Форма випуску: Тверді лікарські форми. Пігулки.
Загальні характеристики. Склад:
Міжнародна та хімічна назви:
ампіклілін; (2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-аміно-2-фенілацетил]аміно]-3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло-гептан-2-карбонової кислоти ;основні фізико-хімічні властивості:таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, ризиком та фаскою;склад: 1 таблетка містить ампіциліну тригідрату в перерахунку на 100% ампіцилін - 250 мг;допоміжні речовини:крохмаль картопляний, тальк, стеарат кальцію або магнію стеарат.Фармакологічні властивості:
Антибіотик групи напівсинтетичних пеніцилінів третього покоління із широким спектром дії.
Фармакодинаміка.Чинить бактерицидну дію за рахунок придушення синтезу клітинної стінки бактерій; активний щодо проліферуючих бактерій. Бактерицидний ефект обумовлений здатністю ампіциліну зв'язувати та інактивувати пеніцилінзв'язуючі білки, розташовані на внутрішній мембрані клітинної стінки бактерій. В результаті порушуються пізні етапи синтезу клітинної стінки мікроорганізму, що ділиться, знижується осмотична стійкість бактеріальної клітини, що призводить до її загибелі (лізису).
Має широкий спектр дії. Активний щодо грампозитивних ά- і β-гемолітичні стрептококи, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., помірно активний проти більшості ентерококів, у т. ч. Enterococcus faecalis), . , Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida, багато видів Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, мікроорганізмів, аеробних неспоротворних бактерій.
Неефективний щодо пеніцилінозапродукуючих штамів Staphylococcus spp., всіх штамів Pseudomonas aeruginosa, більшості штамів Klebsiella spp. та Enterobacter spp.
Фармакокінетика.
При прийомі внутрішньо швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, не руйнуючись у кислому середовищі шлунка Абсорбція ампіциліну знижується при одночасному прийомі з їжею. Біодоступність становить 40%. Максимальна концентрація в плазмі при прийомі 500 мг (2 таблетки) досягається через 2 години, складаючи 3-4 мкг/мл, і повільно знижується протягом 6 годин. З білками плазми зв'язується на 10-30%.Добре проникає в тканини та біологічні рідини організму, виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральній, перитонеальній, амніотичній та синовіальної рідини, лікворі, вмістом пухирів, сечі (високі концентрації), слизовій оболонці кишечника, кістках, жовчному міхурі, жовчі, легенях, тканинах жіночих статевих органів, в бронхіальному секреті (у гнійному бронхіальному секреті накопичення слабке), придаткових пазух при його запаленні), слині, тканинах плода. Погано проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр, проникність збільшується при запаленні мозкових оболонок.
Практично не піддається біотрансформації – у печінці метаболізується 10-30% прийнятої дози. Період напіввиведення 1-1,5 год. Виводиться переважно нирками
(70-80%), причому у сечі створюються дуже високі концентрації незміненого препарату; частково виводиться із жовчю (20%). Може виділятися з грудним молоком(У низьких концентраціях).
В організмі не кумулює. Видаляється при гемодіалізі.
Показання до застосування:
Інфекції, спричинені чутливими до ампіциліну мікроорганізмами: дихальних шляхівта ЛОР-органів (синусит, легені), інфекції нирок та сечовивідних шляхів(пієлонефрит, ), інфекції біліарної системи (холангіт, ), хламідійні інфекції у вагітних жінок (при непереносимості еритроміцину), інфекції шкіри та м'яких тканин: , вторинно інфіковані дерматози; інфекції опорно-рухового апарату; (черевний тиф та паратиф, дизентерія, сальмонельозне носійство), абдомінальні інфекції (перитоніт), (профілактика та лікування);
Важливо!Ознайомся з лікуванням
Спосіб застосування та дози:
Призначають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи водою. Добову дозу встановлюють індивідуально залежно від тяжкості захворювання, локалізації інфекції та чутливості збудника. Добову дозу поділяють на 4-6 прийомів.
Для дорослих та дітей старше 14 років разова доза становить 250-500 мг (1-2 таблетки), добова – 1-3 г (4-12 таблеток). Максимальна добова доза – 3 г (12 таблеток). При тяжких інфекціях призначають до 6 г/добу (24 таблетки).
При гонорейному неускладненому уретриті, циститі та пієлонефриті призначають по 500 мг (2 таблетки), при інфекціях дихальних шляхів – по 250 мг (1 таблетка), при інфекціях травного тракту – по 500-750 мг (2-3 таблетки), при брю та бацилоносійстві – по 1-1,5 г (4-6 таблеток) кожні 6 год.
При гонококовому уретриті призначають одноразово 3,5 г ампіциліну (14 таблеток) у поєднанні з 1 г пробенециду.
Дітям старше 3 років зазвичай призначають у добовій дозі 30-50 мг/кг маси тіла, що становить 125-250 мг 4 рази на добу. Максимальна добова доза-2г.
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання (від 5-10 днів до 2-3 тижнів, при хронічних процесах – протягом кількох місяців). Лікування має обов'язково продовжуватися протягом ще 2-3 діб після зникнення клінічних ознакзахворювання.
