Prikazana je Keppra. Keppra - instrukcija iz zastosuvannya. Farmakokinetika u specifičnim kliničkim situacijama

Pripreme za uzimanje Levetiracetama (Levetiracetam, ATC kod (ATC) N03AX14):

Dijelovi obrasca za oslobađanje (više od 100 prijedloga u moskovskim ljekarnama)
Ime	Obrazac za oslobađanje	Pakovanje, kom	Krajina virobnik	Cijena u blizini Moskve, r	Predlozi blizu Moskve
Keppra - original	tablete 250mg	30	Belgija, USB Pharma	480- (srednji 852↘) -1197	345↗
Keppra - original	tablete 500mg	30 i 60	Belgija, USB Pharma	za 30kom: 1390 (sredina 1678) -2040; za 60kom: 2995- (srednji 3307) -4102	651↘
Keppra - original	tablete 1g	30	Belgija, USB Pharma	za 30kom: 2799 (srednji 3311) -5292; za 60kom: 6200	333↗
Formirajte izdanje koje se rijetko koristi (manje od 100 prijedloga u moskovskim ljekarnama)
Keppra - original	veličine za oralnu primenu 100mg/ml - 300ml u bočici sa mirnom štrcaljkom u kompletu	1	Francuska, Next Pharma	3000 (srednja 3309) -4156	92↗
Keppra - original	koncentrat za pripremu injekcija 100mg/ml 5ml	10	Italija, Pateon	7271- (srednji 7569) -7773	8
Komviron (Komviron)	tablete 250mg	50	Turechchina, Abdi	502- (srednji 522) -630	19
Komviron (Komviron)	tablete 500mg	50	Turechchina, Abdi	985-1133	14↗
Komviron (Komviron)	tablete 1g	50	Turechchina, Abdi	2400-2600	31↗
levetinol (levetinol)	tablete 250mg	30	Island, Actavis	603- (srednja 615) -720	31
levetinol (levetinol)	tablete 500mg	30	Island, Actavis	1202-1260	30
Levetiracetam	tablete 250mg	30	Indija, Hetero Drugs Limited	528- (sredina 529) -629	28
Levetiracetam	tablete 500mg	30 i 60	Indija, Hetero droge	za 30 komada: 852 - (sredina 860) -918; za 60 kom: 880- (srednja 2200) -2272	56
Levetiracetam	tablete 1g	30	Indija, Hetero droge	2109	28

Keppra (originalni levetiracetam) Lijek se izdaje na recept, podaci su priznati samo za specijaliste za zaštitu zdravlja!

Klinička i farmakološka grupa

Antisudominalni lijek.

Farmakološka aktivnost

Protiepileptik, sličan pirolidonu (S-enantiomer alfa-etil-2-okso-1-pirolidin-acetamid), zbog svoje hemijske strukture se smatra među ostalim protiepilepticima medicinski proizvodi. Mehanizam primjene levetiracetama nije do kraja završen, ali je očigledno da se mehanizam primjene levetiracetama zasniva na mehanizmu primjene antiepileptičkih lijekova.

In vitro studije su pokazale da levetiracetam utječe na intraneuronsku koncentraciju Ca2+ jona, čest galvanski protok Ca2+ kroz kanale N-tipa i smanjenje iscrpljivanja kalcija iz intraneuronskih depoa. Osim toga, levetiracetam često indukuje strumove kroz GABA- i glicin-depozitne kanale, smanjene cinkom i β-karbolinima.

Jedan od prijenosnih mehanizama zasniva se na dovedenoj vezi sa glikoproteinom sinaptičkih vezikula SV2A, koji se nalazi u sirijskom govoru mozga. kičmena moždina. Važno je da se na taj način ostvari anti-sudominalni efekat, izražen u antihipersinhronizaciji neuronske aktivnosti. Nemojte mijenjati normalnu neurotransmisiju, potiskivati epileptiformni neuronski san, inducirati GABA-agonist bikukulin i oštetiti glutamatne receptore. Djelovanje lijeka pokazalo se i fokalnim i generaliziranim epileptičkim napadima (epileptiformne manifestacije/fotoparoksizmalna reakcija).

Farmakokinetika

Vsmoktuvannya

Ako uzimam interno levetiracetam, dobro je da se smočim od PCT-a. Apsorpcija je linearna i linearna, tako da koncentracije u plazmi mogu varirati ovisno o fiksnoj dozi lijeka u mg/kg tjelesne težine. Koraci apsorpcije ne treba da se odlažu u dozi i satu nakon uzimanja. Bioraspoloživost da postane blizu 100%.

Nakon uzimanja lijeka u dozi od 1 g, Cmax u plazmi se postiže nakon 1,3 godine i postaje 31 mcg / ml, nakon ponovljene primjene - 43 mcg / ml.

Rozpodil

Jednako važno se postiže nakon 2 doze s dvostrukom dozom lijeka. Vezivanje levetiracetama i njegovog glavnog metabolita za proteine plazme trebalo bi da bude manje od 10%. Vd levetiracetama treba da bude blizu 0,5-0,7 l/kg.

Metabolizam

Oslobađanje primarnog farmakološki neaktivnog metabolita (ucb L057) događa se bez uključivanja izoenzima citokroma P450 u jetri. Levetiracetam ne doprinosi enzimskoj aktivnosti hepatocita.

Vivedennya

Kod odraslih T1/2 iz plazme postaje 7 ± 1 godinu i ne mijenja se beskonačno u dozi, načinu ingestije ili ponovljenom uzimanja. Prosječna vrijednost klirensa postaje 0,96 ml/min/kg. 95% doze daje se lijekovima. Nirk klirens levetiracetama i njegovog neaktivnog metabolita je 0,6 ml/min/kg i 4,2 ml/min/kg je konzistentan.

