Omeprazol (Omez, Losek), lansoprazol

ANTISEKRETORNA SVOJSTVA

Podijelite se u sljedeće grupe:

Blokatori histaminskih H2 receptora

Cimetidin, ranitidin, famotidin

Blokatori H+K+-ATPaze (inhibitori protonske pumpe)

M-holinoblokatori

a) neselektivni M-holinoblokatori
Atropin, metacin, platifilin

b) selektivni M-holinoblokatori
pirenzepin (gastrocepin)

Oskilki histamin je ne-srednji stimulans lučenja mucinoznog soka, blokator histaminskih H 2 receptora - jedna od najefikasnijih i najstagnirajućih grupa lijekova protiv raka. Smrad može biti izražen antisekretornim dejstvom - smanjuje se bazalno (u mirnom položaju) lučenje hlorovodonične kiseline, menja vid kiseline noću, galmujuti vibracije pepsina.

CIMETIDIN je blokator histaminskih H2 receptora prve generacije. Efikasan u slučaju virazi dvenadtsyatipoloí̈ crijeva i virazci kanala s povećanom kiselošću; u periodu zatvaranja 3 puta dnevno i noću (trivalitet varalice 4-8 dana), rijetko prestaje.

Nuspojave: galaktoreja (kod žena), impotencija i ginekomastija (kod muškaraca), dijareja, oštećena funkcija jetre i nirok. Cimetidin je inhibitor mikrozomalne oksidacije koji inhibira aktivnost citokroma P-450. Rizka vídmína lijek uzrokuje "sindrom vídmíni" - ponavljanje bolesti Virazkovo.

RANITIDIN - blokator histaminskih H2 receptora druge generacije; kao antisekretorni zasíb efikasan za cimetidin, češće (10-12 godina), uzima se 2 puta dnevno. Gotovo bez nuspojava (moguće glava bíl, zatvor), koji ne utječe na mikrosomalne enzime jetre.

Indikacije: Virazova bolest kanala i dvanaestog debelog crijeva (u tom slučaju je liječena NPZZ), oticanje sekretirajućih ćelija kanala (Zollinger-Ellisonov sindrom), hiperaciditet, refluksni ezofagitis.

Kontraindikacija: preosjetljivost.

Dozira se u viglyad pigulok 150mg, 300mg, za injekcije 1% 5ml i 10% 2ml.

Uzimajte 150-300 mg 2 dana dnevno interno.

Za injekcije, davati 50 mg intravenozno ili intraperitonealno (povlačenjem 2xv) u 20 ml kože natrijum hlorida tokom 6 godina.

FAMOTIDIN je blokator histaminskih H2 receptora treće generacije. U slučaju akutne virusne bolesti može se javiti 1 deset dana dnevno prije spavanja u dozi od 40 mg. Lijek se dobro podnosi, vjerojatnije je da će izazvati nuspojave. Kontraindikacije za trudnoću, dojenje kod djeteta.

Oblik oslobađanja: tablete od 20 mg i 40 mg.

Vseredinu 20 mg 2 puta dnevno ili 40 mg 1 put dnevno.

Blokatori H, K+-ATPaze (inhibitori protonske pumpe)

H + / K + -ATPaza (protonska pumpa) je glavni enzim koji osigurava lučenje hlorovodonične kiseline i parietalnih ćelija drena.

Blokada ovog enzima dovodi do efikasne inhibicije sinteze hlorovodonične kiseline i parijetalnih ćelija.

Blokatori protonske pumpe, koji su pobjednici u ovom satu, nepovratno inhibiraju enzim, lučenje kiseline se obnavlja tek nakon sinteze enzima. de novo. Ova grupa preparata naglašava lučenje hlorovodonične kiseline i najefikasnija je.

OMEPRAZOL - Jednokratna primjena lijeka za smanjenje sekrecije za 90% više tokom 24 godine. Efekat traje 1 godinu, maksimalno - nakon 2 godine.

Nuspojave: mučnina, glavobolja, aktivacija citokroma P-450, mogućnost razvoja atrofije sluzokože ljuske.

Krhotine u ahlorhidriji na lisnim ušima koje prepoznaje omeprazol povećavaju lučenje gastrina, može se razviti hiperplazija enterohromafinskih stanica kanala (u 10-20% oboljenja), zatim polipoidna virulencija na sluznici kanala. Dajte viroznost za zdrav razvoj nakon primjene lijeka.

Oblik oslobađanja: kapsule od 10, 20, 40 mg, prašak za infuziju, bočice od 40 mg.

U sredini uzimajte 20 mg 1-23 dana dnevno, uz refluks 40 mg 1-2 dana dnevno.

Omeprazol se lako razmazuje u kiselom mediju - uzmite ga do mile volje, ili nakon 2 godine nakon večeri uveče nije moguće otvarati kapsule, već ih nahranite vodom iz lokve.

Lansoprazol može imati sličnu snagu kao omeprazol. Ale, na licu omeprazola, se vidi kao jetra (omeprazol - nirkami), kojoj se sreća nada kada je jetra bolesna.

Oblik kapsula za oslobađanje od 30 mg.

Uzimajte 30-60 mg 1-2 puta dnevno.

EZOMEPRAZOL (Nexium) kao aktivni metabolit omeprazola – vjerojatnije je da će biti učinkovitiji.

Oblik oslobađanja su kapsule od 20 i 40 mg.

PANTOPRAZOLE (kontrola, pantasan, pantap, nolpaza) povećava vlastitu snagu i antibakterijsku aktivnost Helicobacter pylori.

Oblik tableta za oslobađanje od 20 i 40 mg.

RABEPRAZOLE (pariet, rabesol, razo) sličan je omeprazolu.

Oblik tableta za oslobađanje od 10 i 20 mg.

Proton pumpa(sinonimi: protonska pumpa, H+/K+-ATPaza, voda-kalijum adenozin trifosfataza) je enzim koji igra najvažniju ulogu u izlučivanju hlorovodonične kiseline u šlunk.

