznicu i osigurači kao što su reumatoidni artritis, perikarditis i Kawasakijeva bolest. U malim dozama, pokazalo se da aspirin smanjuje rizik od smrti od srčanog ili moždanog udara. Postoje dokazi da se aspirin može koristiti za liječenje raka debelog crijeva, proteo mehanizam joge u ovoj oblasti nije poznat.

Aspirin analgetik

Aspirin je efikasan analgetik za liječenje akutnog bola, koji se liječi, proteo, ibuprofen, komadići preostalih rana uz manji rizik od krvarenja sluzokože. Aspirin nije efikasan za bol uzrokovan malignim grčevima, nadimanjem, nadimanjem trbuha ili teškim išijasom. Kao i drugi nesteroidni antiinflamatorni lekovi, efikasnost aspirina je veća kada se uzima u kombinaciji sa. Šumeći piguli Aspirin, kao što je Alkoseltzer ili Blowfish, je lakši za upotrebu od običnih tableta i efikasan je za ublažavanje migrene. Aspirin je pomoćna mast za liječenje određenih vrsta neuropatskog bola.

Aspirin i glavobolja

Aspirin, okremo ili u kombinaciji, efikasan je u liječenju raznih vrsta glavobolje. Aspirin može biti neefikasan za ublažavanje sekundarne glavobolje (kao što su druge bolesti ili povrede). Međunarodna klasifikacija bolesti povezanih sa glavoboljom, među prvim glavoboljama, napeta glavobolja (najopsežnija vrsta glavobolje), migrena i klaster glavobolja. Za ublažavanje tenzijske glavobolje prepisuju se aspirin ili drugi analgetici koji se izdaju bez recepta. Aspirin, posebno kao komponenta formule acetaminophen/aspirin/ (Excedrin Migraine), smatra se efikasnom prvom linijom liječenja migrenskih glavobolja, a djelotvornim niskim dozama sumatriptana. Lijek je najefikasniji kod migrene na klipu.

Aspirin i groznica

Aspirin se ubrizgava kao bil i toplota kroz sistem prostaglandina putem ireverzibilne inhibicije COX. Unatoč činjenici da je aspirin naširoko hvaljen zbog priznanja od strane zrelih, anonimnih medicinskih udruženja i regulatornih agencija (uključujući Američku akademiju obiteljskih terapeuta, Američku akademiju za pedijatriju i FDA-ovu komisiju za hranu i lijekove) ne preporučuju victoria za aspirin. Aspirin može biti povezan s rizikom od razvoja Reyeovog sindroma, rijetke, ali često smrtonosne bolesti povezane s gutanjem aspirina ili drugih salicilata kod djece kod virusnih ili virusnih infekcija. bakterijske infekcije. Godine 1986., određeni broj FDA gušavosti je stavljen na sve etikete s aspirinom prije rizika od aspirina kod djece i adolescenata.

Aspirin i srčani udar

Prvu studiju o injekcijama aspirina kod srca i srčanog udara sproveo je u uhu 1970-ih profesor Peter Slate, počasni profesor medicine na Univerzitetu u Oksfordu, koji je osnovao Stipendiju za svijest o aspirinu. U nekim slučajevima, aspirin se može koristiti za prevenciju srčanog udara. U nižim dozama aspirin je efikasan za prevenciju razvoja akutnih kardiovaskularnih bolesti, kao i za smanjenje rizika od razvoja ovih bolesti u istoriji takvih bolesti. Aspirin je manje efikasan za pojedince sa niskim rizikom od srčanog udara, na primjer, za ljude koji u prošlosti nisu bili pogođeni sličnim bolestima. U nekim slučajevima se preporučuje stalno uzimanje aspirina, u tom satu, u drugim slučajevima se ne preporučuje uzimanje aspirina preko nuspojave, kao što su shlunkoví krvarenja, poput zvuchchay nadjačaju potenciju lijeka. Uz primjenu aspirina u profilaktičke svrhe, fenomen rezistencije na aspirin može biti povezan sa smanjenjem djelotvornosti lijeka, što može uzrokovati povećanje rizika od srčanog udara. Autori Deyakí proponuyut prije klipa tečaj liječenja za razvoj otpornosti na aspirin i druge antitrombotičke lijekove. Aspirin se također promiče kao komponenta lijeka za liječenje kardiovaskularnih bolesti.

Píslyakhírgíchne likovanje

Američka agencija za zdravstvene usluge i njena preporuka snažno preporučuju da se aspirin koristi nakon procedure umetanja supraspinatusa, kao što je stent koronarne arterije, na primjer. Najčešće se aspirin kombinuje sa inhibitorima adenozin difosfat receptora, kao što su klopidogrel, prasugrel ili tikagrelol, kako bi se sprečilo stvaranje krvnih ugrušaka (antitrombocitna terapija). Preporuke u vezi sa upotrebom aspirina u zajedničkim državama i Evropi razmatraju se iz daljnjih razloga za razmatranje takve kombinovane terapije nakon hirurške intervencije. U Sjedinjenim Američkim Državama preporučuje se subklinička antitrombocitna terapija u trajanju od najmanje 12 mjeseci, au Europi 6-12 mjeseci nakon pokušaja ugradnje stenta kako bi se izbjegla upotreba lijekova. Prote, preporuke u obje zemlje temelje se na davanju aspirina bez žica nakon završetka kursa antiagregacijske terapije.

Aspirin i prevencija raka

Bulo se naširoko koristi s aspirinom za rak, posebno rak debelog crijeva. Numeričke meta-analize koje gledaju unazad pokazuju da kontinuirana eliminacija aspirina smanjuje dugoročni rizik od raka debelog crijeva i smrtnosti. Međutim, nije postojala korelacija između doze aspirina, trivijalnosti i različitih pokazatelja rizika, uključujući smrtnost, progresiju bolesti i razvoj bolesti. Dok se većina podataka o aspirinu i riziku od raka crijeva zasniva na opservacijskim studijama, a ne na randomiziranim kontroliranim studijama, nedavni podaci o randomiziranim studijama pokazuju da upotreba niskih doza aspirina može biti efikasna kod raka crijeva. 2007. godine, američka preventivna služba izdala je direktivu o trećoj moći, dajući lijeku aspirin ocjenu "D" za borbu protiv raka debelog crijeva. Služba takođe ne preporučuje lekarima da uzimaju aspirin zarad medicine.