Farmakokinetika u specifičnim kliničkim situacijama

Kod pacijenata sa slabim godinama T1/2 se povećava za 40% i postaje 10-11 godina, što je povezano sa smanjenjem funkcije niže kategorije ljudi.

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom, klirens levetiracetama i njegovog primarnog metabolita koreliraju s klirensom kreatinina. Stoga se pacijentima s nedostatkom nirka preporučuje uzimanje dodatnih doza CC. U terminalnoj fazi nirk insuficijencije kod zrelih T1/2 pacijenata, to je 25 godina za period između sesija dijalize i 3,1 godina za period dijalize. Tokom 4-godišnje sesije dijalize, vidi se do 51% levetiracetama.

U procesu 4-godišnje dijalize, 51% levetiracetama se izlučuje iz organizma.

Kod pacijenata s plućima i umjereno oštećenom funkcijom jetre, nema značajnih promjena u klirensu levetiracetama. U slučaju teškog oštećenja funkcije jetre s pratećim cirkulatornim nedostatkom, klirens levetiracetama se smanjuje za preko 50%.

Farmakokinetika levetiracetama kod djece je linearna u rasponu doza od 20 do 60 mg/kg/dozi. Cmax se postiže za 0,5-1 godinu. Ukupni klirens levetiracetama kod djece je otprilike 40% veći, niži kod odraslih i nalazi se direktno u tijelu.

Indikacija za zastosuvannya.

Kako monoterapija (lijek prvog izbora) u slučaju liječenja:

parcijalni napadi sa sekundarnom generalizacijom ili bez iste kod odraslih i adolescenata starijih od 16 godina sa novodijagnostikovanom epilepsijom.

U skladištu kompleksne terapije sa tretmanom:

parcijalni napadi sa sekundarnom generalizacijom ili bez nje kod odraslih i djece starije od 4 godine, koja pate od epilepsije (za tablete);
parcijalni napadi sa sekundarnom generalizacijom ili bez nje kod odraslih i djece starije od 1 mjeseca, koja boluju od epilepsije (za rozčin);
mioklonični slučajevi kod odraslih i adolescenata starijih od 12 godina s juvenilnom miokloničnom epilepsijom;
primarno generalizirani sudomonični (tonično-klonični) napadi kod odraslih i adolescenata starijih od 12 godina s idiopatskom generaliziranom epilepsijom.

Način doziranja

Podijelite dodatnu dozu sa 2 doze.

monoterapija:

Starijoj i starijoj djeci starijoj od 16 godina lijek se propisuje u obliku tableta ili u obliku tableta za uzimanje internih doza od 500 mg, podijeljenih u 2 doze (250 mg 2 puta po dozi). Nakon 2 tizhní doza može se smanjiti na pochatkovo terapeutski - 1 g (500 mg 2 puta po doba). Maksimalna doza dobova je 3 g (1,5 g 2 puta po doba).

U skladištu kompleksne terapije:

Za djecu uzrasta od 1 do 6 mjeseci lijek se propisuje u obliku maloprodaje za internu upotrebu. Pochatkova likuvalna doza da postane 7 mg/kg dvíchi po doba. Ovisno o kliničkoj djelotvornosti i podnošljivosti, doza se može smanjiti na 21 mg/kg 2 puta po žetvi. Promjena doze nije posljedica promjene plus ili minus 7 mg/kg 2 puta za njegu kože 2 puta. Razmotrite najnižu efektivnu dozu.

Kod djece od 6 mjeseci do 23 mjeseca, djece od 2 godine do 11 godina i od 12 godina do 17 godina sa tjelesnom težinom manjom od 50 kg 10 mg/kg težine. Ovisno o kliničkom odgovoru i podnošljivosti lijeka, dodatna doza se može povećati na 30 mg/kg lijeka po doba. Promjene doze za 10 mg/kg tjelesne težine mogu utjecati na kožu drugog dana. Pridržavajte se najniže efektivne doze.

Doze za djecu tjelesne mase 50 kg i više su iste kao i za odrasle.

Kod djece starije od 4 godine, liječenje treba promijeniti s dodatne doze od 20 mg/kg tjelesne težine, podijeljene u 2 doze (10 mg/kg tjelesne težine od dvije doze). Promjene doze za 20 mg/kg tjelesne težine mogu se primijeniti na kožu 2 puta do postizanja dodatne doze, preporučuje se - 60 mg/kg tjelesne težine (30 mg/kg tjelesne težine 2 puta po doba). U slučaju netolerancije na dodatnu dozu, preporučuje se da je moguće smanjenje. Pridržavajte se najniže efektivne doze.

Prepišite lijek pored najprikladnijeg medicinski oblik Ova doza ovisi o tijelu pacijenta i potrebnoj terapijskoj dozi.

Za djecu s tjelesnom težinom > 50 kg, doziranje se vrši prema shemi, induciranoj za odrasle.

Rastemo i starije od 16 godina sa tjelesnom težinom preko 50 kg treba liječiti dodatnom dozom od 1 g, podijeljenom u 2 doze (500 mg 2 puta po doba). Ovisno o kliničkom odgovoru i toleranciji na lijek, dodatna doza se može povećati na najviše 3 g (1,5 g 2 puta po dozi). Promjena doze za 500 mg 2 puta dnevno može poboljšati stanje kože 2-4 dana.

Doze levetiracetama treba davati nirkami kada se lijek propisuje pacijentima sa slabim godinama i bolesnima zbog nedostatka nirka, dozu treba prilagoditi prema vrijednosti CC.

Za ljude:

CC (ml/min) = x tjelesna težina (kg) / 72 x kreatinin u serumu (mg/dl)

Za žene: podešena vrijednost x 0,85.