Protonska pumpa se sastoji od dvije podjedinice: α-podjedinice, koja je polipeptidna lanceta sa 1033 aminokiselinskih ostataka i β-podjedinice, koja je glikoprotein, koja sadrži 291 aminokiselinski ostatak, kao i u ugljikohidratnim fragmentima citoplazme.

Struktura protonske pumpe je prikazana na gornjoj bebi (iz članka O.D. Lapino): polipeptidna kopljeα - podjedinica deset puta peremembranska membrana, utvoryvayu 5 transmembranskih petlji N- i C-terminalaα -podjedinice se prenose u citoplazmu. Značajan dio polipeptidne lancete (oko 800 aminokiselina) formira veliku citoplazmatsku domenu, u kojoj je aktivni centar enzima proširen, a hidroliza ATP-a deaktivirana. Kationi se kreću kroz membranu kroz kanal koji je formiran od transmembranskih petlji. N-kinetiβ -podjedinica koja se nalazi u sredini citoplazme, njena polipeptidna lanceta prelazi membranu samo jednom. Većina b-podjedinice se širi sa subakutne strane membrane. Na níy roztashovaní dílyanki, scho poznaju glikozilaciju.

Protonska pumpa (H+/K+-ATPaza) prisutna je u velikom broju u parijetalnoj (parietalnoj) sluznici sluzokože, transportujući vodeni jon H+ iz citoplazme u prazan kanal kroz apikalnu membranu mukoznih kanala u razmjenjuje za kalijev jon K+, koji prenosi u sredini klitina. U ovom slučaju kationi se transportuju protiv elektrohemijskog gradijenta, a hidroliza molekula ATP-a služi kao izvor energije za ovaj transport. Redoslijed od protona do vode na otvaranju cijevi naspram elektrohemijskog gradijenta je prijenos anjona na hlor Cl-. Oni K+, koji ulaze u klitinu, ispunjavaju je gradijentom koncentracije zajedno sa ionima Cl - kroz apikalnu membranu omotača klitina. Oni se H+ rastvaraju u ekvivalentnim količinama iz HCO 3 - za disocijaciju ugljene kiseline H 2 CO 3 za učešće karboanhidraze. Ioni HCO 3 - pasivno prelaze u krv prateći gradijent koncentracije kroz bazolateralnu membranu u zamjenu za Cl - ion. Na taj način se u lumenu kanala vidi hlorovodonična kiselina u prisustvu H+ i Cl- jona, a ioni K+ se kreću kroz membranu nazad u opstruktivnu klitinu.

Inhibitori protonske pumpe

Na blokadi protonske pumpe osnovan je novi inhibitor protonske pumpe (IPP) - najefikasnija klasa antispazmodičkih lijekova. Gutajući u tankom crijevu i pijući kroz krvotok na mukoznoj membrani ljuske, inhibitori protonske pumpe se akumuliraju u sekretornim tubulima sluznice stanica. Ovdje se IPP (s kiselim pH) aktivira I-zahvaćanjem kiseline-revnos transformira u tetraciklični sulfenamid, yakly drhti do osnovnih cistona protona -pomp, nazalni, takvog ranga, može rasprostranjen.

Svi inhibitori protonske pumpe (omeprazol, pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol i esomeprazol) slični su benzimidazolu i mogu biti bliski hemijskom budovu, ali samo po strukturi radikala na piridinskim i benzimidazolnim prstenovima.

Kalijum-kompetitivni blokatori

Poput inhibitora protonske pumpe, blokatori koji su konkurentni kalijumu takođe blokiraju protonsku pumpu (H+/K+-ATPaza). Međutim, u prisustvu inhibitora protonske pumpe, koji imaju svoj efekat vezivanja kiseline na površini kovalentne veze sa cisteinskim grupama H+/K+-ATPfaze, K-CBA se takmiči sa ionskim K+-vezujućim/K+ domena H+-vezujuće/K+ jonske K+-ATPaze.

2006 roci prvi blokator za konkurenciju kalijuma

Ova grupa je među farmakološkim preparatima u jednom od vodećih, da leži u prednosti izbora u liječenju virazkovih tegoba. Upotreba blokatora H2 histaminskih receptora u preostale dvije decenije je najvažnija u medicini, koji pomaže u najekonomičnijem (različitim dostupnim) da socijalni problemi. Efekti H2 blokatora na rezultate terapije virusnih bolesti značajno su poboljšani, hirurška intervencija počeo se zastosovuvatisya yakomoga ranije, život pacijenata se povećao. "Cimetidin" je čuvena virazka nazvala "zlatnim standardom", "Ranitidin" je 1998. godine postao rekorder u prodaji farmakologije. Veliki plus je niska cijena, a ujedno i djelotvornost preparata.

Vikoristannya

Blokatori H2 histaminskih receptora zastosovuyut za liječenje bolesti koje nose kiselinu HKT. Mehanizam ubrizgavanja je blokiranje H2 receptora (sada zvanih histamini) sluzokože sluzokože. Iz tog razloga se smanjuje proizvodnja klorovodične kiseline u lumenu cijevi. Ova grupa lijekova se smatra antisekretornim

Blokatori H2 histaminskih receptora vikarnih najčešće se nalaze u slučajevima ispoljavanja vikarne bolesti. H2 blokatori ne samo da menjaju proizvodnju hlorovodonične kiseline, već suzbijaju i pepsin, povećava se lupanje sluzi, tu se pospešuje sinteza prostaglandina, lučenje bikarbonata. Motorička funkcija šanta se normalizira, mikrocirkulacija se poboljšava.

Indikacije za blokiranje H2-blokatora:

• gastroezofagealni refluks;
• hronični i neprijateljski pankreatitis;
• dispepsija;
• Zollinger-Ellisonov sindrom;
• respiratorna bolest izazvana refluksom;
• kronični gastritis i duodenitis;
• Stravochid Barrett;
• ranjavanje s virazama sluznice stravohoda;
• Virazkova bolest;
• virazki likarski i simptomatski;
• hronična dispepsija zbog retrosternalnih i epigastričnih bolova;
• sistemska mastocitoza;
• za prevenciju stresa virazok;
• Mendelssohnov sindrom;
• prevencija aspiracijske pneumonije;
• krvarenje gornjeg dijela SHKT.