Druge upotrebe aspirina

Aspirin se koristi kao prva linija terapije za simptome groznice i bolova u globulama s akutnom reumatskom vrućinom. Likuvannya često traje jedan ili dva dana i lijek se rijetko propisuje u dugim intervalima. Nakon oslobađanja od vrsta i bolova, potreba za uzimanjem aspirina nestaje, proteo-lijek ne smanjuje rizik od srčanih komplikacija i viška reumatskih bolesti srca. Naproksen može biti efikasan kao aspirin i manje toksičan, prote, kroz razmjenu kliničkih podataka, naproksen se preporučuje samo kao druga linija liječenja. Aspirin se preporučuje djeci samo u slučaju Kawasaki bolesti i reumatskih specijaliteta kroz niz visokih podataka o djelotvornosti joge. U malim dozama, aspirin se pokazao umjereno djelotvornim u prevenciji ponovne deklampsije.

Otpornost na aspirin

Kod nekih ljudi, aspirin je manje efikasan na trombocite nego kod drugih. Učinak je otrimav naziv "otpornost na aspirin" ili neosjetljivost. U jednom istraživanju pokazalo se da su žene otpornije na otpor od muškaraca. Studija agregacije na 2930 pacijenata pokazala je da 28% pacijenata razvije rezistenciju na aspirin. Studija na 100 italijanskih pacijenata pokazala je da je, s druge strane, 31% pacijenata rezistentnih na aspirin imalo manje od 5% sumnjivu rezistenciju, a kod ostalih neusklađenost (neispunjavanje normi za uzimanje lijeka). Dalje praćenje učešća 400 zdravih dobrovoljaca pokazalo je da kod jednog od pacijenata nije bilo dokaza efektivne rezistencije, međutim, kod nekih od njih je „uočena pseudorezistencija, koja može, ali i ne mora smanjiti apsorpciju lijek".

Doziranje aspirina

Tablete aspirina za odrasle vibriraju u standardnim dozama različite zemlje na primjer, 300 mg u UK i 325 mg u SAD. Smanjenje doze je također u skladu sa trenutnim standardima, na primjer, 75 mg i 81 mg. Tablete od 81 mg mentalno se nazivaju "doza za bebe", iako se ne preporučuju djeci. Razlika između tableta od 75 i 81 mg nema nikakvog značajnog medicinskog značaja. Cicavo, u SAD-u, tablete od 325 mg su ekvivalentne 5 zrnaca aspirina, koji su pretvoreni u metrički sistem, koji u današnje vrijeme stagnira. Preporučuje se uzimanje aspirina 4 puta dnevno za artritis ili artritis. Za egzaltaciju reumatskih mrlja, povijesno vikorne doze su blizu maksimuma. Za prevenciju reumatoidnog artritisa u slučajevima očigledne ili sumnje na koronarnu bolest, preporučuje se uzimanje malih doza jednom dnevno. Profilaktička služba Sjedinjenih Država preporučuje upotrebu aspirina za primarnu profilaksu koronarnih bolesti srca kod muškaraca u dobi od 45-79 godina i žena od 55-79 godina, bez željenog pozitivne efekte (od rizika od infarkta miokarda kod muškaraca ili savjetovanja kod žena), prevladavaju potencijalni rizik od šlunkova ushkodzhen. Nastavna studija o Inicijativi za zdravlje žena pokazala je da redovno uzimanje niskih doza aspirina (75 ili 81 mg) kod žena smanjuje rizik od smrti od kardiovaskularnih bolesti za 25% i za 14% - rizik od smrti od drugih uzroka. Korištenje aspirina u malim dozama također može pomoći u smanjenju rizika od kardiovaskularnih bolesti, a doze jednake 75 ili 81 mg/dan mogu optimizirati učinkovitost i sigurnost za pacijente kada proaktivno uzimaju aspirin. Kod djece sa Kawasakijevom bolešću, doza aspirina se zasniva na tjelesnoj težini. Počnite da uzimate lek 3 puta dnevno maksimalno 2 puta dnevno, a zatim uzimajte lek u manjim dozama jednom dnevno tokom 6-8 dana.

Nuspojave aspirina

Kontraindikacija

Aspirin se ne preporučuje osobama koje su alergične na ibuprofen ili naproksen, ili osobama s intolerancijom na salicilate ili ozbiljnijom netolerancijom na NPSH. Treba biti oprezan ako patite od astme ili bronhospazma, ako uzimate NSAIL. Krhotine aspirina izlivaju se na zidove šluba, ljekari preporučuju pacijentima koji pate od puževa, dijabetesa ili gastritisa, prije uzimanja aspirina na klipu, posavjetuju se s liječnikom. Navit za dan rehabilitovanih više umova, kod uzimanja aspirina sa alkoholom ili alkoholom, postoji povećanje rizika od krvarenja sluzokože. Bolesnicima s hemofilijom i drugim poremećajima krvarenja ne preporučuje se uzimanje aspirina ili drugih salicilata. Aspirin može uzrokovati hemolitičku anemiju kod osoba s genetskim nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, posebno u visokim dozama i kod teške bolesti. Upotreba aspirina u slučaju denga groznice se ne preporučuje zbog povećanog rizika od krvarenja. Aspirin se takođe ne preporučuje osobama koje pate od oboljenja, hiperurikemije ili gihta, ascites aspirin inhibira razvoj nitroksa do izlučivanja secinske kiseline i na taj način može pogoršati bolest. Aspirin se ne preporučuje djeci i mladim odraslim osobama za ublažavanje simptoma gripe i prehlade, ali takva viola može biti povezana s razvojem Reyeovog sindroma.

Šlunkovo-intestinalni trakt

Bulo je pokazao da aspirin povećava rizik od mukoznog krvarenja. Zanemarujući prisustvo tableta aspirina sa etiketama koje vole entero, koje se pozicioniraju kao „meke za stolicu“, jedna studija je pokazala da cijena ne pomaže u smanjenju rizika od ubrizgavanja aspirina u stolicu. Uz korištenje aspirina s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, rizik je također veći. Ako koristite aspirin u kombinaciji sa klopidogrelom, dolazi i do povećanja krvarenja sluznice. Blokada COX-1 aspirinom dovodi do smanjenja reakcije kao povećanje COX-2. Inhibicija inhibitora COX-2 i aspirina dovode do povećanja erozije sluznice ljuske. Na ovaj način budite oprezni kada uzimate aspirin sa bilo kojim prirodnim dodacima koji inhibiraju COX-2, kao što su ekstrakt čaja, kurkumin, kupina, kora bora, ginko, riblje ulje, genistein, kvercetin, resorcinol i drugi. Da bi se smanjila velika infuzija aspirina na tubu, kako bi se osvojile enterične obloge, kompanije-kompanije-proizvođači zastosovoy "tampon" metodom. "Puferi" govora služe za sprečavanje nakupljanja aspirina na zidovima tube, efikasnost ovakvih preparata je sporna. Kao "tampon" vikoristovuyutsya mayzhe be-yakí zasobi, scho zastosovuyutsya u antacidima. Lijek Bufferin, na primjer, sadrži MgO. U ostalim preparatima CaCO3 stagnira. Ne tako davno, vitamin C je dodat u stolicu kada se uzima novi aspirin.