* - prvog dana liječenja Keppra® preporučuje se uzimanje tipične doze od 750 mg.

Za djecu s nedostatkom nirka, prilagođavanje doze levetiracetama treba provesti uz poboljšanje stadijuma nedostatka nirka, preporuke vikorista za odrasle.

Pacijenti sa oštećenom funkcijom pluća jetre i srednja faza ozbiljnosti, korekcija režima doziranja nije potrebna. Kod pacijenata sa dekompenziranom oštećenom funkcijom jetre i nedostatkom nirka, vrijednost QC možda neće odražavati pravi stepen poremećene funkcije jetre, u odnosu na onaj kod CC

Pravila za davanje lijeka:

Tablete treba uzimati interno, samostalno isprati dovoljnom količinom vode.

Doziranje je određeno za dopunsku špricu nominalnog kapaciteta 10 ml (sa dozom od 1 g levetiracetama) i sa cijenom doze od 25 mg (sa dozom od 0,25 ml), koja je uključena prije isporuke drogu. Vídmiryanu dozu razrijediti lijek u čaši vode (200 ml).

Za doziranje, uz pomoć mirnog šprica, otvorite bočicu: za to je potrebno pritisnuti poklopac i okrenuti kontra strelice. Umetnite adapter za špric u vrat bočice, zatim uklonite špric i stavite ga u adapter. Okrenite bocu naopako. Napunite špric s malom količinom prostora, povlačeći klip do dna, a zatim pritisnite klip uzbrdo da vidite više sijalica. Nakon povlačenja klipa, napunite špric veličinom do dna, koja pokazuje broj ml veličine koju je prepoznao lekar. Izvadite špric iz adaptera. Umjesto šprica, ubacite u bocu s vodom, gurajući klip do kraja. Ponovo gurnite da popijete cijelu bocu. Isperemo špric vodom i zatvorimo bocu plastičnim čepom.

Pobichna diya

Moguće nuspojave lebde ispod tjelesnih sistema sa frekvencijom indukcije: češće (> 1/10), često (> 1/100,<1/10).

Sa strane centralnog nervnog sistema: češće - pospanost, astenični sindrom; Često - amnezija, ataksija, sodomi, pacifik, bil Golovi, gyperkínezíya, tremor, Osennya Rivnovagi, Koncentracije poštovanja, Zbujyati, Zbujennya, Depresije, Minnije, uključit ću, bit ću bol. ; kod nekih raspoloženja - parestezija, poremećaj ponašanja, anksioznost, nemir, konfuzija, halucinacije, dramatizacija, psihotični poremećaj, samoubistvo, pokušaj samoubistva i suicidalne misli.

Na strani organa: često - diplopija, poremećena akomodacija.

Sa strane dihalnog sistema: često - jači kašalj.

Sa strane biljnog sistema: često - bol u trbuhu, dijareja, dispepsija, nudota, povraćanje, anoreksija, povećana tjelesna masa; u nekoliko slučajeva - pankreatitis, zatajenje jetre, hepatitis, promjene funkcionalnih testova jetre, smanjenje tjelesne mase.

Dermatološke reakcije: često - kožni visip, ekcem, sverbízh; u nekoliko slučajeva - alopecija (u određenom broju slučajeva uočene su promjene linije kose nakon primjene lijeka), Stevens-Johnsonov sindrom, bugatoformni eritem, toksična epidermalna nekroliza.

Na strani hematopoetskog sistema: kod drugih fluktuacija - leukopenija, neutropenija, pancitopenija (kod nekih fluktuacija zbog poremećene funkcije cističnog mozga), trombocitopenija.

Ostalo: u nekim slučajevima - infekcije, nazofaringitis, mijalgija.

Kontraindikacija za injekciju KEPPRA®

dječja dob do 4 godine (za tablete) (sigurnost i djelotvornost lijeka nije utvrđena);
uzrast djeteta do 1 mjeseca (za maloprodaju) (sigurnost i djelotvornost lijeka nije utvrđena);
poremećena tolerancija na fruktozu (za rozchinu);
- povećana osjetljivost na komponente lijeka;
povećana osjetljivost na druge slične pirolidonu.

Radi sigurnosti, lijek treba davati pacijentima sa slabim godinama (preko 65 godina), oboljenjima jetre u fazi dekompenzacije i nedostatkom jetre.

Potrošnja KEPPRA® tokom trudnoće i dojenja

Adekvatne i strogo kontrolirane kliničke studije o sigurnosti uzimanja levetiracetama kod trudnica nisu provedene, lijek nije simptom trudnoće, zbog krajnje potrebe.

Na fiziološke promjene u tijelu žene tokom prvog sata trudnoće može uticati koncentracija levetiracetama u plazmi, kao i drugih antiepileptičkih lijekova. Tokom trudnoće uočeno je smanjenje koncentracije levetiracetama u plazmi. Ovo smanjenje je bilo izraženije u 1. trimestru (do 60% početne koncentracije u periodu prije trudnoće).

Liječenje levetiracetamom za vaginalno praćenje provedeno je pod posebnom kontrolom. Treba voditi računa da prekid sprovedene protiepileptičke terapije može dovesti do pogoršanja bolesti, što je nesrećno i za majku i za fetus.

Levetiracetam se nalazi u majčinom mlijeku i ne preporučuje se za dojenje. Međutim, iako je neophodno uzimati levetiracetam tokom dojenja, trebalo bi da dođe do značajnog povećanja rizika od bola/melanholije i važnosti dojenja.

Zastosuvannya s oštećenom funkcijom jetre

Za blagu i umjerenu disfunkciju jetre, prilagođavanje doze nije potrebno.