Blokatori histaminskih H2 receptora: klasifikacija lijekova

Osnovna klasifikacija grupe lijekova. Podijelite smrad generacija:

• Do I generacije lezi "Cimetidin".
• Ranitidin je blokator H2 histaminskih receptora druge generacije.
• Do III generacije lezi "Famotidin".
• Do IV generacije ležao je "nizatidin".
• Do pete generacije nosi se "roksatidin".

"Cimetidin" je najmanje hidrofilan, tokom dana od kojeg je period primjene još kraći, metabolizam u jetri je značajan. Blokator interakcije sa citohromima P-450 (mikrozomalni enzim), kod kojih se uočavaju promene u stabilnosti hepatičkog metabolizma ksenobiotika. Cimetidin je univerzalni inhibitor metabolizma u jetri među većinom medicinskih primjena. Kod zv'azku s cym vin zdatny ulazi u farmakokinetičku interakciju, pa je moguća kumulacija i pogoršanje rizičnih nuspojava.

Među najefikasnijim H2 blokatorima "Cimetidin" brže prodire u tkiva, što takođe dovodi do više nuspojava. Vín je oštetio endogeni testosteron u sprezi s perifernim receptorima, uzrokujući na taj način oštećenje državnih funkcija, što dovodi do smanjenja potencije, razvoja impotencije i ginekomastije. Cimetidin može ublažiti glavobolju, dijareju, prolaznu mijalgiju i artralgiju, povišen kreatinin u krvi, hematološke promjene, oštećenje CNS-a, imunosupresivnu bolest, kardiotoksičnu bolest. H2 blokator histaminskih receptora III generacije - "Famotidin" - manje prodire u tkiva i organe, pa se broj nuspojava mijenja. Ne vapite za zakonskim smetnjama i preparatima za naredne generacije - "Ranitidin", "Nizatidin", "Roxatidin". Svi smradovi ne stupaju u interakciju sa androgenima.

Uporedne karakteristike preparata

Bilo je opisa H2 blokatora histaminskih receptora (preparati generacije ekstra klase), nazvanih "Ebrotidin", ili "Ranitidin bizmut citrat", ali ne jednostavan sažetak, već složen. Ovdje se osnova - ranitidin - pojavljuje s trovalentnim vismus citratom.

Blokatori H2 histaminskih receptora III generacije "Famotidin" i II - "Ranitidin" - mogu imati veću selektivnost, nižu "Cimetidin". Selektivnost je manifestacija ovisnosti o dozi i vidljivosti. "Famotidin" i "Ranitidin" su više vibirkovo, niži "Cinitidin", ubrizgani u H2 receptore. Poređenja radi: "Famotidin" je jači od "Ranitidina" u većini puta, "Cinítidin" - u četrdesetak puta. Vídmínnosti vídmínnosti vynachayutsya vídnívílnosti dízníh ízníh h2-blokatorív, íkí vplyvayut na gušenje hlorovodonične kiseline. Snaga veza sa receptorima takođe određuje trivalitet duha. Kako je lijek snažno vezan za receptor, disocijacija je ispravna, efekat je trivalitet. Na bazalnu sekreciju "Famotidin" je učinkovitiji. Kao što pokazuju rezultati, "Cimetidin" osigurava smanjenje bazalne sekrecije 5 godina, "Ranitidin" - 7-8 godina, 12 godina - "Famotidin".

H2 blokatori pripadaju hidrofilnoj grupi medicinski govori. Srednja generacija "Cimetidina" je manja od ostalih hidrofilnih, dok je više lipofilna. To daje mogućnost lakog prodiranja u različite organe, infuzije na H2 receptore, što dovodi do beznačajnih nuspojava. "Famotidin" i "Ranitidin" se smatraju visoko hidrofilnim, smrad loše prodire u tkiva, što je najvažnije kada se ubrizgaju u H2 receptore parijetalnih ćelija.

Maksimalan broj nuspojava kod Cimetidina. "Famotidin" i "Ranitidin", koji mijenjaju hemijsku strukturu, ne doprinose metabolizmu jetrenih enzima i daju manji broj nuspojava.

istorija

Istorija ove grupe H2-blokatora počela je 1972. godine. Jedna engleska kompanija u laboratorijskim umovima, pod zadatkom Jamesa Blacka, sintetizirala je veličinu broja kolona, ​​koje su po strukturi slične molekulu histamina. Nakon toga, pošto je otkriven siguran dan, prebačeni su u kliničko praćenje. Nije poznato da je ultimativni blokator buramidu buv efikasan. Yogo struktura bula zmenena, veyshov metiamid. Kliničke studije su pokazale veliku efikasnost, ali je postojala i velika toksičnost, što se pokazalo u obliku granulocitopenije. Kasnije su roboti doveli "Cimetidin" (prva generacija preparata) do kraja. Lijek je uspješno klinički testiran, 1974. godine joga je hvaljena. Todi je počeo da osvaja H2 blokatore histaminskih receptora kliničku praksu, uzrok revolucije u gastroenterologiji James Black je 1988. godine dobio Nobelovu nagradu za priznanje.

Nauka nije stajati kod kuće. Kroz brojčane nuspojave "Cimetidina" farmakolozi su postali dobar vodič za traženje efikasnijih slučajeva. To je bio slučaj i sa drugim H2 blokatorima histaminskih receptora. Lijekovi smanjuju lučenje, ali ne dodaju stimulanse (acetilholin, gastrin) u njeno. Nuspojave, "acid rebound" su orijentirane na potragu za novim načinima smanjenja kiselosti.

Stara lica

Postoji veća trenutna klasa lijekova - inhibitori protonske pumpe. Smrad je prevrnut za gušenje kiselinom, sa najmanje nuspojava, na sat vremena ću dodati blokatore H2 histaminskih receptora. Preparati, navodeći neke od njih, veći su, svejedno u kliničkoj praksi, često je potrebno dozirati zbog genetike ekonomične mikroskopije (često "Famotidin" ili "Ranitidin").