Особливості застосування:
При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції нирок, печінки (особливо при ), картини периферичної крові. Пацієнтам з порушенням функції нирок, а також літнім хворим потрібна корекція режиму дозування відповідно до кліренсу креатиніну. Застосування високих доз препарату у хворих з нирковою недостатністю може призвести до токсичної дії на центральну. нервову систему. У хворих з печінковою недостатністю корекція дози не потрібна.
Обмеженнями до медичного застосування препарату є , та інші алергічні захворюванняПри необхідності застосування ампіциліну одночасно призначають десенсибілізуючі препарати. При появі алергічних реакцій препарат скасовують та проводять десенсибілізуючу терапію. У разі появи ознак необхідні термінові заходи для виведення пацієнта із цього стану.
У ослаблених хворих при тривалому лікуванні можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої до нього мікрофлори (кандидоз); таким пацієнтам доцільно одночасне призначення вітамінів групи В та вітаміну С, за необхідності – ністатин або леворин. Може знадобитися відповідна зміна антибактеріальної терапії.
При призначенні хворим на сепсис можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера). У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі перехресні алергічні реакції з іншими β-лактамними антибіотиками. При лікуванні легкоїна фоні курсового лікування слід уникати протидіарейних лікарських засобів, що знижують перистальтику кишок; можна використовувати каолін або аттапульгітсодержащіе протидіарейні препарати, показано скасування препарату. При тяжкій діареї призначають внутрішньо антибіотики (метронідазол або ванкоміцин). Не можна застосовувати лоперамід. Застосування при вагітності можливе лише у разі, коли очікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити годування груддю.
Дані щодо впливу препарату на здатність до керування транспортними засобами та на виконання потенційно небезпечних видів діяльності відсутні.
Побічна дія:
Алергічні реакції: набряк Квінке, свербіж, ексфоліативний, мультиформна ексудативна еритема (в т. ч. синдром Стівенса-Джонсона); рідко – анафілактичний шок. З боку травної системи: , діарея, (як під час лікування, так і через кілька тижнів після його припинення), кишковий дисбактеріоз, кандидоз ротової порожнини, вагінальний кандидоз (суперінфекції, викликані стійкими штамами).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Антациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби, аміноглікозиди та їжа уповільнюють та знижують абсорбцію ампіциліну; аскорбінова кислотапідвищує його абсорбцію. Ампіцилін підвищує ефективність антикоагулянтів та антибіотиків аміноглікозидного ряду; зменшує ефективність естрогеновмісних пероральних контрацептивів (необхідно використовувати додаткові методи контрацепції). Пробенецид та інші лікарські засоби, що знижують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію ампіциліну у плазмі. Одночасне застосування з алопуринолом значно підвищує ризик розвитку шкірного висипу. Зменшує кліренс та підвищує токсичність метотрексату. Підсилює всмоктування дигоксину. У високих дозах знижує рівень атенололу в крові, тому ці препарати рекомендується приймати окремо, причому атенолол приймати до застосування ампіциліну.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до антибіотиків групи пеніциліну та інших β-лактамних антибіотиків (цефалоспорини, карбапенеми), лімфолейкоз, тяжка печінкова недостатність, період годування груддю (на час лікування перервати), дитячий вікдо 3-х років.
Передозування:
Симптоми:ознаки токсичної дії на центральну нервову систему (особливо у хворих із нирковою недостатністю); нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювоти та діареї). Лікування:, призначення активованого вугілля, сольових проносних, лікарських засобів для підтримки водно-електролітного балансу та симптоматичне. У хворих з порушенням функції нирок не є ефективним, виводиться за допомогою .
Умови зберігання:
Зберігати у сухому місці при температурі від 15°С до 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпустки:
За рецептом
Упаковка:
По 24 таблетки в контурній комірковій упаковці та в пачці.
Препарат АМПІЦИЛІНУ ТРИГІДРАТ містить ампіцилін, який відноситься до антибіотиків пеніцилінового ряду.
Ампіцилін діє, знищуючи бактерії, що викликають такі інфекції як: інфекції ЛОР-органів; бронхіт, пневмонія; гінекологічні інфекції; інфекції сечовивідних шляхів; інфекції, що передаються статевим шляхом, такі як гонорея; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції шлунково-кишкового тракту; черевний тиф у гострий період та при бактеріоносійстві; септицемія (різновид зараження крові); перитоніт (локальне або дифузне запалення серозного покриву очеревини); ендокардит (запалення внутрішньої оболонки серця); менінгіт (запалення оболонок головного мозку та спинного мозку).
Не застосовуйте препарат, якщо
У Вас є алергія на ампіцилін, інші бета-лактамні антибіотики (наприклад, пеніцилін або цефалоспорин) або будь-яку з допоміжних речовин препарату (перерахованих у розділі Склад).