Zastosuvannya u vrijeme oštećenja funkcije niroka

Za pacijente s nedostatkom nirka, dozu treba odabrati pojedinačno prema preporukama navedenim u tabeli u odjeljku "režim doziranja".

posebno vkazívki

Ako je potrebno uzimati lijek, tada se preporučuje da se provodi korak po korak, mijenjajući pojedinačnu dozu za 500 mg kože 2-4 puta. Kod djece, smanjene doze nisu krive za predoziranje od 10 mg/kg tjelesne težine 2 puta za kožu 2 tretmana.

Komplementarne antiepileptike (prije sata prelaska pacijenata na levetiracetam) treba uzimati korak po korak.

U vezi sa očiglednim prijavama suicidalnih epizoda, suicidalnih epizoda i pokušaja samoubistva pri liječenju levetiracetamom, bilo je potrebno obavijestiti ljekara o potrebi obavještavanja ljekara o pojavi bilo kakvih simptoma depresije u budućnosti.

Maltitol se preporučuje za interno uzimanje, pacijentima sa poremećenom tolerancijom na fruktozu koji uzimaju Keppra® u vidu kontraindikacija.

Wikoristanya u pedijatriji

Nedavna saznanja o izloženosti drogama kod djece ne pokazuju da li postoji negativan utjecaj na razvoj i zrelost lijeka. Prote u budućnosti, uspjeh razvoja djece do početka, njihov intelektualni razvoj, rast, funkcije endokrinih bolesti, razvoj stanja i plodnost su poništeni.

Uliv u zgradu za održavanje vozila i kontrolu mehanizama

Ubrizgavanjem lijeka Keppra® u zgradu prije nego što se zbrinu motorni transport, ta kontrola mehanizama nije posebno preuzeta. Tim nije manji, zbog razlike u individualnoj osetljivosti na lek sa strane centralnog nervnog sistema tokom perioda lečenja, potrebno je iskoristiti tretman drumskim prevozom i preduzeti potencijalno nebezbedne vrste aktivnosti, koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i fleksibilnost psihomotornih reakcija.

Predoziranje

Simptomi: pospanost, anksioznost, agresivnost, nagnojavanje govora, nagnojavanje daha, koma.

Líkuvannya: u vrućem razdoblju - komad povraćanja i ispiranje odvoda s pojavom znakova aktivirane vugile. Ne postoji specifičan antidot za levetiracetam. Ako je potrebno, provodi se simptomatsko liječenje u glavama bolnice za pacijente na hemodijalizi (efikasnost dijalize za levetiracetam postaje 60%, za primarni metabolit - 74%).

Medicinska interakcija

Levetiracetam ne reagira s lijekovima protiv napadaja (fenitoin, karbamazepin, valproična kiselina, fenobarbital, lamotrigin, gabapentin i primidon).

Levetiracetam u dodatnoj dozi od 1 g ne mijenja farmakokinetiku oralnih kontraceptiva (etinilestradiol i levonorgestrel).

Levetiracetam u dodatnoj dozi od 2 g ne mijenja farmakokinetiku varfarina i digoksina.

Digoksin, oralni kontraceptivi i varfarin ne doprinose farmakokinetici levetiracetama.

U slučaju istovremene primjene s topiramatom dolazi do povećanja razvoja anoreksije.

Učestalost pušenja levetiracetama se ne mijenja pod dotokom vode, pri vlastitoj brzini pušenja blago se smanjuje.

Dajte savjete o interakcijama između levetiracetama i alkohola svakodnevno.

Operite svoje dozvole iz apoteka

Lijek je dozvoljen na recept.

Operite taj termin uštede

Tablete treba uzimati na suvom mestu na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok staža je 3 godine.

Rozchin za interni prijem treba držati u zaštićenoj svijetloj prostoriji na temperaturi ne višoj od 30°C. Rok staža je 3 godine.

antisudominalni lijek

lepršav govor

Obrazac za puštanje, skladište i pakovanje

crne boje, ovalnog oblika, dvostrano, sa jednostranim rizikom, po jedno mastilo u svakoj gravuri "ucb", u drugoj - "250"; na zlu - uniforma, bijela boja.

Skladište plivkovih obloga: opadry 85F20694 (barvnik (E132), makrogol 3350, polivinil alkohol sa parcijalnom hidrolizom, talk, titanijum dioksid (E171)).

Pígulki, prekriven plívkovoy omotačem svetložute boje, ovalnog oblika, dvostrano, sa jednostranim rizikom, jedno mastilo u vidu neke vrste gravure "ucb", na drugom - "500"; na zlu - uniforma, bijela boja.

Dodatni govor: kroskarmeloza natrijum, makrogol 6000, silicijum dioksid, magnezijum stearat.

Skladište plivkovih obloga: opadry 85F32004 (barvnik zaliza žuti oksid (E172), makrogol 3350, polivinil alkohol parcijalne hidrolize, talk, titanijum dioksid (E171)).

10 komada. - blisteri (3) - pakovanja od kartona.
10 komada. - blisteri (6) - pakovanja od kartona.

Pígulki, prekriven plívkovoy omotačem bijele boje, ovalnog oblika, dvostrano, sa jednostranim rizikom, jedno mastilo u obliku bilo koje gravure "ucb", u drugom - "1000"; na zlu - uniforma, bijela boja.

Dodatni govor: kroskarmeloza natrijum, makrogol 6000, silicijum dioksid, magnezijum stearat.

Skladište plivkovih obloga: opadry 85F18422 (makrogol 3350, polivinil alkohol parcijalne hidrolize, talk, titanijum dioksid (E171)).

10 komada. - blisteri (3) - pakovanja od kartona.
10 komada. - blisteri (6) - pakovanja od kartona.

Rozchin za prijem unutra prozoran, praktički gol, karakterističnog mirisa.