Antisekretorna današnji wellness, koji se koriste za smanjenje količine hlorovodonične kiseline, dijele se u dvije velike klase: inhibitori protonske pumpe (IPP), kao i blokatori H2 histaminskih receptora. Ostale preparate karakteriše dejstvo tahifilakse, ako ponovljena primena dovodi do smanjenja efekta likvora. IPP nema tako kratak vremenski period, pa se za H2 blokatore preporučuje prije probne terapije.

Sumnja se na pojavu razvoja tahifilaksije uz primjenu H2-blokatora na početku terapije već 42 godine. U slučaju liječenja Virazom, ne preporučuje se primjena H2-blokatora, već se preporučuje primjena inhibitora protonske pumpe.

otpor

U nekim slučajevima češće se propisuju histamin H2 blokatori, kao i IPP lijekovi koji ponekad izazivaju rezistenciju. Tokom ovakvih tegoba, praćenje pH sredine sonde ne pokazuje dnevne promene u nivou intragastrične kiselosti. U nekim slučajevima dolazi do pada rezistencije ili na grupu H2 blokatora 2 ili 3 generacije ili na inhibitore protonske pumpe. Štoviše, povećanje doze s vremena na vrijeme ne daje rezultat, potrebno je odabrati drugu vrstu liječenja. Studija nekih H2-blokatora, kao i omeprazola (IPP) pokazuje da kod 1 do 5% nema promjene u prebovskoj pH-metriji. Uz dinamičku brigu o procesu liječenja kiselinske tolerancije, važna je najracionalnija shema, de-podešavanje pH-metrije se vrši prvog, a zatim petog i sedmog dana terapije. Prisustvo oboljenja sa novom rezistencijom ukazuje na one koji u medicinskoj praksi nemaju lijek koji je apsolutno efikasan.

Nuspojave

H2 blokatori histaminskih receptora pokazuju nuspojave s različitom učestalošću. Zastosuvannya "Cimetidine" u 3,2% slučajeva. "Famotidin - 1,3%, "Ranitidin" - 2,7%.

• Zamorochennya, glavobolja, anksioznost, pospanost, pospanost, konfuzija, depresija, uzbuđenje, halucinacije, prolazni ruhi, zora.
• Aritmija, zokrema bradikardija, tahikardija, ekstrasistola, asistola.
• Proljev ili zatvor, bol u trbuhu, povraćanje, mučnina.
• Neprijateljski pankreatitis.
• Preosjetljivost (groznica, vješanje, mijalgija, anafilaktički šok, artralgija, multiformni eritem, angioedem).
• Promjene u testovima funkcije jetre, promjene u holestatskom hepatitisu s manifestacijama zhovtyanskaya ili bez nje.
• Povećan kreatinin.
• Poremećaj hematopoeze (leukopenija, pancitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, aplastična anemija i cerebralna hipoplazija, hemolitička imunološka anemija).
• Impotencija.
• Ginekomastija.
• Alopecija.
• Smanjen libido.

Famotidin ima najviše nuspojava crevni trakt Uz to, često se razvija dijareja, u nekoliko fluktuacija, s druge strane, uzrokujući zatvor. Proljev uzrokovan antisekretornim djelovanjem. Kroz one kojima se smanjuje količina hlorovodonične kiseline u crevu, nivo pH raste. Uz to, veća je vjerovatnoća da će se pepsinogen transformirati u pepsin, koji pomaže u razgradnji proteina. Nagrizanje je prekinuto, a najčešće se razvija dijareja.

Kontraindikacija

Prije H2 blokatora histaminskih receptora uvode se brojni preparati koji mogu dovesti do kontraindikacija prije kongestije:

• Jetra robota je oštećena.
• Ciroza jetre (portosistemska encefalopatija u anamnezi).
• Laktacija.
• Preosjetljivost na bilo koji lijek bilo koje grupe.
• Vagity.
• Djeca uzrasta do 14 godina.

Interakcija sa drugima

H2 blokatori histaminskih receptora, čiji su mehanizmi sada razumljivi istim farmakokinetičkim interakcijama lijekova.

Smoktuvannya at the shlunku. Kroz antisekretorni efekat H2-blokatora, oni se mogu dodati unosu tihih tečnosti-elektrolita, smanjenju pH vrednosti, krhotina leka, a mogu da smanje brzinu difuzije i jonizacije. "Cimetidine" zgrade smanjuju potrošnju takvih lijekova, kao što su "Antipirin", "Ketoconazole", "Aminazine" i drugi lijekovi. Kako bi se izbjegli ovakvi poremećaji pri kvašenju, medicinske preparate treba uzimati 1-2 godine prije odabira H2-blokatora.

Hepatičan metabolizam. H2 blokatori histaminskih receptora (posebno preparati prve generacije) aktivno djeluju sa citokromom P-450, koji je glavni oksidacijski agens jetre. Period intoksikacije, kada se pogorša, može se produžiti i manifestovati se kao predoziranje. medicinski preparat, Koji metabolizira više, manji za 74%. Cimetidin najjače reaguje sa citokromom P-450, 10 puta više od ranitidina. Interakcija sa "Famotidinom" se ne razmatra. Iz tog razloga, u slučaju "Ranitidina" i "Famotidina" nema oštećenja jetrenog metabolizma lijekova, inače se manifestuje u beznačajnom svijetu. Kada se koristi "cimetidin" klirens u lijekovima smanjuje se za približno 40%, ali je klinički značajno.

Fluidnost jetrenog krvotoka. Primjenom "cimetidina", kao i "Ranitidina" moguće je smanjiti brzinu jetrenog krvotoka do 40%, moguće je promijeniti sistemski metabolizam lijekova visokog klirensa. "Famotidin" u ovim slučajevima ne mijenja nivo portalnog krvotoka.

Kanaliculus izlučivanje niroka. H2 blokatori se luče aktivnim lučenjem tubula. Na ove načine je moguća interakcija sa paralelnim medicinske prakse, kao da iza ovih mehanizama stoji njihovo izlučivanje. "Imetidin" i "Ranitidin" su dizajnirani da smanje izlučivanje nirka na 35% za novokainamid, kinidin, acetilnovokainenamid. "Famotidin" ne popravlja promjenu u povlačenju prekomjerno iskorištenih lijekova. Krím tsgogo, yogo terapijska doza zdatna zabezpechiti niske koncentracije u plazmi, jer se značajan svijet ne takmiči s drugim metodama na jednakim razinama sekrecije kalcija.