Особливі вказівки та запобіжні заходи при застосуванні
Проконсультуйтеся з лікарем перш, ніж приймати препарат АМПІЦИЛІНУ ТРИГІДРАТ якщо:
у Вас коли-небудь був шкірний висип або набряк шиї або особи при прийомі будь-якого антибіотика;
Ви вже проходите лікування іншим антибіотиком;
у Вас інфекційний мононуклеоз (гостре інфекційне захворювання, яке супроводжується високою температурою, ураженням лімфатичних вузлів, ротоглотки, змінюється склад крові) або знижений імунітет;
у Вас лімфолейкоз (одна із форм злоякісних захворювань кровотворної системи);
у Вас є захворювання нирок (можливо, Вам буде призначено меншу дозу препарату);
у Вас є захворювання шлунково-кишкового тракту (зокрема, запальне захворюванняслизової оболонки товстої кишки (коліт), пов'язане із застосуванням антибіотиків).
Діти та підлітки
Ампіцилін у даній лікарської формипротипоказаний дітям віком до 6 років.
Інші лікарські препарати
Повідомте лікаря, якщо Ви приймаєте, нещодавно приймали або збираєтеся приймати будь-які інші препарати. Це стосується будь-яких рослинних препаратів або препаратів, які Ви купили без рецепта лікаря.
Повідомте лікаря, якщо Ви приймаєте:
тетрациклін, еритроміцин та хлорамфенікол або будь-які інші антибіотики;
алопуринол, сульфінпіразон або пробенецид для лікування подагри;
антикоагулянти, наприклад, варфарин або феніндіон;
цитотоксичні препарати, наприклад, метотрексат (застосовуються для лікування ревматоїдного артриту, псоріазу або злоякісних захворювань, таких як лімфолейкоз);
хлорохін (застосовується для профілактики та лікування малярії);
тифозна вакцина (застосовується для профілактики тифу);
оральні контрацептиви. Вам потрібно використовувати додаткові методи контрацепції.
Під час прийому препарату АМПІЦИЛІН ТРИГІДРАТ результати деяких діагностичних досліджень можуть бути спотворені.
Якщо у Вас заплановано проведення аналізів крові або сечі, повідомте свого лікаря, що Ви приймаєте АМПІЦИЛІНУ ТРИГІДРАТ.
грудне годування" type="checkbox">
Вагітність та грудне вигодовування
Якщо Ви вагітні, думаєте, що можете бути вагітні, або плануєте вагітність, а також якщо Ви годуєте грудьми, перед початком застосування препарату проконсультуйтеся з лікарем.
Застосування під час вагітності можливе, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода.
Під час лактації слідові кількості пеніцилінів можуть бути виявлені у грудному молоці. Застосування у період лактації не рекомендується.
Управління транспортними засобами та механізмами
АМПІЦИЛІНА ТРИГІДРАТ не надає або незначно впливає на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами. Іноді можливе виникнення запаморочення. Враховуючи можливі небажані реакції, у період лікування необхідно дотримуватися обережності під час керування автотранспортом та зайняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Застосування препарату
Завжди приймайте цей препарат точно відповідно до рекомендацій свого лікаря. Доза препарату та тривалість терапії буде визначено лікарем залежно від Вашого стану. Зверніться до свого лікаря, якщо Ви в чомусь не впевнені.
Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи водою, за півгодини-годину до їди.
Режим дозування
Звичайна добова доза для дорослих та дітей віком від 6 років:
від 2 до 6 г ампіциліну.
Кратність дозування:
3 рази на добу (через 8 годин) або 4 рази на добу (через 6 годин).
Тривалість лікування:
залежить від перебігу захворювання. Зазвичай ампіцилін застосовується від 7 до 10 днів, або принаймні ще 2-3 дні після зникнення симптомів.
При лікуванні інфекцій, спричинених бета-гемолітичними стрептококами – 10 днів (для профілактики ревматичної лихоманки та гломерулонефриту).
Діти:
Старші 10 років: показані дорослі дози.
До 10 років: половина від дорослої добової дози.
Ампіцилін у цій лікарській формі не призначають дітям віком до 6 років.
Усі зазначені режими дозування мають рекомендаційний характер. При необхідності, у разі важких інфекцій, Ваш лікар може ухвалити рішення збільшити дозу.
Пацієнти з нирковою недостатністю:
За наявності тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв.) доза може бути зменшена або збільшені інтервали часу між прийомами препарату.
Якщо Ви прийняли більше препарату АМПІЦИЛІНУ ТРИГІДРАТ, ніж призначено
Якщо Ви вважаєте, що прийняли надто велику дозу препарату АМПІЦІЛІНА ТРИГІДРАТ, негайно зверніться до лікаря. Симптоми передозування можуть включати нудоту, блювання та діарею.
Якщо Ви забули прийняти препарат АМПІЦІЛІНА ТРИГІДРАТ
Якщо Ви забули прийняти чергову дозу, прийміть її якнайшвидше. Однак якщо вже настав час прийому чергової дози, опустіть прийом пропущеної дози і продовжуйте прийом, як звичайно.
Не приймайте подвійну дозу, щоб додати пропущену!
Якщо Ви припинили приймати препарат АМПІЦИЛІНУ ТРИГІДРАТ
Не припиняйте приймати препарат, якщо Ваш лікар не каже Вам про це.
Не припиняйте прийом препарату тільки тому, що почуваєтеся краще. Якщо ви зупините прийом занадто рано, ваш стан може погіршитися.
Продовжуйте приймати препарат доти, доки прописаний курс не буде завершено.