Dodatni govor: natrijum citrat, limunska kiselina monohidrat, metil parahidroksibenzoat, propil parahidroksibenzoat, amonijum glicirizinat, glicerol 85%, maltitol, acesulfam kalijum, aroma grožđa 501040A, prečišćena voda.

300 ml - tamne staklene boce (1) u kompletu sa mirnim špricem - pakovanja od kartona.

Farmakološka aktivnost

Slično pirolidonu (S-enantiomer α-etil-2-okso-1-pirolidin-acetamid), zbog svoje hemijske strukture, smatra se zbog drugih protiepileptičkih lijekova. Mehanizam primjene levetiracetama nije do kraja završen, ali je očigledno da se mehanizam primjene levetiracetama zasniva na mehanizmu primjene antiepileptičkih lijekova.

In vitro studije su pokazale da levetiracetam utiče na intraneuronsku koncentraciju Ca 2+ jona, često provodeći Ca 2+ kroz kanale N-tipa i smanjujući iscrpljivanje kalcijuma iz intraneuronskih depoa. Osim toga, levetiracetam često indukuje strumove kroz GABA- i glicin-depozitne kanale, smanjene cinkom i β-karbolinima.

Jedan od mehanizama prenosa bazalnih ćelija dovodi se u vezu sa glikoproteinom sinaptičkih vezikula SV2A, koji se širi u mozgu i kičmenoj moždini. Važno je da se na taj način ostvari anti-sudominalni efekat, izražen u antihipersinhronizaciji neuronske aktivnosti. Ne mijenja normalnu neurotransmisiju, potiskuje epileptiformne neuronske spazme, inducira GABA-agonist bikukulin i oštećuje glutamatne receptore. Djelovanje lijeka pokazalo se i fokalnim i generaliziranim epileptičkim napadima (epileptiformne manifestacije/fotoparoksizmalna reakcija).

Farmakokinetika

Vsmoktuvannya

Ako uzimam interno levetiracetam, dobro je da se smočim od PCT-a. Apsorpcija je linearna i linearnog je karaktera, pa se koncentracija u krvi može mijenjati ovisno o dozi lijeka, koja je stagnirajuća, u mg/kg tjelesne težine. Koraci apsorpcije ne treba da se odlažu u dozi i satu nakon uzimanja. Bioraspoloživost da postane blizu 100%.

Nakon uzimanja lijeka u dozi od 1 g, Cmax u krvnoj plazmi se postiže nakon 1,3 godine i postaje 31 mcg / ml, nakon ponovljene primjene (2 puta po dozi) - 43 mcg / ml.

Rozpodil

Jednako važno se postiže nakon 2 doze s dvostrukom dozom lijeka. Vezivanje levetiracetama i njegovog glavnog metabolita za proteine plazme trebalo bi da bude manje od 10%. V d za levetiracetam treba da bude blizu 0,5-0,7 l/kg.

Metabolizam

Oslobađanje primarnog farmakološki neaktivnog metabolita (ucb L057) događa se bez uključivanja izoenzima citokroma P450 u jetri. Levetiracetam ne doprinosi enzimskoj aktivnosti hepatocita.

Vivedennya

Kod odraslih T 1/2 iz plazme postaje 7 ± 1 godinu i ne mijenja se beskonačno u dozi, načinu ingestije ili ponovljenom uzimanja. Prosječna vrijednost klirensa postaje 0,96 ml/min/kg. 95% doze daje se lijekovima. Nirk klirens levetiracetama i njegovog neaktivnog metabolita je 0,6 ml/min/kg i 4,2 ml/min/kg je konzistentan.

Farmakokinetika u specifičnim kliničkim situacijama

Kod pacijenata sa slabim godinama T 1/2 se povećava za 40% i postaje 10-11 godina, što je povezano sa smanjenjem nirk funkcije u ovoj kategoriji ljudi.

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom, klirens levetiracetama i njegovog primarnog metabolita koreliraju s klirensom kreatinina. Stoga se pacijentima s nedostatkom nirka preporučuje uzimanje dodatnih doza CC. U terminalnoj fazi nirk insuficijencije kod zrelih pacijenata T 1/2, to je 25 godina za period između sesija dijalize i 3,1 godina za period dijalize. Tokom 4-godišnje sesije dijalize, vidi se do 51% levetiracetama.

U procesu 4-godišnje dijalize, 51% levetiracetama se izlučuje iz organizma.

Farmakokinetika levetiracetama kod djece može biti linearna u rasponu doza od 20 do 60 mg/kg/dozi. Cmax se postiže za 0,5-1 godinu. T 1/2 kod djece nakon jednokratne oralne doze od 20 mg/kg tjelesne težine postaje 5-6 godina. Ukupni klirens levetiracetama kod djece je otprilike 40% veći, niži kod odraslih i nalazi se u direktnom lijevu u tijelu.

Indikacija

Kako monoterapija (lijek prvog izbora) u slučaju liječenja:

- parcijalni napadi sa sekundarnom generalizacijom ili bez iste kod odraslih i adolescenata starijih od 16 godina zbog novodijagnostikovane epilepsije.

U skladištu kompleksne terapije sa tretmanom:

- parcijalni napadi sa sekundarnom generalizacijom ili bez nje kod odraslih i djece starije od 4 godine, koja boluju od epilepsije (za tablete);

- parcijalni napadi sa sekundarnom generalizacijom ili bez nje kod odraslih i djece starije od 1 mjeseca, koja boluju od epilepsije (za rozčin);

- Slučajevi mioklonije kod odraslih i djece starije od 12 godina sa juvenilnom miokloničnom epilepsijom;

- primarno generalizirani sudomonični (toniko-klonični) napadi kod odraslih i adolescenata starijih od 12 godina s idiopatskom generaliziranom epilepsijom.