Farmakodinamičke interakcije. Interakcije između H2-blokatora i grupa drugih antisekretornih lijekova dovode do veće terapijske učinkovitosti (na primjer, s antiholinergicima). Kombinacija načina infuzije na Helicobacter (lijekovi metronidazol, bizmut, tetraciklin, klaritromicin, amoksicilin) ​​će ubrzati zatezanje peptičkih lijekova.

Ustanovljene su farmakodinamički nepoželjne interakcije kada se pomiješaju s lijekovima koji uključuju testosteron. Sa "cimetidinom" hormon se smanjuje od vezivanja za receptore za 20%, s njim se povećava koncentracija u plazmi. "Famotidin" i "Ranitidin" ne daju sličan učinak.

Trgovačka imena

Naša zemlja je registrovala i dozvolila prodaju sledećih preparata H2-blokatora:

"cimetidin"

Trgovački nazivi: "Altramet", "Bílomet", "Apo-cimetidin", "Enametidin", "Histodil", "Novo-cimetine", "Neutronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Cemidine" , "Ulcometin", "Ulkuzal", "Cimet", "Cimehexal", "Cigamet", "Cimetidine-Rivofarm", "Cimetidine Lannacher".

"Ranitidin"

Trgovački nazivi: "Atsilok", "Ranitidin Vramed", "Acidex", "Asitek", "Gistak", "Vero-ranitidin", "Zoran", "Zantin", "Ranitidin Sediko", "Zantak", "Ranigast" , "Raniberl 150", "Ranidin", "Ranison", "Ranisan", "Ranitidin Akos", "Ranitidin BMS", "Ranitin", "Rantak", "Renks", "Rantag", "Yazitin", "Ulran "Ulkodin".

"famotidin"

Trgovački nazivi: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "Gastrosidin", "Lecedil", "Ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" , "Famotidine Akos", "Famocide", "Famotidine Apo", "Famotidine Acry".

"nizatidin". Trgovački naziv "Aksid".

„Roksatidin Trgovačka kuća pod nazivom "Roxan".

„Ranitidina bizmut citrat Trgovačka kuća pod nazivom "Pylorid".

Antisekretorni lijekovi.
(ISN). Zauzimaju središnji prostor u sredini anti-spazma LZ. U prvom redu, to je povezano sa činjenicom da antisekretorna aktivnost, a takođe i klinička efikasnost smrada značajno poništavaju druge lekove. Na drugi način, ISN stvara prijateljsko okruženje za anti-Helicobacter efekat AB, tako da je smrad uključen u sve režime eradikacije H. pylori. Omeprazol se u pedijatrijskoj praksi koristi u ovoj grupi, a pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol se široko koriste u internističkim klinikama.
Farmakodinamika. Antisekretorni efekat ovih LZ se ostvaruje dodatnim blokiranjem receptora, koji reguliše lučenje šlunkova, i direktnim putem do sinteze HCl. Funkcionisanje kiselinske pumpe je završna faza biohemijskih promena u sredini parijetalnih ćelija, čiji je rezultat stvaranje hlorovodonične kiseline (slika 3).
Čini se da inhibitori protonske pumpe ne ometaju biološku aktivnost. Ale, kao slabe baze zbog svoje hemijske prirode, smrdi se nakupljaju u sekretornim kanalićima parijetalnog klitina, dep se infuzijom hlorovodonične kiseline, pretvaraju u sulfonamidna jedinjenja, koja formiraju kovalentne disulfidne veze sa cisteinom H+/K+-ATP- azin. Za obnavljanje parijetalne sekrecije

Rice. 3. Mehanizmi za podjelu antisekretornih agenasa

Klitin je zapanjen da sintetiše novi protein za enzim, za šta je potrebno skoro 18 godina. Visoka terapijska efikasnost IHF-a povezana je sa njegovom izraženom antisekretornom aktivnošću, 2-10 puta u gornjem slučaju, nižom kod H2-histaminskih blokatora. Prilikom uzimanja prosječne terapijske doze 1 put dnevno (nezavisno u obliku dobi), očekuje se da će produženi doby redukcije kiseline biti 80-98%, kao i kod uzimanja H2-histaminskih blokatora - 55-70%. Zapravo, ÍÍÍ u datom satu ê pojedinačni preparati, zdatim pídtremati pokazynív intragastralni rín na vívní vsheshe 3,0 više od 18 godina í zadovoljavaju vimogi, koji je formulirao Burget za idealne protivorazkovyh zabív. ÍSN se ne može direktno ubrizgati u proizvodnju pepsina i šlunkovog sluzi, ali u skladu sa zakonom "okretanja karika" za povećanje gastrina u syrovattsi za 1,6-4 puta, što treba normalizirati nakon primjene mlake.
Farmakokinetika. Prilikom uzimanja internog ISN-a protonske pumpe, ispijanja sredine soka od puža u kiselini,
može odmah preći u sulfenamid, koji se loše natapa u crijevima. Zato smrad stagnira u kapsulama otpornim na kiseline. Bioraspoloživost omeprazola u ovom doznom obliku je blizu 65%, za pantoprazol - 77%, za lansoprazol je varijabilna. Lijekovi se brzo metaboliziraju u jetri, izlučuju putem lijekova (omeprazol, pantoprazol) i SHKT (lansoprazol). Sigurnosni profil IHF za kratke (do 3 mjeseca) terapije je još veći. Najčešći slučajevi ovoga su glavobolja (2-3%), somljuvanost (2%), zatvor (1%), dijareja (2%), zatvor (1% pacijenata). U solitarnim depresijama - alergijske reakcije u vidu kožnog viska ili bronhospazma. Trivaloma (posebno produženi decili) bez prekida IHF-a u visokim dozama (40 mg omeprazola, 80 mg pantoprazola, 60 mg lansoprazola) uzrokuje hipergastrinemiju, progresiju manifestacija atrofičnog gastritisa, ponekad - hiperplaziju enterohromafina visokog stupnja. Međutim, manja je vjerovatnoća da će se potreba za redovnim uzimanjem takvih doza pojaviti kod pacijenata sa Zollinger-Ellisonovim sindromom i u teškim slučajevima erozivno-viraznog ezofagitisa, koji se rijetko viđa u pedijatrijskoj praksi. Omeprazol i lansoprazol umjereno potiskuju citokrom P-450 u jetri i, posljedično, povećavaju eliminaciju drugih lijekova (diazepam, varfarin). Istovremeno, metabolizam kofeina, teofilina, propranolola, kinidina nije pogođen.
Oblik oslobađanja je taj dosi. Omeprazol (omez, losek, zerocid, ultop) se izdaje u kapsulama od 0,01; 0,02; 0,04 g, u bočicama od 42,6 mg omeprazola natrijuma (40 mg omeprazola) za intravensku primjenu. Prestaje 6 godina na 10-20 mg jednom dnevno prije jela. Kod Zollinger-Ellisonovog sindroma, maksimalna dopuštena dodatna doza može biti 120 mg, ako je veća od 80 mg / dan, doza se dijeli 2 puta. U novije vrijeme na farmaceutskom tržištu Republike Bjelorusije pojavili su se novi oblici omeprazola: omez insta (20 mg omeprazola + 1680 mg natrijum bikarbonata), omez DSR (20 mg omeprazola + 30 mg domperidona upovilneno í̈).
Esomeprazol (nexium) je pojedinačni izomer omeprazola (svi ostali su racemati), koji se pakuje, izdaje u tablete od 0,02 g, ostavlja se da prestane 12 godina, 1 tableta 1 put dnevno prije dijete. Tablete je potrebno dobro zgnječiti, ne lomiti ili drobiti, mogu se zgnječiti u negaziranoj vodi.