Centralno za aspirin

Eksperimenti na škiljama su pokazali da visoke doze salicilata, metabolita aspirina, uzrokuju disregulaciju timusa u plućima. Tse vídbuvaêtsya naslidok infuzija na arahidonsku kiselinu i kaskadu NMDA receptora.

Aspirin i Reyeov sindrom

Reyeov sindrom, koji je rijetko, ako ne i nesigurno bolestan, karakterizira akutna encefalopatija i bolest masne jetre, koja se razvija pri uzimanju aspirina kod djece i manjim simptomima. Od 1981. do 1997. zabilježeno je 1207 slučajeva Reyeovog sindroma u Sjedinjenim Državama među pacijentima mlađim od 18 godina. Kod 93% pacijenata bolesnici su se osjećali loše samosvjesno tri dana prije razvoja Reyeovog sindroma, a većina ih je patila od respiratornih infekcija. vetroviti vazduh imam dijareju. Salicilat je otkriven u organizmima 81,9% djece. Osim toga, kako je broj prijava između Reyeovog sindroma i upotrebe aspirina i upotrebe aspirina i bezbednog života (između ostalog, imenovanje glavnog sanitarnog lekara i promene na pakovanju), opala je upotreba aspirina od strane dece u Sjedinjenim Državama. oštro, što je uzrokovalo smanjenje incidencije Reyeovog sindroma; slična situacija je uočena u Velikoj Britaniji. Američka FDA ne preporučuje upotrebu aspirina ili proizvoda koji odbijaju aspirin kod djece mlađe od 12 godina za dokaz simptoma groznice. Regulatorna agencija za zdravstvenu zaštitu Ujedinjenog Kraljevstva lekovitih preparata Ne preporučujem uzimanje aspirina djeci mlađoj od 16 godina bez odobrenja ljekara.

Alergijske reakcije na aspirin

Kod nekih ljudi aspirin može uzrokovati simptome koji upućuju na alergiju, uključujući mitesere, oticanje kože i bol u glavi. Ova reakcija viklikana na intoleranciju salicilata a ne na alergiju u direktnom značenju te riječi, već u novije vrijeme neobjašnjivi metabolizam može uzrokovati malu količinu aspirina, što može dovesti do predoziranja.

Ostale nuspojave aspirina

Kod nekih ljudi aspirin može uzrokovati angioedem (oticanje tkiva). Jedno nedavno istraživanje pokazalo je da neki pacijenti razvijaju angioedem 1-6 godina nakon uzimanja aspirina. Međutim, angioedem se razvio samo uz primjenu aspirina u drugim nesteroidnim antispazmodicima. Aspirin povećava rizik od cerebralnog mikrokrvarenja, što je prikazano na MRI kao tamne mrlje promjera 5-10 mm ili manje. Krvarenje može biti prvi znaci ishemijskog moždanog udara ili hemoragijskog moždanog udara, Binswangerove bolesti i Alchajmerove bolesti. Praćenje grupe pacijenata koji su uzimali prosječnu dozu aspirina od 270 mg dnevno pokazalo je prosječno apsolutno poboljšanje rizika od hemoragijskog moždanog udara, koje je dostiglo 12 epizoda od prosjeka od 10.000 slučajeva. U drugoj grupi apsolutno smanjenje rizika od infarkta miokarda iznosilo je 137 epizoda u sredini od 10.000 slučajeva, a smanjenje rizika od ishemijskog moždanog udara 39 epizoda u sredini od 10.000 slučajeva. U vremenima otvorenog hemoragijskog moždanog udara, aspirin ima povećan rizik od smrtnosti, u ovoj dozi od približno 250 mg dnevno, što ukazuje na smanjeni rizik od smrtnosti tokom tri mjeseca nakon hemoragijskog moždanog udara. Aspirin i drugi nesteroidni lijekovi protiv napadaja mogu uzrokovati hiperkalemiju inhibiranjem sinteze prostaglandina; međutim, ovi preparati nisu u stanju da prevladaju hiperkalemiju nakon normalnog rada jetre. Aspirin može smanjiti postoperativno krvarenje do 10 dana. U jednoj studiji je pokazano da je 30 pacijenata elektivne operacije od 6499 do krvarenja bilo potrebno ponovljene operacije. Na difuzno krvarenje sumnjalo je 20, a menstruacija kod 10. Kod 19 od 20 pacijenata, difuzno krvarenje je bilo povezano s preoperativnim tretmanom samim aspirinom ili drugim nesteroidnim antiseptičkim procedurama.

Predoziranje aspirinom

Predoziranje aspirinom može biti gostoljubivo ili hronično. Ozbiljno predoziranje je povezano s jednom dozom velike doze aspirina. Kronično predoziranje povezano je s trostrukim unosom doza viših od preporučene norme. Predoziranje Gostro je povezano sa 2% rizika od smrtnosti. Kronično predoziranje, nesigurno i često fatalno (kod 25% pacijenata); hronično predoziranje je posebno nesigurno kod djece. U slučaju poremećaja, doći će do razlike u blagostanju, uključujući active vugillya, natrijum dikarbonat, intravenska primena dekstroze i soli i dijaliza Za postavljanje dijagnoze u slučajevima vikarne bolesti potrebno je tretirati salicilat, aktivni metabolit aspirina u plazmi, za dodatne automatizovane metode u spektrofotometriji. Nivo salicilata u plazmi treba da bude 30-100 mg/l pri visokim dozama, 50-300 mg/l pri visokim dozama i 700-1400 mg/l pri akutnom predoziranju. Salicilat se također provodi kao rezultat ingestije bizmut subsalicilata, metil salicilata i natrijum salicilata.

Interakcije između aspirina i drugih lijekova

Aspirin može stupiti u interakciju s drugim lijekovima. Na primjer, azetazolamid i amonijum hlorid potenciraju infuziju salicilata, alkohol pojačava mukozno krvarenje kada se uzima aspirin. Aspirin može ometati druge lijekove i interakcije lijekova s ​​proteinima, uključujući antidijabetike i tolbutamil i hlorpropamid, metotreksat, fenitoin, probenecid, valproičnu kiselinu (put u beta-oksidaciju, važan dio metabolizma), Kortikosteroidi također mogu smanjiti koncentraciju aspirina. Ibuprofen može smanjiti antitrombocitnu aktivnost kao što je aspirin, što može doprinijeti prevenciji srčanog i moždanog udara. Aspirin može smanjiti farmakološku aktivnost spironolaktona. Aspirin je povezan s pinicilinom G za nirk tubularnu sekreciju. Aspirin takođe može poremetiti apsorpciju vitamina C.