При виникненні будь-яких додаткових питань щодо застосування даного препарату проконсультуйтеся зі своїм лікарем.
Можливі небажані реакції
Подібно до всіх лікарських препаратів, АМПІЦІЛІНА ТРИГІДРАТ може викликати небажані реакції, хоча вони виникають не у всіх пацієнтів.
Деякі небажані реакції можуть бути серйозними.
Припиніть прийом препарату та негайнозверніться за медичною допомогоюякщо у Вас з'явилася одна з наступних небажаних реакцій:
алергічна реакція на ампіцилін, ознаки якої можуть включати висипання, свербіж, набряк обличчя, губ, язика або горла, утруднення при диханні або ковтанні;
шкірний висип, свербіж або будь-які інші зміни з боку шкіри, такі як поява пухирів або припухлих червоних плям або кропив'янки. Ці реакції можуть виникати, якщо у Вас інфекційний мононуклеоз, цитомегаловірусна (ЦМВ) інфекція, ВІЛ або лімфолейкоз;
пожовтіння білків очей та шкіри (симптоми гепатиту);
утруднення сечовипускання, наявність крові в сечі або біль у попереку (симптоми запалення нирок);
запалення товстого кишечника (коліт), яке може викликати біль у животі, важку (водянисту або з домішкою крові) діарею, втрату апетиту та втому.
АМПІЦІЛІНА ТРИГІДРАТ може викликати такі небажані реакції:
Дуже часто(можуть проявлятися більш ніж у 1 із 10 пацієнтів): діарея.
Часто(можуть проявлятися менш ніж у 1 із 10 пацієнтів): нудота, біль у животі.
Не часто(можуть проявлятися менш ніж у 1 із 100 пацієнтів): тромбоцитопенія (зниження кількості тромбоцитів); блювання, глосит (запалення язика); гіпербілірубінемія (підвищення білірубіну крові); слабкість.
Рідко(можуть проявлятися менш ніж у 1 із 1000 пацієнтів): псевдомембранозний коліт ( гостре запаленнятовстого кишечника, що викликається Clostridium difficile
); судоми, запаморочення; ентероколіт (запалення тонкого та товстого кишечника); інтерстиціальний нефрит (запальне ураження нирок); синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит (серйозні шкірні реакції).
Частота невідома(На підставі наявних даних оцінити частоту неможливо): кандидоз; панцитопенія (різке зниження кількості всіх клітин системи крові); збільшення часу згортання крові; агранулоцитоз (зниження кількості гранулоцитів (підгрупа лейкоцитів)), лейкопенія (зниження кількості лейкоцитів), нейтропенія (зниження числа нейтрофілів), гемолітична анемія (передчасне руйнування еритроцитів), анемія, еозинофілія анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк; анорексія; головний біль, сонливість; нейротоксичність; алергічний васкуліт (запалення судин); диспное (задишка); мелена (дьогтеподібне випорожнення), сухість у роті, біль в епігастрії, диспепсія, порушення смаку, метеоризм, геморагічний ентероколіт, стоматит (запалення слизової оболонки порожнини рота); холестаз та печінковий холестаз (порушення транспорту жовчі); збільшення АЛТ, ACT (ферменти печінки), порушення функції печінки, жовтяниця; артралгія; запалення слизових оболонок; висипання, свербіж, шкірні реакції; гострий генералізований екзантематозний пустульоз (серйозна шкірна реакція).
Повідомлення про небажані реакції
Якщо у Вас з'явилися небажані реакції, повідомте про це свого лікаря. Це також стосується будь-яких небажаних реакцій, які не вказані в даному листку-вкладиші. Ви також можете повідомити про небажані реакції в інформаційну базу даних щодо небажаних реакцій (дій) на лікарські препарати, включаючи повідомлення про неефективність лікарських препаратів (УП «Центр експертиз та випробувань у охороні здоров'я», сайт rceth.by). Повідомляючи про небажані реакції, Ви допомагаєте отримати більше відомостей щодо безпеки препарату.
Будь-який лікарський засіббажано приймати за рекомендацією лікаря. Це стосується і антибіотиків, навіть якщо вони добре знайомі, ви вже неодноразово проходили з ними терапію. Ампіциліну тригідрат – достатньо ефективний засіб, яке широко використовується при лікуванні різноманітних захворювань, від звичайного ГРЗ до пневмонії та менінгіту.
Сьогодні ми розглянемо цей препарат більш докладно, намагатимемося з'ясувати, наскільки він безпечний, чи є у нього побічні ефекти, який його основний принцип дії, а також свідчення.
Форма випуску, склад
Ампіциліну тригідрат найчастіше приймають внутрішньо. Ліки випускають у формі пігулок, суспензії. Можна робити із ним внутрішньом'язові ін'єкції. Найчастіше люди використовують таблетки. В одній штуці міститься 250 мг активної речовини – ампіциліну тригідрату. Пакують по 10, 20, 24 штуки.
Також фахівці рекомендують приймати ліки у формі суспензії. Але реалізується не сама суспензія, а порошок, який потім слід розвести. Реалізується порошок у флаконах по 5 г. Коли суспензія вже знаходиться в готовому вигляді відповідно до інструкції, в 5 мл міститься 250 мг активної речовини.