Omeprazol (Omeprasolum; kaps. 0,02 svaki) je racemski zbir dva enantiomera koji smanjuje lučenje kiseline za specifičnu inhibiciju kiselinske pumpe parijetalnih ćelija. U slučaju jednokratnog recepta, lijek je suv i potrebno je preokrenuti lučenje kiseline. Omeprazol je slaba livada, koncentriše se i pretvara u aktivni oblik u kiseloj sredini tubularnih ćelija parijetalnog klupka sluzokože blata, deaktivira tu inhibiciju H+, K+-ATPaze kiselinske pumpe. Lijek može biti ovisan o dozi u posljednjoj fazi sinteze kiseline, koja uzima u obzir i bazalnu i stimulativnu sekreciju neovisnom o stimulativnom faktoru. Pokazalo se da intravenska primjena omeprazola uzrokuje inhibiciju klorovodične kiseline ovisno o dozi kod ljudi. Da bi se postigla suha redukcija unutrašnje kiselosti puževa, interni uvod 40 mg omeprazola, nakon čega dolazi do smanjenja unutrašnjeg lučenja kanala, jer se očekuje da će trajati 24 godine.

Nivo asfiksirajuće sekrecije kiseline proporcionalan je površini ispod krivulje (koncentracija-sat AUC) omeprazola i nije proporcionalan aktivnoj koncentraciji lijeka u krvi u datom trenutku do sata. U toku jednog sata terapije omeprazolom, tahifilaksa nije indikovana. Smanjeno lučenje kiseline u tubi pod utjecajem inhibitora protonske pumpe ili drugih agenasa koji inhibiraju kiselinu može dovesti do povećanja rasta normalne crijevne mikroflore, što može dovesti do blagog povećanja razvoja crijevnih infekcija Salmonacteria uzrokovanih takve bakterije Campylobacter.

Volumen distribucije kod zdravih osoba postaje 0,3 l/kg, sličan indikator se nalazi i kod pacijenata sa nedostatkom nirka. Kod starijih pacijenata, kao i kod pacijenata sa nedostatkom nirka, došlo je do određenih smanjenja. Pokazatelj vezivanja omeprazola s proteinima plazme postaje blizu 95%. Nakon uvođenja prosječnog indikatora početka terminalne faze, trebao bi postati 0,3 do 0,6 l / min. Pod satom radosti, ne treba se plašiti promene trevalnosti perioda radosti. Omeprazol se u velikoj mjeri metabolizira citokromom P-450 (CYP) u jetri. Metabolizam lijeka je važno osloniti se na specifični izoenzim CYP2C19 (S-mefiniton hidroksilaza), koji je odgovoran za usvajanje glavnog metabolita hidroksiomeprazola. Metabolizam se dodaje lučenju kiseline. Približno 80% intravenozno primijenjene doze izlučuje se u obliku metabolita iz poprečnog presjeka, au posudi - iz fecesa. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom, izlučivanje omeprazola se ne mijenja dnevno. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre dolazi do produženja perioda primjene, a ne zapaža se akumulacija omeprazola. Indikacije za kongestiju: virazni čir na dvanaestercu, virazkova bolest, refluksni ezofagitis, liječenje Zollinger-Ellisonovog sindroma.

Nuspojave - omeprazol se dobro podnosi. Spomenuto je o nuspojavama, međutim, većina slučajeva nije imala nikakvu akciju između efekata i sličnosti.

Shkirní pokrivi - shkirní viseći i sverbízh shkíri. U nekoliko epizoda reakcija fotosenzitivnosti, multiformni eritem, alopecija. Cistično-m'yazova sistem je u okremih depresija artralgija, m'yazova slabost, mijalgija.

Centralni i periferni nervni sistem: bíl glava, hiponatríêmíya, konfuzija, parestezija, pospanost, nesanica. U nekim slučajevima, pacijenti s teškim pratećim bolestima mogu doživjeti depresiju, agitaciju, agresiju i halucinacije.

PCT: dijareja, zatvor, bol u abdomenu, mučnina, povraćanje, nadutost. U nekim slučajevima, suha usta, stomatitis, gastrointestinalna kandidijaza.