Hemijske karakteristike aspirina

Aspirin se brzo razgrađuje u amonijum acetatu ili acetatima, karbonatima, citratima ili hidroksidima metala plutonijuma. Vino je stabilno u suhom izgledu, podliježe značajnoj hidrolizi u kontaktu sa acetil ili salicilnom kiselinom. U reakciji s livadom švidka dolazi do hidrolize i stvaranje čistih razlika može se kombinirati s acetatom ili salicilatom.

Fizičke karakteristike aspirina

Aspirin, acetil derivat salicilne kiseline, je kristalno, blago kiselo jedinjenje sa tačkom topljenja od 136 °C (277 °F) i tačkom ključanja od 140 °C (284 °F). Konstanta govorne disocijacije kiseline (pKa) postaje 25 °C (77 °F).

Sinteza aspirina

Sinteza aspirina je klasifikovana kao reakcija esterifikacije. Salicilna kiselina se tretira acetil anhidridom, sličnom kiselinom, izazivajući hemijsku reakciju, jer transformiše hidroksidnu grupu salicilne kiseline u etarsku grupu (R-OH → R-OCOCH3). Nakon toga, aspirin i acetilna kiselina se rastvaraju, jer se smatra nusproizvodom ove reakcije. Male količine sumporne kiseline (a ponekad i fosforne kiseline) zvuče kao katalizatori.

Mehanizam za davanje aspirina

Vídkrittya mekhanízm díí̈ aspirinu

Godine 1971. poznati britanski farmakolog John Robert Vane, koji je prvi primljen na Kraljevski koledž hirurgije u Londonu, pokazao je da aspirin potiskuje prostaglandine i tromboksane. Za tse vídkrittya vchennogo boulo nagrađen nobelova nagrada doktorirao medicinu 1982, zajedno sa Sune Bergstrom i Bengtom Samuelsonom. Godine 1984. roci yom je dobio zvanje prvostupnika.

Inhibicija prostaglandina i tromboksana

Prisustvo aspirina u inhibiciji reakcija prostaglandina i tromboksana povezano je sa ireverzibilnom inaktivacijom enzima ciklooksigenaze (COX; službeni naziv je prostaglandin-endoperoksid sintaza), povezanom sa sintezom prostaglandina i tromboksana. Aspirin je acetilucentni govor, sa kovalentnim vezanjem acetilne grupe na višak na aktivnoj diobi enzima COX. Kod nekih Poljaka, glavna upotreba aspirina je zbog drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova (kao što su diklofenak i ibuprofen), kao i reverznih inhibitora. Aspirin u malim dozama nepovratno blokira oslobađanje tromboksana A2 u trombocitima, inhibirajući agregaciju trombocita tokom životnog ciklusa (8-9 dana). Zavdyaki tsíy antitrombotichníy íí aspirin zastosovuêtsya za smanjenje rizika od srčanog udara. Aspirin u dozi od 40 mg dnevno može biti povezan sa velikim povećanjem maksimalnog povećanja tromboksana A2, uz mali doprinos sintezi prostaglandina I2; međutim, visoke doze aspirina mogu inhibirati. Prostaglandini, mišićni hormoni koji vibriraju u tijelu, pokazuju različite efekte, uključujući prijenos signala boli u mozgu, modulaciju hipotalamusa termostata i upalu. Tromboksani su poznati po agregaciji trombocita, jer uzrokuju zgrušavanje krvi. Glavni uzrok srčanog udara je zgušnjavanje krvi, aspirin u malim dozama prepoznat je kao efikasna metoda prevencije. akutni srčani udar miokard. Neželjena nuspojava antitrombotičkog djelovanja aspirina je ona koja može izazvati površinsko krvarenje.

Inhibicija COX-1 i COX-2

Postoje najmanje dvije vrste ciklooksigenaza: COX-1 i COX-2. Aspirin nepovratno inhibira COX-1 i modifikuje aktivnost enzima COX-2. COX-2 vibriraju prostanoidi, većina njih je nezapaljiva. Poznato je da modifikacije aspirina PTGS2 potenciraju lipoksizine, od kojih je većina protuupalna. Da bi se inhibirao samo PTGS2 i smanjio rizik od crijevnih nuspojava, razvijena je nova generacija NSAIL, COX-2 inhibitor. Međutim, nova generacija inhibitora COX-2 kao što je rofekoksib (Vioxx) nedavno je uvedena na tržište, nakon otkrića dokaza da PTGS2 inhibitori povećavaju rizik od srčanog udara. Ćelijski endotel eksprimira PTGS2 i, selektivnom inhibicijom PTGS2, smanjuje proizvodnju prostaglandina (i sebe, PGI2; prostaciklin), kao i tromboksana. Na taj način se smanjuje kronični antikoagulativni učinak PGI2 i povećava rizik od tromboze i srčanog udara. Krhotine trombocita ne sadrže DNK, smradovi mogu sintetizirati PTGS. Aspirin nepovratno inhibira enzim, zbog čega je najvažnije djelovati reverzni inhibitori.

Mehanizmi aditiva za aspirin

Aspirin ima najmanje tri dodatna mehanizma djelovanja. Blokira oksid fosforilacije u mitohondrijima sličnim hrskavici (i nirkov), putem difuzije iz ćelija unutrašnje membrane kao nosioca protona nazad u mitohondrijama, de vin se ponovo ionizira za proizvodnju protona. Ukratko, aspirin puferuje i prenosi protone. Kada se uzima u velikim dozama, aspirin može izazvati groznicu, kroz temperaturne fluktuacije u transportu elektrona. Osim toga, aspirin inducira stvaranje NO-radikala u tijelu, što je, kako je pokazano u studijama na miševima, nezavisan mehanizam za smanjenje upale. Aspirin mijenja adheziju leukocita, što je najvažniji mehanizam imunološke odbrane od infekcija; međutim, ovi podaci nisu konačan dokaz efikasnosti aspirina protiv infekcija. Noviji podaci također pokazuju da salicilna kiselina također modulira signalizaciju putem NF-κB. NF-κB, kompleks faktora transkripcije, igra ulogu u mnogim biološkim procesima, uključujući upalu. U tijelu se aspirin brzo razgrađuje u salicilnu kiselinu, koja je sama po sebi protuupalna, anti-temperaturna i analgetik. 2012. godine pokazalo se da salicilna kiselina aktivira protein kinazu aktiviranu AMP, što može objasniti efekte salicilne kiseline i aspirina. Acetil u molekuli aspirina takođe ima poseban efekat na organizam. Acetilacija ćelijskih proteina je važan fenomen koji utiče na regulaciju funkcije proteina na posttranslacionom nivou. Preostale studije pokazuju da aspirin može acetilunirati kao COX izoenzim. Ove reakcije acetilacije mogu objasniti mnoge efekte aspirina, koji do sada nisu shvaćeni.