При лікуванні складніших недуг, таких як гострий бронхіт, пневмонія, рекомендовано внутрішньом'язове введенняпрепарату у форматі ін'єкцій.
Розчин для ін'єкцій необхідно приготувати самостійно з порошку. Реалізуються флакони по 2, 1, 0,25 та 0,5 грама порошку ампіциліну.
Фармакокінетика
Спостерігається швидка абсорбція після прийому ліків внутрішньо. Біодоступність у нього досить висока: вона становить понад сорок відсотків. Засіб починає розподілятися поступово у тканинах, органах. Терапевтичні концентрації виявляються у наступних зонах:
- у тканинах плода;
- У слині;
- У секреті бронхів;
- У сечі;
- У легенях;
- У кістках;
- у жовчі;
- У кишечнику (у слизових оболонках);
- У плевральній рідині;
- У рідині середнього вуха, а також у придаткових носових пазухах.
У разі розвитку гнійного бронхіту спостерігається недостатнє накопичення активної речовини в секреті.Препарат важко долає гематоенцефалічний бар'єр, але проникність істотно зростає при розвитку запального процесу.
Препарат легко усувається при гемодіалізі, оскільки він не кумулює
Дуже велика концентрація речовини створюється у сечі, частково може виводитися з молоком, а також із жовчю. Більшість кошти (близько 80 відсотків) виводиться нирками.
Фармакологія
Ампіциліну тригідрат є ефективний антибіотик. Його відносять до пеніцилінової групи, яка характеризується широким спектром на організм. Ліки напівсинтетичного типу. Воно пригнічує ріст і розмноження клітинних стінок бактерій, завдяки чому має бактерицидну дію.
Забезпечується висока активність проти грамнегативних аеробних бактерій, а також грампозитивних аеробних бактерій Але є штами, які продукують пеніциліназ. Проти таких бактерій Ампіцилін не активний. Він стійкий до різних кислот, але пініциліназ його руйнує.
Показання
Препарат показаний, коли необхідно лікувати інфекційні, запальні хвороби, викликані мікроорганізмами, які мають чутливість до препарату:
- Пневмонія, бронхіти, абсцеси у легенях;
- Перитоніт;
- Цистит, пієлонефрит;
- Скарлатина;
- Менінгіт;
- Тонзиліт;
- Інфекції м'яких тканин; шкірні захворювання;
- Сепсиси;
- Ревматизм;
- Рожеві запалення.
Навіть коли ви знаєте, від чого допомагає ампіцилін тригідрат, пам'ятайте: його необхідно приймати за рекомендацією лікаря, під контролем. Це дуже важливо для підвищення ефективності медикаментозної терапії та запобігання розвитку побічних дій, ускладнень.
Застосування
Дози повинен встановлювати лише лікар. Він визначає оптимальний метод прийому з огляду на чутливість збудників, конкретну локалізацію інфекції, а також тяжкість перебігу захворювання, індивідуальні особливості пацієнта. Ось основні засади прийому препарату у форматі таблеток.
- Пігулки п'ють, не орієнтуючись на харчування;
- Добову дозу бажано розділити на 4 прийоми;
- Добова доза для дітей лише 50-100 мг на кг. Якщо маса тіла менше 20 кг, розраховують по 12 мг на кг;
- Дорослому можна приймати 250-500 мг препарату за один раз, 1-3 мг на добу. Максимальна дозана добу має перевищувати 4 р.
Фахівці зазначають, що необхідно підтримувати стабільно високу концентрацію препарату в організмі.
Для цього необхідно встановити продуманий графік прийому ліків. Оптимальний варіант - приймати його кожні 8:00 або кожні 6:00.
Важливо правильно готувати суспензію.Усього 62 мл дистильованої води потрібно брати для розведення порошку у флаконі. Після прийому суспензію треба запитати водою. Дозування проводиться за допомогою спеціальної мірної ложки з двома мітками: верхня межа позначає 5 мл, а нижня – 2,5 мл.
Особливо уважно слідкуйте за правильним парентеральним введенням. Воно може бути внутрішньом'язовим, внутрішньовенним, краплинним та струминним. Добова доза для дорослого пацієнта становить 1 – 3 грами, а разова – 250 – 500 мг. Коли інфекція протікає тяжко, з ускладненнями, допускається збільшення до 10 грамів. Безперечно, це робиться тільки під наглядом лікаря.
Для дітей добова доза становить 50 мг на кілограм. Якщо хвороба протікає важко, її можна подвоїти.
Добову дозу рекомендовано ділити на 4-6 введень, при цьому обов'язково дотримуються рівні часові інтервали по 6-4 годин. Внутрішньовенно можна проводити терапію протягом тижня, а внутрішньом'язове лікування проходить один – два тижні. Іноді із внутрішньовенного введення переходять на внутрішньом'язове.
Розчин необхідно використати безпосередньо після виготовлення.
Побічні ефекти
Можливі різні побічні явища, хоча найчастіше терапія з ампіцилін проходить без них. Позначимо основні.