Kontraindikacija

- uzrast deteta do 4 godine (za tablete) (bezbednost i efikasnost leka nisu utvrđeni);

- uzrast djeteta do 1 mjeseca (za maloprodaju) (nije utvrđena sigurnost i efikasnost lijeka);

- Poremećaj tolerancije na fruktozu (za ruže);

- Povećana osjetljivost na komponente lijeka;

- Povećana osjetljivost na druge slične pirolidonu.

W štedljivost lijek bi trebao biti indiciran za bolesnike sa slabim godinama (preko 65 godina), s oboljenjem jetre u fazi dekompenzacije i nirkovom insuficijencijom.

Doziranje

Podijelite dodatnu dozu sa 2 doze.

Monoterapija

Hajde da odrastemo i stariji od 16 godina sudbine lijek se propisuje u obliku tableta ili u obliku oralnih doza od 500 mg, podijeljenih u 2 doze (250 mg 2 puta po dozi). Nakon 2 tizhní doza može se smanjiti na pochatkovo terapeutski - 1 g (500 mg 2 puta po doba). Maksimalna doza dobova je 3 g (1,5 g 2 puta po doba).

U skladištu kompleksne terapije

Za djecu od 1 mjeseca do 6 mjeseci lijek se propisuje u obliku rozchina za implantaciju. Pochatkova likuvalna doza postaje 7 mg/kg 2 puta po doba. Ovisno o kliničkoj djelotvornosti i podnošljivosti, doza se može smanjiti na 21 mg/kg 2 puta po žetvi. Promjena doze nije posljedica promjene plus ili minus 7 mg/kg 2 puta za njegu kože 2 puta. Razmotrite najnižu efektivnu dozu.

Kod dece od 6 meseci do 23 meseca, dece od 2 godine do 11 godina i od 12 godina do 17 godina sa telesnom masom manjom od 50 kg 10 mg/kg mase tila 2 puta po doba). Ovisno o kliničkom odgovoru i toleranciji na lijek, dodatna doza se može povećati na 30 mg/kg 2 puta po doba. Promjene doze za 10 mg/kg tjelesne težine mogu utjecati na kožu drugog dana. Pridržavajte se najniže efektivne doze.

Doze za djeca od 50 kg tjelesne težine i više ovako, kao za odrasle.

At djeca starija od 4 godine Sljedeći korak je promjena doze od 20 mg/kg tjelesne težine, podijeljene u 2 doze (10 mg/kg tjelesne težine 2 puta po dozi). Promjenom doze za 20 mg/kg tjelesne težine može se prilagoditi na koži 2 puta do postizanja dodatne doze, preporučuje se - 60 mg/kg tjelesne težine (30 mg/kg tjelesne težine 2 puta/dobu). U slučaju netolerancije na dodatnu dozu, preporučuje se da je moguće smanjenje. Pridržavajte se najniže efektivne doze.

Propisati lijek u najprikladnijoj dozi i dozi, ovisno o težini pacijenta i potrebnoj terapijskoj dozi.

Djeca od tjelesne težine > 50 kg doziranje se vrši po shemi, induciranoj za odrasle.

Odrastimo i stariji od 16 godina sa tjelesnom težinom preko 50 kg Liječenje treba promijeniti s dodatne doze od 1 g, podijeljene u 2 doze (500 mg 2 puta po dozi). Ovisno o kliničkom odgovoru i toleranciji na lijek, dodatna doza se može povećati na najviše 3 g (1,5 g 2 puta po dozi). Promjena doze za 500 mg 2 puta za doba može utjecati na kožu 2-4 dana.

Znakovi levetiracetama trebaju se dati kao vodič kada se lijek prepozna pacijentima slabe dobi, mi smo bolesni od nedostatka nirka dozu treba prilagoditi u jesen ovisno o vrijednosti QC.

Za ljude:

CC (ml/min)= × tjelesna težina (kg)/72 × kreatinin u serumu (mg/dl)

Za ženu: nabute vrijednost x 0,85

* - prvog dana liječenja Kepprom preporučuje se uzimanje maksimalne doze od 750 mg.

Djeci od nedostatka nirka Prilagodba doze levetiracetama izvršena je prema poboljšanju nivoa nedostatka nirka, preporukama vikorista, datim za odrasle.

Pacijenti poremećena funkcija jetre pluća i srednjeg stepena težine korekcija režima doziranja nije potrebna. At pacijenti s dekompenziranim oštećenjem funkcije jetre i nedostatkom nirka vrijednost QC-a možda ne predstavlja pravi stepen poremećene funkcije niroka, u ovom slučaju QC<70 мл/мин preporučljivo je promijeniti dodatnu dozu za 50%.

Pravila za davanje lijekova

Pigulki zatim ga uzmi iznutra, ispijajući dovoljnu količinu zavičajne zemlje, nezavisno od spolja.

Doziranje razlika zatražite dodatnu pomoć šprica za mir nominalnog kapaciteta 10 ml (sa dozom od 1 g levetiracetama) i sa cijenom doze od 25 mg (sa dozom od 0,25 ml) koja je uključena u isporuku komplet. Vídmiryanu dozu razrijediti lijek u čaši vode (200 ml).

Pobichna diya

Moguća neželjena dejstva su niža za sisteme organizma i učestalost pojave: češće (> 1/10), češće (> 1/100,<1/10).

Sa strane CNS-a:češće - pospanost, astenični sindrom; Često - amnezija, ataksija, sodomi, pacifik, bil Golovi, gyperkínezíya, tremor, Osennya Rivnovagi, Koncentracije poštovanja, Zbujyati, Zbujennya, Depresije, Minnije, uključit ću, bit ću bol. ; kod nekih raspoloženja - parestezija, poremećaj ponašanja, anksioznost, nemir, konfuzija, halucinacije, dramatizacija, psihotični poremećaj, samoubistvo, pokušaj samoubistva i suicidalne misli.