Hipotalamus-hipofiza-superiorna aktivnost

Aspirin, kao drugo ljekovito sredstvo, koje doprinosi sintezi prostaglandina, može imati snažan utjecaj na hipofizu, a indirektno utiče na hormone i fiziološke funkcije. Bulo je odmah donio infuziju aspirina na hormon rasta, prolaktin i hormon koji stimulira štitnjaču (sa aspirinom na T3 i T4). Aspirin smanjuje dejstvo vazopresina i pojačava dejstvo naloksona putem sekrecije adrenokortikotropnog hormona i kortizola u osovini hipotalamus-hipofiza-nadbubrežna žlezda, što dovodi do interakcije sa endogenim prostaglandinima.

Farmakokinetika aspirina

Salicilna kiselina je slaba kiselina i čak i mali dio nje jonizuje u kanalu nakon oralnog uzimanja. Acetilsalicilna kiselina je slabo raspoređena u kiseloj sredini, zbog čega apsorpcija može biti odložena u dobi od 8-24 godine kada se uzima u visokim dozama. Povećanje pH i velika površina koja prekriva tanko crijevo, prskajući aspirin švedske gline sa druge strane, koji svojom crnilom prska veću količinu salicilata. Međutim, u slučaju predoziranja, aspirin značajno varira i njegova koncentracija u plazmi može porasti 24 godine nakon uzimanja. Blisko 50-80% salicilata u krvi se vezuje za protein, a ostatak ostaje u aktivnom jonizovanom obliku; zv'yazuvannya proteini deponovani u koncentraciji. Povećajte broj veza kako biste povećali količinu slobodnog salicilata i povećali toksičnost. Zapremina je porasla 0,1-0,2 l/kg. Acidoza je povećana zbog povećane ćelijske penetracije salicilata. 80% terapijske doze salicilne kiseline metabolizira se u jetri. Kada se poveže, nastaje salicilurska kiselina, a sa glukuronskom kiselinom nastaju salicilna kiselina i fenol glukuronid. Qi metabolički putevi mogu biti manji razmjena prilika. Mala količina salicilne kiseline se također hidrolizira u gentizinsku kiselinu. Prilikom uzimanja velikih doza salicilata, kinetika se pomjera od prvog prema nultom redu, svijet ima više metaboličkih puteva i povećanje izlučivanja nirka. Salicilati se u tijelu vide uz pomoć drugih, kao što su salicilurska kiselina (75%), slobodna salicilna kiselina (10%), salicilni fenol (10%) i acil glukuronid (5%), gentizinska kiselina (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

Istorija aspirina

Biljni ekstrakti, koji uključuju koru verbite i livade (spirea), aktivni sastojak kao što je salicilna kiselina, koriste se od davnina za ublažavanje glavobolje, bolova i mrlja. Otac moderne medicine Hipokrat (460 - 377 pne) opisao je victoria prah od boginja i listova vrbe za ublažavanje takvih simptoma. Francuski hemičar Charles Frederick Gerhard prvi je pripremio acetilsalicilnu kiselinu 1853. godine. Sat vremena rada na sintezi snage različitih anhidrida kiselina u mješavini acetil hlorida iz natrijum hlorida salicilne kiseline (natrijum salicilat). Uslijedila je mučna reakcija i legura, koja je kao rezultat toga, kodificirana. Gerhard ga je nazvao "salicil-acetil anhidrid" (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). Nakon 6 godina, 1859., roci, von Hilm je oduzeo analitički čistu acetilsalicilnu kiselinu (nazvana acetylierte Salicylsäure, acetilirana salicilna kiselina) za sat vremena reakcije salicilne kiseline i acetil hlorida. Schroeder, Prinzorn i Kraut su 1869. ponovili za Gerhardom i von Hilmom i pokazali da uvredljive reakcije dovode do sinteze jednog te istog govora - acetilsalicilne kiseline. Smrad je najprije opisao ispravnu strukturu govora (u prvom se fenolnoj kiselini dodaje acetilna grupa). Godine 1897., kemičari iz Bayer AG sintetizirali su sintetički modificiranu verziju salicina, ekstrahiranu iz biljke Filipendula ulmaria (livada), što je rezultiralo manje habanja stabljike, natopljene čistom salicilnom kiselinom. Dosi nije shvatio ko je glavni hemičar koji je osmislio ovaj projekat. Bayer je izvijestio da je posao izveo Felix Hoffmann, projevrejski hemičar Artur Eichengrun, navodeći kasnije da je on sam bio glavni trgovac i da su zapisi o doprinosima joge uništeni pod nacističkim režimom. Nova droga, formalno acetilsalicilna kiselina, prvo ime kompanije Bayer AG "Aspirin", po starom botaničkom nazivu biljke, u kojoj se osveti (livada), Spiraea ulmaria. Riječ "aspirin" slična je riječima "acetil" i "Spirsäure", staronjemačkoj riječi za salicilnu kiselinu, koja na svoj način podsjeća na latinsku "Spiraea ulmaria". Do 1899. Bayer se već bavio prodajom aspirina širom svijeta. Popularnost aspirina je porasla u prvoj polovini 20. veka, počecima ovog prenosa efikasnosti u epidemiji španskog gripa 1918. godine. Nedavne studije, međutim, pokazuju da je opću stopu smrtnosti od gripe iz 1918. često uzrokovao aspirin, ali o tome se naširoko izvještava i nije široko priznato u akademskim školama. Popularnost aspirina dovela je do žestoke konkurencije i podbrendiranja aspirina, posebno nakon završetka Bayerovog američkog patenta 1917. godine. Nakon što se (acetaminofen) pojavio na tržištu 1956. i ibuprofen 1969. godine, popularnost aspirina se malo promijenila. Tokom 1960-ih i 1970-ih, John Wayne i njegov tim su identificirali glavne mehanizme aspirina, te klinička ispitivanja i druge studije sprovedene u periodu od 1960-1980. pokazao da je aspirin efikasan lek protiv zgušnjavanja krvi. U preostalim decenijama 20. veka prodaja aspirina je ponovo rasla, visoka jednaka i do danas.

Marka aspirina

U sklopu reparacija Versajskog ugovora iz 1919. godine, nakon poraza Njemačke u Prvom svjetskom ratu, aspirin (i heroin) je izgubio status registrovane robne marke u Francuskoj, Rusiji, Velikoj Britaniji i SAD i postao generički . Od danas, aspirin je generički priznat u Australiji, Francuskoj, Indiji, Irskoj, Novom Zelandu, Pakistanu, Jamajci, Kolumbiji, Filipinima, Južnoj Africi, Velikoj Britaniji i Sjedinjenim Državama. Aspirin, pod naslovom "A", više nije registrovani zaštitni znak kompanije Bayer u Nemačkoj, Kanadi, Meksiku i više od 80 drugih zemalja, i zaštitni je znak kompanije Bayer.