Sistem jetre: u nekim slučajevima, povećana aktivnost jetrenih enzima, kod pacijenata sa teškim oboljenjem jetre može se razviti encefalopatija.

endokrini sistem: ginekomastija

cirkulatorni sistem: leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza i pancitopenija u nekoliko epizoda.

Ostalo: teška bolest, reakcija preosjetljivosti u potrazi za kropyvyankom (rijetko), u drugim slučajevima - angioedem, groznica, bronhospazam, intersticijski nefritis, anafilaktički šok.

Antacidi Prije ove grupe, postoje oni koji neutraliziraju hlorovodoničnu kiselinu i ti, koji smanjuju kiselost shlunkovog soka. Ovi preparati protiv kiseline. Zvuk tse khímíchní sa snagom slabih livada, smrad neutralizira hlorovodoničnu kiselinu u lumenu odvoda. Smanjena kiselost može biti važna likuvalne znachennya, oskolki u íí̈í̈ í̈í kolkostí depozit aktivnosti pepsina i yogo prekomjerno nagrizajuæi učinak na sluzokožu ljuske. Optimalna pH vrijednost aktivnosti pepsina je između 1,5 i 4,0. Pri pH = 5,0 aktivni pepsin. Zato je važno da antacidi podižu pH ne više od 4,0 (optimalno, ako uzimam antacide, pH shlunk soka je 3,0 - 3,5), što će uništiti prekomjerno nagrizanje ježa. Zvuk pH shlunkovogo na mjestu normalnog kolivaetsya u rasponu od 1,5 - 2,0. sindrom bola počinje opadati ako pH postane veći od 2.

Razlikovati sistemske i nesistemske antacide. Sistemski antacidi - tse obi, zdatní vmoktuvatisya, koji mogu imati efekte na stolicu, i zdatní dovode do razvoja alkaloze u tijelu zagalom. Nesistemski antacidi se ne vlažu, pa manje neutrališu kiselost u tubi, bez pljuvanja na kiselo-bazno stanje organizma. Prije antacida dodaju se natrijum bikarbonat (harčov soda), kalcijum karbonat, aluminijum i magnezijum hidroksid, magnezijum oksid. Zazvonite govor vikorista u različitim ljekovitim oblicima i u različitim podnannyjima. Sistemskim antacidima dodajte natrijum bikarbonat i natrijum citrat, sva ostala predoziranja više od sebe - nesistemskim.

Natrijum bikarbonat (kharchov soda) je dobro rešenje za vodu, koja brzo reaguje sa hlorovodoničnom kiselinom u boci. Reakcija se odvija s otopinom natrijevog klorida, vode i ugljičnog dioksida. Lijek díê mayzhe mittevo. Bez obzira na one koji slabo imaju natrijum bikarbonat, efekat je kratak i slab, manji kod drugih antacida. Ugljena kiselina, koja se taloži u procesu reakcije, rasteže cijev, cvili zrak, vjetar. Osim toga, uzimanje ovog lijeka može biti praćeno sindromom "nestanka". Ostalo leži u činjenici da povećanje pH u kanalu dovodi do aktivacije parijetalnih G-klitina središnjeg dijela kanala, koji proizvode gastrin. Gastrin stimuliše lučenje hlorovodonične kiseline, što dovodi do razvoja hiperaciditeta nakon primene antacida. Zvučni sindrom "viddachi" se razvija nakon 20-25 mjenjača. Kao rezultat dobre apsorpcije iz HCT-a, natrijum bikarbonat je hronična i opasna sistemska alkaloza, koja se klinički manifestuje smanjenim apetitom, umorom, povraćanjem, slabošću, bolovima u stomaku, grčevima i grčevima m'yaziva. Tse da završim nesigurno uređen, scho vymagaê negaynoí̈ vídmini lijek i pomoć bolesnima. Različitog intenziteta nuspojava, natrijum bikarbonat, kao antacid, rijetko se viđa.

Nesistemski antacidi su, po pravilu, nekonzistentni, traju dugo, ne vlažu se, efikasniji su. Za vrijeme njihovog preživljavanja organizam ne troši katione (vodu), anjone (hlor) i ne zahtijeva promjene kiselinsko-loknog stanja. Dijagnoza nesistemskih antacida razvija se više, ali sporije.

Aluminijum hidroksid (aluminium hydroxide; Aluminii hydroxydum) je lek sa umerenom antacidnom snagom, efikasan je, značajno dejstvo se pokazuje nakon oko 60 minuta.

Lijek djeluje na pepsin, smanjuje njegovu aktivnost, smanjuje apsorpciju pepsinogena i povećava vidljivost sluzi. Jedan g aluminijum hidroksida neutrališe 250 ml decinormalne hlorovodonične kiseline do pH = 4,0. Osim toga, lijek se može vezati, obaviti i adsorbirati. Nuspojave: nisu sve tegobe dobro da podnose adstringentno dejstvo leka, koje se može manifestovati kao dosada, uzimanje aluminijumskih preparata je praćeno zatvorom, stoga se aluminijumski preparati mogu kombinovati sa preparatima magnezijuma. Aluminijum hidroksid raspršuje unošenje fosfata u tijelo. Priprema indikacija za bolesti sa pojačanim lučenjem mukoznog soka (hlorovodonične kiseline): virazka, gastritis, gastroduodenitis, trovanje hranom, nadutost. Dodijelite aluminij hidroksid interno u 4% vodenoj suspenziji, 1-2 čajne žličice po dozi (4-6 puta po dozi)

Magnezijum oksid (Magnesii oxydum; prašak, gel, suspenzija) - magnezijum ogorčenje - snažno antacidno dejstvo, aktivno za aluminijum hidroksid, manje plitko, više i manje sklono delovanju. Koža sa liste antacida može biti i preopterećena i nedovoljno. Koji vikoristi imaju svoje kombinacije. Kombinacija aluminijum hidroksida u obliku posebno izbalansiranog gela, magnezijum oksida i D-sorbata omogućila je uzimanje jednog od najširih i najefikasnijih, u ovom času, antacidnih preparata - Almagela (Almagel; 170 ml; , gel- gel). Lijek može imati antacidno, adsorbirajuće i omotajuće djelovanje. gel nalik medicinski oblik sprej ravnomjerno rasporedi sastojke po površini sluzokože i potkožno djeluje. D-sorbitol je dodatak zhovchovidilennya i slabljenja.