Sa strane orgulja zor:često - diplopija, poremećaj akomodacije.

Sa strane dichal sistema:često - jači kašalj.

Sa strane biljnog sistema:često - bol u trbuhu, dijareja, dispepsija, nudota, povraćanje, anoreksija, povećana tjelesna masa; u nekoliko slučajeva - pankreatitis, zatajenje jetre, hepatitis, promjene funkcionalnih testova jetre, smanjenje tjelesne mase.

Dermatološke reakcije:često - shkirny visip, ekcem, sverbízh; u nekoliko slučajeva - alopecija (u određenom broju slučajeva uočene su promjene linije kose nakon primjene lijeka), Stevens-Johnsonov sindrom, bugatoformni eritem, toksična epidermalna nekroliza.

Sa strane hematopoetskog sistema: u nekim slučajevima - leukopenija, neutropenija, pancitopenija (u nekim slučajevima s oštećenom funkcijom cističnog mozga), trombocitopenija.

ostalo: u nekoliko slučajeva - infekcije, nazofaringitis, mijalgija.

Predoziranje

Simptomi: pospanost, anksioznost, agresivnost, nagnojavanje govora, gnojenje daha, koma.

Likuvannya: u akutnom periodu - povraćanje i blejanje drenaže sa pojavom znakova aktivirane vulve. Ne postoji specifičan antidot za levetiracetam. Ako je potrebno, provodi se simptomatsko liječenje u glavama bolnice za pacijente na hemodijalizi (efikasnost dijalize za levetiracetam postaje 60%, za primarni metabolit - 74%).

Medicinska interakcija

Levetiracetam ne stupa u interakciju s lijekovima protiv napadaja (fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, lamotrigin, gabapentin i primidon).

Levetiracetam u dodatnoj dozi od 1 g ne mijenja farmakokinetiku oralnih kontraceptiva (etinilestradiol i levonorgestrel).

Levetiracetam u dodatnoj dozi od 2 g ne mijenja farmakokinetiku varfarina i digoksina.

Oralni kontraceptivi i varfarin ne utiču na farmakokinetiku levetiracetama.

U slučaju istovremene primjene s topiramatom dolazi do povećanja razvoja anoreksije.

Učestalost pušenja levetiracetama se ne mijenja pod dotokom vode, pri vlastitoj brzini pušenja blago se smanjuje.

Dajte savjete o interakcijama između levetiracetama i alkohola svakodnevno.

posebno vkazívki

Ako je potrebno uzimati lijek, tada se preporučuje da se provodi korak po korak, mijenjajući pojedinačnu dozu za 500 mg kože 2-4 puta. Kod djece, smanjenje doze nije krivo za predoziranje 10 mg/kg tjelesne težine 2 puta za kožu 2 puta.

Komplementarne antiepileptike (prije sata prelaska pacijenata na levetiracetam) treba uzimati korak po korak.

Maltitol se preporučuje kod intravenske insuficijencije, kod pacijenata sa poremećenom tolerancijom na fruktozu koji uzimaju Keppru u vidu kontraindikacija.

Wikoristanya u pedijatriji

Uliv u zgradu za održavanje vozila i kontrolu mehanizama

Ubrizgavanjem preparata Keppra u zgradu prije nego što se zbrinu motorni transport, ta kontrola mehanizama nije posebno obrađena. Tim nije manji, zbog razlike u individualnoj osetljivosti na lek sa strane centralnog nervnog sistema tokom perioda lečenja, potrebno je iskoristiti tretman drumskim prevozom i preduzeti potencijalno nebezbedne vrste aktivnosti, koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i fleksibilnost psihomotornih reakcija.

Vagitnost i laktacija

Adekvatne i strogo kontrolirane kliničke studije o sigurnosti uzimanja levetiracetama kod trudnica nisu provedene, lijek nije simptom trudnoće, zbog krajnje potrebe.

Zastosuvannya kod djeteta vítsi

Kontraindicirano: dječji uzrast do 4 godine (za tablete) (sigurnost i djelotvornost lijeka nije utvrđena); uzrast djeteta do 1 mjeseca (za maloprodaju) (sigurnost i djelotvornost lijeka nije utvrđena);

U slučaju oštećenja funkcije niroka

Pacijenti sa nedostatkom nirka doza se bira pojedinačno prema preporukama navedenim u tabelama.

* Prvog dana liječenja Kepprom preporučuje se uzimanje maksimalne doze od 750 mg.

Sa oštećenom funkcijom jetre

Za blagu i umjerenu disfunkciju jetre, prilagođavanje doze nije potrebno.

W štedljivost pored upotrebe lijeka za bolesti jetre u fazi dekompenzacije.

Zastosuvannya u ljetnoj rezidenciji

W štedljivost treba li lijek biti indiciran za bolesnike sa slabim godinama (preko 65 godina).

Operite svoje dozvole iz apoteka

Lijek je dozvoljen na recept.

Operite taj termin uštede

Tablete treba uzimati na suvom mestu na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok staža je 3 godine.

Rozchin za interni prijem treba držati u zaštićenoj svijetloj prostoriji na temperaturi ne višoj od 30°C. Rok staža je 3 godine.

Keppra je protiepileptički lijek koji se koristi kao monoterapijski lijek u kombinaciji sa kompleksnom terapijom za liječenje fokalne epilepsije, parcijalnih i suicidalnih napada.

lepršav govor

Levetiracetam (Levetiracetam).

Obrazac za puštanje i skladište

Dozira se u tabletama koje izgledaju drugačije za unutrašnje zastosuvanje. Otadžbina je praktično neplodna, ima karakterističan miris. Rozchin se proizvodi u tamnim staklenim bocama zapremine 300 ml. Komplet s lijekom uključuje špric koji se lako koristi.