Vykoristannya aspirin kod veterinara

Ponekad aspirin pobjeđuje za ublažavanje bolova, ili kao antikoagulant u veterini, kod Perša kod pasa, a ponekad i kod konja, iako u ovom času pobjeđuju novi lijekovi sa manjim brojem nuspojava. Kod pasa i konja, postoje nuspojave aspirina u crijevima, povezane sa salicilatima, proteaspirin se često koristi za liječenje artritisa kod ljetnih pasa. Aspirin se pokazao efikasnim kod laminitisa (upaljene ostave) kod konja, proteo yogo više nije zastosovuyut íz íêyu metodom. Aspirin se može osvojiti od stvorenja samo pod pažljivim okom doktora; zocrema, u tijelu crijeva svakodnevno se nalaze glukuronidni konjugati, koji se mogu koristiti za izlučivanje aspirina, nakon čega male doze mogu biti potencijalno toksične za njih.

,

MINISTARSTVO ZDRAVLJA RUJSKE FEDERACIJE

Pharmacopeia ARTICLE

Acetilsalicilna kiselina FS.2.1.0006.15

Aspirin Zamist GFXII, Dio 1, FS 42-0220-07;

Acidum acetylsalicylicum zamjenik FS 42-0040-00

2-(acetiloksi)benzojeva kiselina

Z 9 N 8 O 4 M. m. 180.16

Koristite najmanje 99,5% acetilsalicilne kiseline C 9 H 8 O 4 u suhim i suvim viškom organskih uzgajivača u govoru.

Opis

Bijeli ili može biti bijeli kristalni prah ili kristali bez šipka bez mirisa ili slabog mirisa.

rozchinnist

Lako se disperguje u alkoholu 96%, disperguje se u hloroformu, malo disperguje u vodi.

U redu

1. IC spektar. Infracrveni spektar supstance, uzet sa diska sa kalijevim bromidom, u opsegu frekvencija od 4000 do 400 cm -1, odgovoran je za položaj samodopadne gline zbog male količine spektra standardne acetilsalicilne kiseline ( Dodatak).
2. UV spektar. Ultraljubičasti spektar prevlake od 0,007% supstance u hloroformu u području od 260 do 350 nm je rezultat maksimuma prevlake na 278 nm.
3. UV spektar. Ultraljubičasti spektar glinovitosti od 0,001% razlike supstance u 0,1 M sumpornoj kiselini razlike u rasponu od 220 do 350 nm je zaslužan za majku, maksimum glinovitosti na 228 nm i 276 nm i minimum gline na 257 nm.
4. Yakisna reakcija. Kuhajte 0,5 g supstance 3 minute sa 5 ml natrijum hidroksida, ohladite, neutralizirajte razrijeđenom sumpornom kiselinom 16%; uspostavljena je bijela kristalna opsada. Prije opsade dodati 0,1 ml soli (III) hlorida; maê z'appear ljubičasta zabarvlennya.
5. Yakisna reakcija. U 0,2 g tvari dodati 0,5 ml sumporne kiseline i koncentriranu, promiješati, dodati 0,1 ml vode; može postojati miris optičke kiseline. Dodati 0,1 ml formalina; may z'yavitisya rozheva zabarvlennya.

transparentnost

Rozchin 2 g supstance na 20 ml alkohola 96% je kriv za buti prozorim ().

Razlika u boji

Rozchin, ottrymany na testu o "Jasnoći Rozchina", može biti bezbarvnym ().

Govor, koji se ne razlikuje od natrijum karbonata

0,5 g supstance se rastvori u 10 ml toplog 10% natrijum karbonata. Otrimany rozchin se može vidjeti kroz.

Spored kuće

Označavanje se vrši TOP metodom.

Isprobavanje dizajna. Otprilike 0,1 g supstance (tačnije viseće) stavi se u tikvicu mira kapaciteta 10 ml, razrijedi u acetonitrilu i razrijedi acetonitrilom do oznake.

Rozchin povnyannya. Otprilike 0,05 g standardne salicilne kiseline (tačnije viseće) stavlja se u mirnu tikvicu kapaciteta 50 ml, diferencira se u fazi ruhomije (PF) i dovede volumen PF do oznake. 1 ml izvađenog rastvora stavlja se u tikvicu mira zapremine 100 ml i zapreminu vrednosti PF se podešava na oznaku.

Rozchina za provjeru primjenjivosti hromatografskog sistema. 0,01 g standardne salicilne kiseline dodaje se u 10 ml PF. 1,0 ml izvađenog rastvora stavlja se u tikvicu za mir
100 ml, dodajte 0,2 ml ispitivanog rastvora i dovedite zapreminu PF do oznake.

Vykoristovuyut svježe pripremljene ruže.

Kromatografski um

Kromatograf rozchin za ponovnu provjeru primjenjivosti hromatografskog sistema. Dozvil ( R) između vrhova acetilsalicilne kiseline i salicilne kiseline može biti najmanje 6.

Kromatografski testovi rozchin i rozchin porívnyannya. Sat registracije hromatogramima testiranog uzorka je kriv za najmanje 7 puta da promijeni sat jutra acetilsalicilne kiseline.

Na hromatogramu testirane razlike u površini vrha, bilo kućica, kriva je, ali ne više od razlike u površini vrha na hromatogramu (ne više od 0,1%); ukupna površina pikova u kućicama ne smije biti veća od 2,5 puta manja i premašiti površinu vrha na kromatogramu razlike (ne više od 0,25%).

Chloridi

Zalishkovi organskitrgovci na malo

Mikrobiološka čistoća

Imati vídpovídnosti za vimog.

Kilkisne zakazivanje

Otprilike 0,5 g supstance (tačnije suspenzije) pomeša se u 10 ml neutralizovanog fenolftaleina ohlađenog na temperaturu od 8 - 10 ºS sa 96% alkohola i titrira sa 0,1 M natrijum hidroksida dok se ne pojavi erizipel (indikator - 0,1 phenolphale).

Paralelno, izvršite kontrolnu provjeru.

1 ml 0,1 M natrijum hidroksida sadrži 18,02 mg acetilsalicilne kiseline 9 H 8 O 4 .

Acetilsalicilna kiselina (acetilsalicilna kiselina)

Skladište i obrazac za otpuštanje

◊ Pigulki bijele boje, pljosnato-cilindrične, blago mramorne, sa izbočenim i ukošenim, bez mirisa ili blagog karakterističnog mirisa.

Dodatni govor: krompirov skrob - 91 mg, talk - 9 mg.