Indikacije prije zastosuvannya: razrjeđivanje duodenuma i dvanaestog crijeva, gastritis i kronični hiperacidni gastritis, gastroduodenitis, ezofagitis, refluksni ezofagitis, Zollinger-Ellisonov sindrom, vagitis, kolitis, nadutost i drugo. Dodan je anestezin koji daje miscevoanestetički efekat, pa suzbija lučenje gastrina.

Almagel zastosovuyut zvuk 30-60 minuta prije polaska, kao i dugo vremena nakon polaska. Lijek se propisuje pojedinačno, ovisno o lokalizaciji procesa, kiselosti soka školjke. Preparati slični Almagelu: - gastrogel; - fosfalugel za kompresiju aluminij fosfata i pektina i agar-agar gelova, jer djeluju na upijanje toksina i plinova, kao i bakterija, smanjuju aktivnost pepsina; - megalac; - Milanta za čišćenje aluminijum hidroksida, magnezijum oksida i simetikona; - gastal - tablete, u čije skladište ulaze: 450 mg aluminijum hidroksida - magnezijum karbonat gel, 300 mg magnezijum hidroksida.

Trenutno je najpopularniji lijek u skupini antacida lijek Maalox. Pre skladištenja preparat uključuje aluminijum hidroksid i magnezijum oksid. Maalox je dostupan u obliku suspenzije u tabletama; 5 ml suspenzije Maaloxa protiv 225 mg aluminijum hidroksida, 200 mg magnezijum oksida i neutralizacije 13,5 mmol hlorovodonične kiseline; tablete sadrže 400 mg aluminijum hidroksida i magnezijum oksida, tako da smrad može biti više kiselinski neutrališući aktivnost (do 18 mmol hlorovodonične kiseline). Aktivniji maalox-70 (do - 35 mmol hlorovodonične kiseline).

Lijek je indiciran za gastritis duodenitis, virusnu bolest duodenuma i duodenuma, refluksni ezofagitis.

VOLE DA ZAŠTITU MUKOZNOG TIPA KISELO-PEPTIČNOG DIA I SMANJENJE PROCESA POPRAVKE

1. Preparati bizmuta (vikalin, vikar, de-nol).

2. Venter.

3. Preparati prostaglandina.

4. Dalargin.

Kao antiseptik u liječenju tegoba na vikarnoj bolesti, pomoćni preparati i bizmut. Najčešće korišćene kombinovane tablete su vikalin (bizmut bazični nitrat, natrijum bikarbonat, prašak od rizoma somuna, zhoster protiv malih boginja, rutin i kelin). AT ostani kamenit Prije medicinske prakse preparati su postali djelotvorniji, štite sluznicu od kiselo-peptičke bolesti. Isti preparati koloidnog bizmuta druge generacije, jedan od njih je denol (De-nol; 3-kalijum dicitrat bizmut; tableta za kožu sadrži 120 mg bizmut koloidnog subcitrata). Ovaj preparat obavija mukoznu membranu postavljajući na nju koloidno-bijelu kuglicu. Vín nema antacidno dejstvo, ali pokazuje antipeptičku aktivnost, vezuje pepsin. Lijek može biti antimikrobni, a suštinski je efikasan za antacide bizmuta i podstiče rezistenciju sluzokože. Denol se ne može uzimati sa antacidima. Preparat vikoristovuyut u slučaju bilo koje lokalizacije vene, vin je vrlo efikasan u slučaju: kanala i vena crijeva dvanaestog prsta, koji ne ostavljaju ožiljke dugo vremena; Virazkova bolest u Kurtsivu; prevencija recidiva virusne bolesti; hronični gastritis.

Prepišite 1 tabletu tri puta dnevno prve godine prije spavanja i 1 tabletu prije spavanja. De-nol kontraindikacije u slučaju teške insuficijencije nikotina.

Venter (sukralfat; tab. 0,5) - osnovni aluminijum saharoza oktasulfat. Antivirusni lijek se zasniva na vezivanju sa proteinima mrtvog tkiva, naboranih kompleksa, koji čine mukoznu barijeru. Lokalno neutralizira schlunkovy sik, upovilnyuyetsya pepsin, lijek također apsorbira masne kiseline. Istovremeno, lijek je fiksiran na šest godina. Venter i de-nol pozivaju na stvaranje ožiljaka na crijevima s dvanaest prstiju u tri tizhní. Uzimajte sukralfat u dozama od 1,0 čotirija za doba prije jela, a također i prije spavanja. Pobichna diya: zatvor, suva usta.

Solcoseryl (Solcoseryl) je ekstrakt bez proteina iz krvi velike mršavosti. Štiti tkiva od hipoksije i nekroze. Vykoristovuêtsya s trofičnim virazki, bilo da se radi o lokalizaciji. Primjenjivati ​​po 2 ml 2-3 puta dnevno, interno i interno, sve dok vena ne izgori.

Preparati prostaglandina: misoprostol (cytotec) i in. Pod uticajem ovih preparata dolazi do smanjenja kiselosti kanalnog soka, povećanja pokretljivosti kanala i creva, te povoljno deluju na virazovu nišu u kanalu. Preparati mogu biti i reparativni, hipoacidni (način povećanja proizvodnje sluzi), hipotenzivni dijabetičari. Mizoprostol (Misoprostol; u tab. 0,0002) je preparat prostaglandina E2 koji se dobija iz rosnog sirovina. Sinonim - sitetech. Prostaglandinski preparati su indicirani za gostrih i hroničnu dismenoreju i čireve na dvanaestopalačnom crevu. Nuspojave: swidkolinny nošenje, blaga nudota, bol u glavi, bol u trbuhu.

Dalarginum (u amp. i bočici po 0,001) je preparat peptidne prirode koji prska začepljenost kanala i dvanaestog crijeva, smanjuje kiselost soka kanala i može uzrokovati hipotenzivnu dijareju. Priprema indikacija za akutna oboljenja duodenuma i duodenuma.