- Розлади травлення: блювання з нудотою, розлади шлунка, стоматит, дисбактеріоз кишечника, коліт, підвищена активністьпечінкових трансаміназ;
- Йдуть збої в системі кровотворення: розвиваються тромбоцитопенія, анемія, а також агранулоцитоз, лейкопенія;
- Іноді виникають алергічні реакції: від кропив'янки до набряку квінке, висипання на шкірі, дерматит із свербінням, у виняткових випадках ймовірний розвиток анафілактичного шоку.
Також можливий розвиток вагінального кандидозу, кандидозу в ротовій порожнині через хіміотерапевтичну дію препарату на організм.
Протипоказання
Цей препарат широко застосовується завдяки невеликій кількості протипоказань. Проте ліки не можна приймати, якщо виявлено виражені сьої у функціях печінки. Також препарат протипоказаний тим, хто страждає від підвищеної чутливостідо групи пеніцилінових антибіотиків.
Застосування при вагітності, годуванні
Активна речовина виводиться у невеликих концентраціях із грудним молоком. Якщо є потреба в прийомі препарату, можна припинити грудне вигодовування під час терапії.
У період вагітності ліки приймають лише в крайньому випадку: якщо користь для жінки суттєво перевищує наявний ризик для плода
Нюанси прийому
Розглянемо список особливих вказівокдля правильного застосування препарату.
- Коли здійснюється медикаментозна терапія з ампіциліном, дуже важливо систематично контролювати функціональність печінки з нирками, перевіряти стан периферичної крові.
- При терапії алергічних захворювань, наприклад сінної лихоманкиабо бронхіальну астму, засіб призначають з особливою обережністю.
- При лікуванні хворих із збоями у роботі нирок обов'язково коригується дозування, режим прийому.
- З обережністю застосовується ампіциліну тригідрат, коли виявлено ниркову недостатність. При лікуванні важливо постійно контролювати роботу печінки.
- Відомо, що можуть бути ускладнення при сепсисі: є ймовірність виникнення реакції бактеріолізу.
- Коли засіб приймають хворі на ниркову недостатність, може початися токсична дія на ЦНС.
- Якщо виявляється алергічна реакція, препарат одразу перестають приймати. Призначається десенсибілізуюча терапія.
- Бажано забезпечити профілактику розвитку кандидозу. Спільно з Ампіцилін призначається леворин, ністатин, вітаміни.
Якщо хворий ослаблений, ймовірно розвиток суперінфекції, спровокованої мікроорганізмами, які мають стійкість до препарату. При передозуванні призначається симптоматичне лікування.
Умови зберігання
Зберігають препарат у сухому місці, добре захищеному від світла. Порошок для подальшого виготовлення ін'єкційного розчину зберігають при температурі максимум 20 градусів тепла. Для таблеток, порошків для суспензій межа становить 25 градусів вище за нуль. Мінімальний поріг – 15 градусів тепла.
Стандартний термін придатності складає 2 роки. Суспензію можна зберігати 8 діб. Розчин для ін'єкцій не можна зберігати!
Аналоги
Структурні аналоги визначаються за діючої речовини, ампіциліну: Пеноділ, Зетсіл, Ампіцилін АМП-Форте, Ампіцилін-Ферейн, Ампіцилін Іннотек, деякі інші препарати.
Найчастіше використовується саме ампіциліну тригідрат – перевірений засіб, досить ефективний та безпечний.
Ампіциліну Тригідрат: інструкція із застосування та відгуки
Латинська назва: Ampicillin trihydrate
Код ATX: J01CA01
Діюча речовина:ампіцилін (ampicillin)
Виробник: Біосинтез, ВАТ (Росія), Біохімік, ВАТ (Росія), Уралбіофарм, ВАТ (Росія), Мосхімфармпрепарати ім. Н. А.Семашко (Росія)
Актуалізація опису та фото: 23.11.2018
Ампіциліну Тригідрат - напівсинтетичний антибіотик пеніцилінового ряду широкого спектра дії з бактерицидною активністю.
Форма випуску та склад
Лікарські форми Ампіциліну Тригідрату:
- таблетки: білого кольору, залежно від виробника або круглі з двоопуклими поверхнями і з ризиком, або круглі плоскоциліндричні з фаскою та ризиком, або плоскоциліндричної форми з фаскою та ризиком (10, 20, 24 або 30 шт. у контурній комірковій упаковці, у картонній пачці 1 або 2 10 шт., у контурній безячейковій упаковці, у картонній пачці 1 або 2 упаковки, для стаціонарів – у картонній коробці 100, 200, 400, 500, 600, 800 або 1000 упаковок; 10, 20 або 2 10, 20, 30, 40 або 50 штук у банку полімерній, у картонній пачці 1 банку);
- капсули: білого кольору (10 шт. у блістері, 1 або 2 блістери у картонній пачці).
У 1 таблетці містяться:
- додаткові компоненти: залежно від виробника – крохмаль картопляний, магнію/кальцію стеарат, тальк; додатково – повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний з молекулярною масою 12600 + 2700).