10 komada. - pakovanja srednjih kontura (1) - pakovanja od kartona.
10 komada. - pakovanja srednjih kontura (2) - pakovanja od kartona.
10 komada. - pakovanja srednjih kontura (5) - pakovanja od kartona.
10 komada. - pakovanja srednjih kontura (10) - pakovanja od kartona.
10 komada. - pakovanja srednjih kontura (20) - pakovanja od kartona.
10 komada. - Pakovanja srednjih kontura (300) - Pakovanja od kartona (za bolnice).
10 komada. - Paketi srednjih kontura (500) - Pakovanja od kartona (za bolnice).
20 kom. - limenke od polimera (1) - pakovanja od kartona.
20 kom. - polimerne banke (30); - kartonska pakovanja (za bolnice).
20 kom. - polimerne banke (40); - kartonska pakovanja (za bolnice).
30 kom. - limenke od polimera (1) - pakovanja od kartona.
30 kom. - polimerne banke (30); - kartonska pakovanja (za bolnice).
30 kom. - polimerne banke (40); - kartonska pakovanja (za bolnice).

Farmakološka aktivnost

NPZZ. Može biti antiseptik, analgetik i antipiretik, kao i inhibirati agregaciju trombocita. Mehanizam djelovanja povezan je sa supresijom aktivnosti COX-a - glavnog enzima metabolizma arahidonske kiseline, koja je prekursor prostaglandina, koji ima glavnu ulogu u patogenezi upale, boli i groznice. Smanjenje količine prostaglandina (najvažnije E 1) u centru termoregulacije dovodi do smanjenja tjelesne temperature zbog širenja krvnih žila kože i pojačanog znojenja. Analgetski efekat konfuzije i centralnog i perifernog. Mijenja agregaciju, adheziju trombocita i trombozu zbog supresije sinteze tromboksana A 2 u trombocitima.

Smanjen mortalitet i rizik od infarkta miokarda kod nestabilne angine pektoris. Efikasan u primarnoj prevenciji bolesti kardiovaskularni sistem iu sekundarnoj prevenciji infarkta miokarda. Uz dodatnu dozu od 6 g i više, očekuje se sinteza protrombina u jetri i veći protrombin sat. Povećana fibrinolitička aktivnost i smanjena koncentracija faktora depozita vitamina K larinksa (II, VII, IX, X). Češće hemoragijske komplikacije tokom hirurških intervencija, manji rizik od krvarenja tokom terapije. Stimuliše izlučivanje sehoične kiseline (ometa reapsorpciju u nirk tubulima), ali u visokim dozama. Blokada COX-1 u mukoznom kanalu dovodi do galvanizacije gastroprotektivnih prostaglandina, što može povećati sluznicu i dalje krvarenje.

Farmakokinetika

Kada se uzima interno, uglavnom se apsorbira iz proksimalnog kraja tankog crijeva i iz tankog crijeva. Prisustvo zhzhi u blizini cijevi značajno mijenja apsorpciju acetilsalicilne kiseline.

Metabolizira se u jetri hidrolizom s otopinama uz daljnju konjugaciju s glicinom ili glukuronidom. Koncentracija salicilata u krvnoj plazmi je promjenjiva.

Blizu 80% salicilne kiseline se veže za proteine ​​plazme. Salicilati lako prodiru u mnoga tkiva i druge organizme, uklj. u kičmenu moždinu, peritonealno sinovijalnu domovinu. U malom broju kostiju salicilati se nalaze u moždanom tkivu, tragovi - u jetri, znoju, kali. Švidko prodire kroz placentnu barijeru, u malim količinama se vidi majčino mleko.

Kod novorođenčadi, salicilati mogu ukloniti bilirubin iz vezivanja za albumin i spriječiti razvoj bilirubinske encefalopatije.

Prodiranje u praznu bljuzgavicu je zbog prisustva hiperemije i na neki način prati proliferativnu fazu upale.

U slučaju vinske acidoze, većina salicilata se transformiše u nejonizovanu kiselinu, koja bolje prodire u tkiva, uklj. u mozgu

Najvažnije je da se izluči aktivnim putem sekrecije u tubulima niroka u nepromjenjivom izgledu (60%) iu pojavi metabolita. Prisustvo nepromijenjenog salicilata koji se taloži u pH dijelu (kada se koristi sekcija povećava se jonizacija salicilata, povećava se njihova reapsorpcija i značajno povećava izlučivanje). T 1/2 acetilsalicilne kiseline postaje otprilike 15 minuta. T 1/2 salicilata kada se uzima u malim dozama postaje 2-3 godine, sa većim dozama može narasti do 15-30 godina. Kod novorođenčadi je eliminacija salicilata značajno češća, niža kod odraslih.

Indikacija

reumatizam, reumatoidni artritis, infektivno-alergijski miokarditis; lihomanija sa infektivno-zapaljivim bolestima; sindrom bola slab i srednji intenzitet različite geneze (uključujući neuralgiju, mijalgiju, bol u glavi); prevencija tromboze i embolije; primarna i sekundarna prevencija infarkta miokarda; prevencija cerebrovaskularnog infarkta ishemijskog tipa

U kliničkoj imunologiji i alergologiji: u progresivno rastućim dozama za trivalnu "aspirinsku" desenzibilizaciju i formiranje stabilne tolerancije na NPZZ kod pacijenata sa "aspirinskom" astmom i "aspirinskom trijadom".

Kontraindikacija

Erozivno-virazkovovoj koeficijente u fazama zapadanja, šljunkovito-kiškove krvi, "aspirintriada", u anamnezi ukazivača na kropivinicu, rinit, sprihvaćeni koeficijent acetilsalicilne kiseline i drugih NPZ, gemofilija, hemoragični dijatez, hipo/taprotro nedostatak nirka, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, Reyeov sindrom, djetinjasti vík(do 15 godina - rizik od razvoja Reyovog sindroma kod djece s hipertermijom u pozadini virusne bolesti), I i III trimestar trudnoće, period laktacije, povećana osjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu i druge salicilate.

Doziranje

Pojedinac. Za odrasle, pojedinačna doza varira od 40 mg do 1 g, dobova - od 150 mg do 8 g; višestrukost zastosuvannya - 2-6 puta po žetvi.

Pobichna diya

3 strana biljni sistemi: mučnina, povraćanje, anoreksija, bol u epigastriju, dijareja; rijetko - zbog erozivno-viraznih lezija, krvarenja iz mukozno-intestinalnog trakta, poremećene funkcije jetre.

Sa strane CNS-a: sa trivijalnom stagnacijom, zbunjenošću, bíl glavom, oštećenjem očiju od vukodlaka, bukom u ušima, aseptičnim meningitisom.

Sa strane hematopoetskog sistema: rijetko - trombocitopenija, anemija.

Sa strane krvnog glotisa: rijetko - hemoragični sindrom, vrijeme krvarenja.