Tablete, obložene pletenom školjkom, prodaju se u pakovanju od 30 i 60 komada.

Indikacija prije zastosuvannya

Kao monoterapijski tretman, propisuje se kod parcijalnih napada sa sekundarnom generalizacijom ili bez nje bolesnicima starijim od 16 godina sa novodijagnostikovanom epilepsijom.

U skladištu kompleksne terapije tablete i sirup se propisuju za sljedeće patologije:

mioklonični napadi u djece starije od 12 godina i odraslih s juvenilnom miokloničnom epilepsijom;
parcijalni napadi sa sekundarnom generalizacijom ili bez nje u djece starije od 1 mjeseca i starijih pacijenata koji pate od epilepsije (rozčin);
parcijalni napadi sa sekundarnom generalizacijom ili bez nje u djece starije od 4 godine i odraslih koji pate od epilepsije (tablete);
primarno-generalizirani napadi sudominalne prirode u djece od 12 godina i starijih pacijenata s idiopatskom generaliziranom epilepsijom.

Kontraindikacija

preosjetljivost na komponente lijeka;
poremećena tolerancija na fruktozu (sirup).

Pazite da ga uzimate zbog nirove insuficijencije.

Upute za ubrizgavanje Keppra (način doziranja)

Za djecu uzrasta od 1 do 6 mjeseci lijek se propisuje u obliku maloprodaje za internu upotrebu. Pochatkova likuvalna doza postaje 7 mg/kg 2 puta po doba.
Kod djece u dobi od 6 mjeseci do 23 mjeseca, djece od 2 godine do 11 godina i starijih godina od 12 godina do 17 godina sa tjelesnom težinom manjom od 50 kg, liječenje treba započeti od doze od 10 mg/ kg ulja za tijelo.

Nuspojave

Kepprina zastosuvannya može nazvati takve nuspojave:

KNJIGA ZNS-a: Pacifik, Astenični sindrom, Golovny Bil, Snowsty, Gíperkínezíya, Emotsyna Labilnius, Amnezija, Openna Rivnovagi, Napadi, Ataxi, Koncentracije revolucije, Sudom, Mine, Mine, Mine.poremećaj posebnih osobina, depresija, agresivnost; u usamljenim raspoloženjima - zapetljanost, parestezije, psihotični poremećaji u ponašanju, halucinacije, suicidalne misli i pokušaj samoubistva;
sa strane dihalnog sistema: jači kašalj;
sa strane biljnog sistema: dispepsija, povećana tjelesna masa, bol u trbuhu, mučnina, anoreksija, povraćanje, dijareja; u usamljenim slučajevima - zatajenje jetre, smanjena tjelesna masa, pankreatitis, hepatitis;
sa strane organa oka: poremećena akomodacija i diplopija;
sa strane hematopoetskog sistema: neutropenija, leukopenija, trombocitopenija, pancitopenija;
dermatološke reakcije: sverbízh, ekcem, visenje na koži; rijetko - bagatoformni eritem, alopecija, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom;
drugi efekti: nazofaringitis, infekcije, mijalgija.

Predoziranje

Simptomi predoziranja Keppra:

anksioznost;
pospanost;
agresivnost;
depresivan dah;
potiskivanje informacija, koma.

Líkuvannya: komad vyklik povraćanje, promyvannya schlub íz potvrda aktivirovannogo vugíllya. U trenucima potrebe, simptomatska terapija se provodi u glavama bolnice zbog hemodijalize.

Analogi

Analozi za ATX kod: Zenycetam, Convilept, Levetinol, Tirapol, Epiterra.

Nemojte sami donositi odluku o promjeni lijeka, obratite se ljekaru.

Farmakološka aktivnost

Keppra je lijek protiv samoubistva.

Dijagnoza levetiracetama još nije završena. Utvrđeno je da ne oštećuje mehanizam širenja nervnih impulsa u organizmu.
Efikasan u liječenju fokalne epilepsije, kao i ozbiljnijih stadijuma ove bolesti (fotoparoksizmalna reakcija i epileptiformne manifestacije). Kamp pacijenata se poboljšao već nakon 2 dana stosuvaniranja lijeka za doba.

posebno vkazívki

Davanje lijeka treba provoditi korak po korak brže - snižavajući dozu jednom za 500 mg kože tijekom 14-30 dana. Kod liječenja djece, doza se može smanjiti na 10 mg po 1 kg djetetove vagine. Podešavanje doze zavisi od kože 2 puta.

Sa vagijom i dojenjem

Međutim, nema dovoljno informacija o sigurnosti lijeka, ne preporučuje se prestanak uzimanja lijeka u toku trudnoće tokom dojenja. Možete priznati različite potrebe, ako pohlepa za majkom nadmašuje mogući rizik za dijete.

Za vrijeme terapije treba dati dojenje.

Kod djeteta vítsi

Sirup se može davati djeci nakon prvog mjeseca života. Tablete se propisuju za liječenje djece starije od 4 godine.

Na ljeto vítsí

Pacijentima starijim od 65 godina propisana je zaštita.

Sa oštećenom funkcijom jetre

U slučaju bolesti jetre u fazi dekompenzacije, propisuje se pažljivije. Tok terapije treba provoditi pod strogim nadzorom ljekara.

Medicinska interakcija

Levetiracetam ne stupa u interakciju s drugim lijekovima protiv napadaja (karbamazepin, gabapentin, fenitoin, lamotrigin, valproična kiselina, primidon, fenobarbital, itd.).

Kada se odmah zauzme topiramat, postoji rizik od razvoja anoreksije.

antisudominalni lijek

lepršav govor

Levetiracetam dihidroklorid (levetiracetam)