У 1 капсулі містяться:
- активна речовина: ампіцилін (у формі тригідрату) – 250 мг;
- додаткові компоненти: картопляний крохмаль, цукрова пудра.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Ампіциліну Тригідрат – напівсинтетичний пеніцилін широкого спектру дії, що надає бактерицидний ефект шляхом придушення синтезу стінки клітини бактерій. Препарат виявляє активність щодо наступних мікроорганізмів:
- грампозитивні: Streptococcus pneumoniae, альфа- та бета-гемолітичні стрептококи, Bacillus anthracis, Staphylococcus spp., Clostridium spp.;
- грамнегативні: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Yersinia multocida (раніше Pasteurella), Proteus mirabilis, Escherichia coli, багато видів Salmonella spp., Shigella spp.;
- аеробні неспоротворні бактерії.
Помірну активність Ампіциліну Тригідрат демонструє щодо Listeria spp., більшості Enterococcus spp., у т. ч. Enterococcus faecalis.
Антибіотик неефективний по відношенню до пеніцилінозапродукуючих штамів Staphylococcus spp., більшості штамів Klebsiella spp. та Enterobacter spp., усім штамам Pseudomonas aeruginosa.
Фармакокінетика
Після перорального прийому відбувається швидке ефективне всмоктування активної речовини, проте його біодоступність дорівнює 40%. У разі прийому ампіциліну в дозі 500 мг його максимальна концентрація в крові (С mах) може становити 3–4 мкг/мл, а час її досягнення (Т Сmах) – 2 години. З білками препарат зв'язується на 20%, період напіввиведення (Т½) – 1–2 години.
Для ампіциліну тригідрату характерний рівномірний розподіл у терапевтичних концентраціях у наступних тканинах та органах організму: синовіальна, плевральна, перитонеальна та амніотична рідини, ліквор, сеча (у високих концентраціях), вміст пухирів, жовч, слизова оболонка жовчний міхур, кістки, легені, тканини жіночих статевих органів, бронхіальний секрет (при гнійному – слабке накопичення), рідина середнього вуха (при його запаленні), придаткові пазухиноса, слина, тканини плода.
Діюча речовина погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр (проникність зростає при запаленні оболонок мозку). Екскретується переважно нирками (приблизно 70-80%), причому у сечі утворюються високі концентрації незміненого препарату. Частково виводиться із жовчю, при використанні в період лактації – з материнським молоком.
Ампіциліну Тригідрат не кумулює при повторних прийомах, видаляється на фоні гемодіалізу.
Показання до застосування
Згідно з інструкцією, Ампіциліну Тригідрат рекомендований для терапії наступних інфекційно-запальних уражень, спричинених чутливими до його дії мікроорганізмами:
- фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит, пневмонія, бронхіт, абсцес легені;
- холецистит, холангіт;
- уретрит, цистит, пієліт, пієлонефрит;
- цервіцит;
- гонорея;
- імпетиго, бешиха, вторинно інфіковані дерматози;
- дизентерія, черевний тиф, паратиф, сальмонельоз (включаючи носійство);
- інфекції опорно-рухового апарату
Додаткові показання (залежно від виробника):
- пастерельоз, листериоз;
- хламідійні інфекції у вагітних жінок (у разі непереносимості еритроміцину).
Протипоказання
Абсолютні:
- захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, зумовлений прийомом антибіотиків);
- печінкова недостатність;
- лімфолейкоз;
- інфекційний мононуклеоз;
- вік до 3 років;
- період годування груддю;
- гіперчутливість до будь-якого зі складових Ампіциліну Тригідрату, а також до інших пеніцилінів, карбапенемів, цефалоспоринів.
Відносні (слід використовувати ампіцилін з крайньою обережністю):
- кровотечі в анамнезі;
- ниркова недостатність;
- поліноз, бронхіальна астмата інші алергічні захворювання (у т. ч. в анамнезі);
- вагітність.
Інструкція із застосування Ампіциліну Тригідрату: спосіб та дозування
Ампіциліну Тригідрат приймають перорально за 30-60 хвилин до їди, запиваючи невеликою кількістю води.
Дорослим та дітям старше 3 років з вагою тіла понад 20 кг рекомендують використовувати антибіотик кожні 6 годин у дозі 250–500 мг. Максимально допустима добова доза – 4000 мг.
Дітям старше 3 років із вагою тіла менше 20 кг рекомендують приймати засіб кожні 8 годин по 16,7–33,3 мг/кг або кожні 6 годин по 12,5–25 мг/кг.
При лікуванні гонококового уретриту Ампіциліну Тригідрат приймають одноразово в дозі 3500 мг.
Режим дозування та курс лікування визначаються лікарем індивідуально з урахуванням чутливості збудника та тяжкості перебігу інфекції. Тривалість терапії препаратом може варіювати від 5-10 до 14-20 днів, а при хронічних процесах досягати декількох місяців.