Sa strane sechovivid sistema: rijetko - poremećaj funkcije niroka; sa trivijalnom kongestijom - gostra nirkov insuficijencija, nefrotski sindrom.

Alergijske reakcije: rijetko - shkirniy visip, angioedem, bronhospazam, "aspirinska trijada" (tokom bronhijalne astme, rekurentne nazalne polipoze i paranazalnih sinusa i netolerancije na acetilsalicilnu kiselinu i problema s lijekovima iz serije pirazola).

ostalo: kod okremih depresija - Reyov sindrom; u slučaju kronične kongestije - pogoršanje simptoma kronične srčane insuficijencije.

Medicinska interakcija

U slučaju jednosatne stagnacije antacida, koje treba zamijeniti magnezijum i/ili aluminij hidroksidom, tu promjenu pojačajte namakanjem acetilsalicilne kiseline.

U slučaju jednosatnog zastosuvanni zabiv, scho obmezhuyut nadhodzhennya kalcij ili zbílshüyat izlučivanje kalcija iz tijela, postoji opasnost od krvarenja.

U slučaju jednosatne stagnacije sa acetilsalicilnom kiselinom, heparinom i indirektnim antikoagulansima, propisuju se hipoglikemijski efekti slične sulfonske kiseline, inzulina, metotreksata, fenitoina.

U slučaju jednosatnog zagušenja glukokortikosteroidima, postoji rizik od ulcerogene dijareje i disleksije-crevnog krvarenja.

Kod jednosatnog zastoja, efikasnost diuretika (spironolakton, furosemid) se smanjuje.

Kod jednosatnog zastoja drugih rafinerija postoji rizik od razvoja nuspojava. Acetilsalicilna kiselina može promijeniti koncentraciju indometacina, piroksikama u plazmi.

Uz jednosatnu izloženost preparatima zlata, acetilsalicilna kiselina može izazvati šok jetre.

Kod jednosatnog izlaganja smanjuje se efikasnost urikozuričnih lijekova (probenecid, sulfinpirazon, benzbromaron).

Uz jednosatnu izloženost acetilsalicilnoj kiselini i alendronat natrijumu, može se razviti važan razvoj ezofagitisa.

Kod jednosatnog gutanja grizeofulvina, apsorpcija acetilsalicilne kiseline može biti poremećena.

Postoji opis spontanog krvarenja u šarenici unesenog ekstrakta na pozadini suše acetilsalicilne kiseline u dozi od 325 mg/dan. Imajte na umu da može biti povezano s aditivnim inhibitornim učinkom na agregaciju trombocita.

Uz jednosatnu gutanje dipiridamola, moguće je povećanje maksimalne AUC salicilata u krvnoj plazmi.

Kod jednosatnog izlaganja acetilsalicilnoj kiselini povećavaju se koncentracije digoksina, barbiturata i litijevih soli u krvnoj plazmi.

U slučaju jednosatne intoksikacije salicilatima u visokim dozama inhibitorima karboanhidraze, moguća je intoksikacija salicilatima.

Acetilsalicilna kiselina u dozama manjim od 300 mg po dozi ne utiče značajno na efikasnost kaptoprila i enalaprila. Kada acetilsalicilna kiselina stagnira pri visokim dozama, djelotvornost kaptoprila i enalaprila može se promijeniti.

Uz jednosatnu stagnaciju kofeina, povećava vlažnost, koncentraciju u plazmi i bioraspoloživost acetilsalicilne kiseline.

Uz jednosatnu stazu, metoprolol može povećati maksimalnu količinu salicilata u krvnoj plazmi.

Kada se pentazocin proguta u pozadini trivijalnog unosa acetilsalicilne kiseline u visokim dozama, postoji rizik od razvoja teških nuspojava sa strane lijeka.

Nakon jednosatnog gutanja, fenilbutazon mijenja urikozuriju uzrokovanu acetilsalicilnom kiselinom.

Uz jednosatnu stazu, etanol može pojačati učinak acetilsalicilne kiseline na gastrointestinalni trakt.

posebno vkazívki

Za zaštitu pacijenata od bolesti jetre i niroka, sa bronhijalna astma, erozivno-virazne lezije i krvarenja iz CT u anamnezi, sa uznapredovalim krvarenjem ili jednosatnom protigortalnom terapijom, dekompenziranom hroničnom srčanom insuficijencijom

Acetilsalicilna kiselina u malim dozama izaziva promjenu u izlučivanju sehoične kiseline iz organizma, što može izazvati neprijateljski napad gihta kod blažih pacijenata. U slučaju trostruke terapije i/ili stagnacije acetilsalicilne kiseline u visokim dozama, neophodno je da lekar bude oprezan i redovno prati nivo hemoglobina.

Unošenje acetilsalicilne kiseline kao antispazmodičnog lijeka u dodatnoj dozi od 5-8 g obilježeno je visokim stepenom razvoja nuspojava sa strane SCT.

Prije hirurške intervencije, za smanjenje krvarenja tokom operacije postoperativni period pratiti unos salicilata 5-7 dana.

U okviru sata trivalo terapije, potrebno je sprovesti vruća analiza krv i doslidzhennya izmet na priloženoj krvi.

Stagnacija acetilsalicilne kiseline u pedijatriji je kontraindicirana, ali kod raznih virusnih infekcija kod djece pod uticajem acetilsalicilne kiseline postoji vjerovatnoća da će se razviti Reyev sindrom. Simptomi Reyovog sindroma su trostruko povraćanje, gostra encefalopatija, bolest jetre.

Trivalitet pića (bez konsultacije sa lekarom) nije kriv za ponovni pregled 7 dana ako je prepoznat kao analgetički simptom i više od 3 dana kao antipiretik.

U periodu likuvanije, pacijent je kriv za preživljavanje alkohola.

Vagitnost i laktacija

Kontraindicirano prije kongestije u 1. i 3. trimestru trudnoće. U 2. tromjesečju trudnoće moguće je razviti prijem za suvorim indikacije.

Može biti teratogen: u slučaju stagnacije u prvom tromjesečju, uzrokovati razvoj gornjeg nepca;

Acetilsalicilna kiselina se nalazi u majčinom mlijeku, što uzrokuje rizik od krvarenja kod djece zbog poremećene funkcije trombocita, što nije znak stagnacije acetilsalicilne kiseline kod majke tokom dojenja.

Zastosuvannya kod djeteta vítsi

Kontraindikacija: dječja dob (do 15 godina - rizik od razvoja Reyovog sindroma kod djece s hipertermijom na pozadini virusnih bolesti) .

U slučaju oštećenja funkcije niroka

Kontraindikacija: nedostatak nirkova.

Za zaštitu pacijenata sa oboljenjima, nirok.

Sa oštećenom funkcijom jetre

Kontraindikacija: zatajenje jetre.

Za zaštitu pacijenata od bolesti jetre.