Побічна дія
- травна система: стоматит, сухість слизової оболонки порожнини рота, дисбактеріоз, зміна смаку, глосит, нудота, біль у животі, блювання, діарея, гастрит, помірне зростання активності печінкових трансаміназ, псевдомембранозний коліт;
- алергічні реакції: кропив'янка, свербіж, лущення шкіри, кон'юнктивіт, риніт, ангіоневротичний набряк; рідко – артралгія, лихоманка, еритематозний або макулопапульозний висип, ексудативна еритема, включаючи синдром Стівенса – Джонсона, ексфоліативний дерматит, еозинофілія, реакції, подібні до сироваткової хвороби; окремі випадки – анафілактичний шок;
- нервова система: тремор, біль голови, тривожність, ажитація/агресивність, депресія, зміна поведінки, сплутаність свідомості, судоми (при використанні високих доз);
- лабораторні показники: анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз;
- інші: кандидоз піхви, нефропатія, інтерстиціальний нефрит, суперінфекція (переважно при наявності хронічних захворювань або зниженої резистентності організму), висипка (може пройти без скасування Ампіциліну Тригідрату).
Передозування
Симптомами передозування Ампіциліну Тригідрату можуть бути нудота, діарея, блювання, порушення водно-електролітного балансу (обумовлене блюванням та діареєю); прояви токсичної дії на нервову систему (головним чином у пацієнтів з нирковою недостатністю).
При передозуванні призначають промивання шлунка, прийом активованого вугілля, сольові проносні засоби, препарати для підтримки водно-електролітного балансу, симптоматичні лікарські засоби. Виводиться препарат за допомогою гемодіалізу.
особливі вказівки
У ході лікування потрібно проводити систематичний контроль функціонального стану органів кровотворення, нирок та печінки.
На тлі терапії препаратом хворих на бактеріємію (сепсис) існує ризик розвитку реакції бактеріолізу (реакції Яриша – Герксгеймера).
У разі появи алергії, при перших симптомах необхідно припинити використання антибіотика і провести десенсибілізуюче лікування.
Внаслідок зростання нечутливої до Ампіциліну Тригідрату мікрофлори можливе виникнення суперінфекції, у подібних випадках потрібно здійснити відповідне коригування антибактеріальної терапії.
При підвищеній чутливості до пеніцилінів може спостерігатися розвиток перехресних алергічних реакцій з цефалоспориновими антибіотиками.
Якщо в період курсового прийому препарату виникне легка діарея, спричинена Clostridium difficile, для її лікування не слід застосовувати протидіарейні засоби, що знижують перистальтику кишечника. Допускається використання каолін- або аттапульгітсодержащих протидіарейних препаратів, можливе скасування антибіотика. При тяжкій формі діареї потрібна консультація лікаря.
Лікування Ампіциліну Тригідратом необхідно продовжувати ще протягом 48-72 годин після зняття клінічних симптомівзахворювання.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та складними механізмами
Під час терапії пацієнтам, які керують транспортними засобами або іншою складною та потенційно небезпечною технікою, слід бути обережними.
Застосування при вагітності та лактації
Під час вагітності прийом ампіциліну допускається лише у тому випадку, коли очікувана користь терапії для матері набагато перевершує можливу загрозу здоров'ю плода.
Оскільки Ампіциліну Тригідрат у низьких концентраціях проникає в материнське молоко, при необхідності його призначення в період лактації слід вирішити питання про припинення годування груддю.
Застосування у дитячому віці
Дітям віком до 3 років приймати антибіотик протипоказано.
При порушеннях функції нирок
При наявності ниркової недостатності Ампіциліну Тригідрат необхідно використовувати з обережністю, коригуючи режим дозування з урахуванням кліренсу креатиніну.
При порушеннях функції печінки
Прийом препарату пацієнтам із печінковою недостатністю протипоказаний.
Лікарська взаємодія
- аскорбінова кислота: підвищується абсорбція ампіциліну;
- бактерицидні антибіотики, що включають цефалоспорини, аміноглікозиди, рифампіцин, циклосерин, ванкоміцин: відзначається синергідна дія;
- проносні препарати, антациди, аміноглікозиди, глюкозамін: уповільнюється та знижується всмоктування ампіциліну;
- сульфаніламіди, лінкозаміди, макроліди, тетрацикліни, хлорамфенікол: спостерігаються антагоністичні явища;
- непрямі антикоагулянти: підвищується ефективність цих засобів внаслідок придушення кишкової мікрофлори, зниження продукції вітаміну К та протромбінового індексу;
- лікарські засоби, у процесі метаболічної трансформації яких формується параамінобензойна кислота: послаблюється дія цих засобів;
- етинілестрадіол: його дія послаблюється, посилюється загроза появи кровотеч прориву;
- естрогеновмісні пероральні контрацептиви: знижується їх ефективність (слід застосовувати інші методи контрацепції або використовувати додаткові);
- алопуринол: зростає ймовірність розвитку шкірного висипу;
- нестероїдні протизапальні засоби, фенілбутазон, оксифенбутазон, алопуринол, діуретики та інші препарати, що блокують канальцеву секрецію: підвищується плазмовий рівень ампіциліну (внаслідок зменшення канальцевої секреції);
- метотрексат: знижується його кліренс та зростає токсичність.
Аналоги
Аналогами Ампіциліну Тригідрату є: Ампіцилін, Ампіциліну натрієва сіль-Віал, Ампіцилін-АКОС, Ампіцилін-Ферейн.
Терміни та умови зберігання
Зберігати в місцях, захищених від проникнення світла та вологи, недоступних для дітей, при температурі, що не перевищує 20–25 °C.
Термін придатності до таблеток – 2 роки, капсул – 3 роки.
